Главная · Здоровье · Таблетки для имплантации. Дисульфирам – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки для имплантации. Дисульфирам – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

В медицине Дисульфирам известен с 1946 года именно тогда он был синтезирован и применен в медицинских целях – пионером в этом деле стала Дания. На сегодняшний день этот препарат может похвастаться шестидесятилетней историей использования, что не позволяет усомниться в эффективности этого лекарственного средства. Если Вас интересуют особенности ж применения этого препарата, а также сколько держится в организме Дисульфирам, стоит ознакомиться с этой статьей.

Действие Дисульфирама

Дисульфирам широко применяется в лечении хронического алкоголизма. Этот препарат препятствует образованию фермента, который используется для расщепления спирта, в частности, отвечает за распад ядовитого ацетальдегида. Если спиртное в организм не поступает, то препарат бездействует. В случае употребления алкоголя организм его просто не способен изолировать и удалить, а потому небольшое количество спиртного вызывает сильное алкогольное отравление.

На самом деле процесс расщепления спирта в организме ведется, на за счет отсутствия необходимого фермента, который должна выделять печень, этот процесс стопорится на этапе накопления уксусного ацетальдегида. Такой альдегид ядовит для организма, а потому вызывает острый токсикоз. Что при этом чувствует человек? Пациенты отмечают следующую реакцию:

Сколько времени действует препарат, принимаемый перорально? действует на протяжение 48 часов. Это не очень удобно гораздо практичнее поставить имплантат. Сколько времени действует имплантат? Если Дисульфирам помещается в организм в виде подкожного имплантата, то описанная выше реакция с приостановлением процесса расщепления спирта при потреблении алкоголя протекает еще 5-9 месяцев. Срок действия препарата, введенного внутривенно – один год. При желании можно сделать внутривенное кодирование сроком на 3 года. действует до 9 месяцев.

В паре с антидепрессантами Дисульфирам существенно снижает тягу к алкоголю, при этом необходимо постоянно держать прием лекарств на контроле – лучше, если вместе с зависимым от алкоголя человеком, который проходит лечение, это будут делать его родственники. Препарат выпускается в форме таблеток и принимается перорально. Что касается схем применения и дозировки, то их должен назначить лечащий врач-нарколог.

Дисульфирам отличается достаточно большим перечнем противопоказаний, что обусловливает необходимость в обследовании пациента перед назначением лекарства.

Более того, перед приемом препарата должна проводиться дезинтоксикации организма. Все это говорит о том, что лечение необходимо проводить исключительно в стационаре, тогда как самолечение чревато серьезными осложнениями.

Контроль врача позволяет отслеживать реакции организма и по ходу лечения менять дозировку или даже отменить препарат, если побочные реакции будут слишком тяжелыми. После прохождения курса препарат остается в организме еще на протяжение одной или двух недель. Таблетки принимаются в утреннее время, поскольку тогда пациенту проще удержаться от алкоголя. Исключение составляет сонливость пациента – если обнаруживается такая реакция на препарат, то прием лекарства переносится на вечер.

Пациенты, принимающие Дисульфирам каждые 3-4 месяца должны проходить проверку работы печени.

Противопоказания и побочные эффекты

Что касается противопоказаний, то Дисульфирам запрещено принимать лицам, которые имеют следующие болезни и патологии:

Что касается приема препаратов, то не стоит совмещать Дисульфирам с препаратами и веществами, содержащими алкоголь или этанол. Также запрещается прием препарата во время лактации, поскольку лекарство попадает в молоко.

Стоит отметить частичный запрет на использование Дисульфирама для лечения от алкоголизма людей с заболеваниями органов дыхания.

Сам препарат может стать причиной развития гепатита, нервно-психических расстройств, так же часто отмечается появление во рту металлического или чесночного привкуса. В качестве побочных явлений наблюдается следующее:

  • снижение памяти,
  • сонливость,
  • головные боли,
  • дезориентированность,
  • зуд или кожные высыпания.

Механизм действия Дисульфирама

При приеме препарата и алкоголя одновременно организм демонстрирует так называемую «химическую защиту»:

  • одышка,
  • учащенное сердцебиение,
  • повышенное потовыделение,
  • тошнота и рвота.

Все это не позволяет зависимому от алкоголя человеку употреблять алкогольные напитки. Описанная реакции проявляется буквально через 10 минут после употребления спиртного – у пациента, проходящего курс лечения Дисульфирамом, расширяются сосуды тела, что обусловливает чувство жара и сильное покраснение кожных покровов. Далее проявляются потовыделение и сухость во рту, начинает болеть и кружиться голова, возникает тошнота и неоднократная рвота, в целом ощущается слабость. Как вариант, возможны такие симптомы как:

  • боли в груди,
  • одышка,
  • понижение артериального давления,
  • затуманивание сознание,
  • смерть.

Эффективно применяются в терапии алкогольной зависимости.

Смертельные случаи редки и они фиксируются после приема больших доз Дисульфирама, что говорит о необходимости четко соблюдать указанную врачом дозировку. В последнее время Дисульфирам используется при лечении зависимости от кокаина, что еще раз подтверждает эффективность препарата.

На настоящее время Дисульфирам входит в число лекарств-лидеров, которые используются в секторе избавления от алкогольной зависимости. Это лекарство обеспечивает эффективное лечение, но нужно понимать, что пациент должен осознавать необходимость лечения и четко выполнять назначения нарколога. Что касается врача, то он должен провести всестороннее обследование организма алкоголика, чтобы обосновать необходимость использования именно Дисульфирама. Лечение этим препаратом достаточно жесткое, и наилучший результат оно показывает на молодых людях, стаж зависимости которых не очень большой.

Лекарственного средства под название Дисульфирам депо не существует. В фармакологии применяется вещество дисульфирам, которое входит в состав нескольких медикаментов, выпускаемых под разными торговыми названиями. Все они используются для лечения хронического алкоголизма. В том числе одноименное лекарственное средство Дисульфирам.

Препараты на основе дисульфирама выпускаются в разных видах:

  • Таблетки для приема внутрь.
  • Таблетки растворимые.
  • Таблетки для имплантации.
  • Порошок.

Различные формы предполагают разные способы приема лекарства. В этом смысле слово «депо» указывает на введение в организм определенного количества дисульфирама, которое будет постепенно диффундировать в кровь и оказывать свое воздействие независимо от желания и воли человека.

Дисульфирам депонируется или запасается в организме. Для депонирования используются специальные таблетки для имплантации Дисульфирам производства польской фармацевтической компании Warsaw Pharmaceutical Works Polfa.

Фармакологическое действие препарата

Фармакологическое действие дисульфирама основано на замедлении метаболизма этилового спирта. Иногда это замедление условно называют остановкой, что не совсем фактически верно, однако в силу того, что скорость распада алкоголя на одной из его стадий падает значительно, результат замедления для организма практически равен его полной остановке.

В обычном состоянии алкоголь, попадая в организм, вызывает приятное состояние опьянения, которое медленно переходит в неприятное состояние похмелья. Степень приятности и неприятности у каждого человека индивидуальна как по динамике, так и под длительности, и определяется активностью специальных ферментов.

Поняв, что организм попало токсичное вещество – этиловый спирт, защитная система запускает имеющийся в ее распоряжении механизм расщепления. Происходит реакция, в результате которой спирт превращается в уксусный альдегид, который также является ядом, но, в отличие от спиртного, не приносит никакого удовольствия.

Для уничтожения уксусного альдегида защитная система запускает соответствующую химическую реакцию. Однако, эта реакция в естественных условиях проходит значительно медленнее первой. В результате накапливается уксусный альдегид, отравляющее действие которого человек и ощущает как «похмелье». При этом, чем ни больше было выпито, тем больше альдегида накопилось, тем сильнее похмельные симптомы.

Депонированный в организме дисульфирам замедляет вторую реакцию, что ведет к взрывному повышению уровня уксусного альдегида. Выпивший в пределах 10-40 мл водки получает комплекс неприятных симптомов:

  • Тремор, слабость, покраснение кожных покровов.
  • Головная боль, пульсации в голове, головокружение.
  • Понижение давления, аритмия.
  • Одышка, тошнота, рвота.

Таким простым способом у алкоголика формируется условная рефлексивная негативная реакция на вкус, запах и опьяняющий эффект алкоголя.

Действие дисульфирама является абсолютным: его нельзя уменьшить или изменить. С течением времени у алкоголика появляется отвращение к алкоголю и страх умереть от его приема.

Показания и противопоказания к применению

Дисульфирам показан при лечении хронического алкоголизма и предотвращения рецидивов.

Имплантация Дисульфирама противопоказана в значительном количестве случаев, а именно:

  • Индивидуальная чрезмерная чувствительность к дисульфираму.
  • Нарушения работы щитовидной железы.
  • Сердечно-сосудистые заболевания.
  • Неврологические заболевания.
  • Диабет.
  • Заболевания дыхательной системы.
  • Язвенная болезнь.
  • Печеночная и почечная недостаточность.
  • Заболевания органов кроветворения.
  • Раковые опухоли.
  • Психические заболевания, эпилепсия.
  • Судорожный синдром.
  • Беременность и период лактации.

Дозировка

Количество депонируемого дисульфирама должно подбираться доктором индивидуально. Для этого требуется проведение дисульфирам-алкогольных проб.

Производитель указывает усредненные дозировки:

  • Для внутримышечной имплантации – 5 таблеток в расчете на 1 год депонирования, 10 таблеток – на 2 года.
  • При подкожной имплантации – 8-10 таблеток. Подкожная имплантация требует повторения через 8 месяцев.

Имплантация должна проводиться только в условиях стерильного стационара. Важным является способ пространственного размещения таблеток внутри: его может корректно осуществить только квалифицированный доктор.

Побочные эффекты

Дисульфирам приводит к металлическому вкусу во рту. Другие побочные эффекты, связаны с индивидуальной реакцией, а также длительностью терапии. Это может быть:

  • Пониженное давление.
  • Повышенное тромбообразование.
  • Головная боль.
  • Гепатит, гастрит.
  • Неврологические нарушения: неврит, полиневрит.
  • Спутанность сознания, астения, психозы.
  • Кожные аллергические реакции.

Осторожность при применении препарата

Радикальная и безальтернативная реакция, которая вызывается дисульфирамом при приеме алкоголя, требует доведения до сведения пациента информации о последствиях даже малых доз спиртного.

Уксусный альдегид – агрессивное вещество. Даже его небольшие количества вызывают отравление. Количество ацетальдегида, который образовывается в организме при приеме более 50 мл водки, вызывает серьезные соматические нарушения всех систем организма, включая:

  • Аритмия, тахикардия, стенокардия.
  • Дыхательная недостаточность.
  • Неврологические расстройства.
  • Угнетение и потеря сознания.

Следует учитывать, что медикаменты и пищевые продукты, имеющие в своем составе этиловый спирт также будут вызывать вышеописанные симптомы. В своих крайних проявлениях отравление уксусным альдегидом может привести к таким серьезным нарушениям как:

  • Инфаркт.
  • Отеки различных частей тела и органов, включая мозг.
  • Судороги.
  • Коматозное состояние.

Прием алкоголя человеком с хроническими заболеваниями может привести к летальному исходу.

Депонируемый дисульфирам эффективен на протяжении длительного времени. В зависимости от способа и количества имплантируемой дозы реакция непереносимости алкоголя может сохраняться до двух-трех лет. После того, как депонированный дисульфирам израсходован, появляется вероятность рецидива алкоголизма. Вероятность начинает стремительно возрастать с течением времени.

По своей сути дисульфирамная терапия является внешним ограничивающим фактором, который позволяет держать под контролем привычку к спиртному. Но алкогольная зависимость имеет психологическую причину.

Поэтому при имплантации дисульфирама требуется психотерапевтическое воздействие с целью изменения системы мотивации зависимого человека. Это могут быть индивидуальные посещения психотерапевта или занятия в группе.

Последствия передозировки

Передозировка дисульфирама может повлечь за собой:

Последствия передозировки лечатся в соответствии с проявленными симптомами.

Взаимодействие с другими лекарствами

Дисульфирам вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами. С осторожностью назначаются и применяются:

  • Изониазид: может нарушать двигательную функцию и поведение.
  • Имидазолы: могут вызывать делирий, помутнение сознаний.
  • Фенитоин: резкий подъем уровня фенитоина, сопровождающийся симптомами отравления.
  • Антикоагулянты: повышается антикоагуляционный эффект, значительное ухудшение свертываемости крови – опасность кровотечения.
  • Теофиллин и бензодиазепины: замедляется метаболизм, в связи с чем требуется снижение дозы препаратов.
  • Трициклические антидепрессанты: усиливают непереносимость алкоголя.

Человек с имплантированным дисульфирамом должен ставить докторов в известность об этом факте при обращении за медицинской помощью.


Специфическое средство для лечения при хроническом алкоголизме. Действие дисульфирама обусловлено способностью нарушать метаболизм алкоголя. В организме дисульфирам превращается в N,N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Этанол в организме подвергается окислительным превращениям через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты (под влиянием ацетальдегидроксидазы ацетальдегид быстро окисляется). Блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя алкогольдегидрогеназой, дисульфирам способствует накоплению ацетальдегида в крови после приема алкоголя с развитием характерных токсических эффектов (тошнота, рвота, гиперемия кожи, ощущение жара в лице и верхней части туловища, боль в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, головокружение , ощущение страха, озноб, снижение АД и др). Назначение алкоголя на фоне действия дисульфирама позволяет выработать стойкий отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртного и при длительном лечении достичь частичной или полной непереносимости алкоголя.
После приема внутрь быстро, но не полностью (70-90%) абсорбируется в пищеварительном тракте. Длительность действия при приеме внутрь составляет 48 ч. Дисульфирам быстро метаболизируется путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, который выделяется в виде конъюгатов, или в диэтиламин и сероуглерод (от 4 до 53%). Последний выделяется через легкие.
После имплантации стерильной таблетки дисульфирам постепенно диффундирует в кровь, создавая стабильную концентрацию не менее 20 нг/мл.
В/м взрослым пациентам вводят в дозе 0,25 г (медленно в течение 30-60 с) глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. В зависимости от тяжести заболевания, особенностей характера больного, частоты рецидивов годичный курс лечения составляет до 10-12 инъекций. Появление патологического влечения к алкоголю в фазе ремиссии — основной критерий для срочного повторного введения дисульфирама с целью поддержания длительной терапевтической ремиссии.

Показания к применению препарата Дисульфирам

Хронический алкоголизм.

Применение препарата Дисульфирам

Взрослым внутрь. Оптимальные дозы составляют 0,25-0,5 г/сут; в дозах ниже 0,15 г/сут дисульфирам не вызывает необходимого эффекта. Обычная схема терапии следующая: первую дисульфирам-алкогольную пробу проводят через 7-10 дней от начала лечения (после приема дисульфирама утром в дозе 0,5-0,75 г больной выпивает 20-30 мл 40% спирта этилового или водки, или иного алкогольного напитка. Повторные пробы в условиях стационара — через 1-2 дня, в амбулаторных условиях — через 3-5 дней. При слабой реакции дозу алкоголя при проведении последующих проб повышают на 10-20 мл. Максимальная доза — 100-120 мл 40% этанола.
Применение метода имплантации наиболее рационально после проведения курса дезинтоксикации. С соблюдением всех требований асептики и антисептики под местной анестезией делают небольшой надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара крестообразно в 4 точки вокруг разреза имплантируют по 2 стерильные таблетки на глубину приблизительно 4 см. На надрез накладывают шов со стерильной повязкой.

Противопоказания к применению препарата Дисульфирам

Абсолютные — эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, сахарный диабет), выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов , ИБС, гипертоническая болезнь II-III стадии, тяжелые заболевания сосудов, туберкулез легких с кровохарканьем, недавно возникший туберкулезный инфильтрат, БА, выраженная эмфизема легких, кровоточащая язва желудка, тяжелые заболевания печени и почек, нарушения кроветворения, психические заболевания, инфекции ЦНС , эпилепсия и эпилептиформный синдром, полиневрит , неврит слухового и зрительного нервов, глаукома , злокачественные опухоли, период беременности, повышенная чувствительность к дисульфираму.
Относительными противопоказаниями являются остаточные явления после органического поражения мозга, возраст старше 60 лет, эндартериит, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, остаточные явления после инфекций ЦНС и инсульта , ранее перенесенный дисульфирамовый психоз.

Побочные эффекты препарата Дисульфирам

Могут быть обусловлены непосредственно дисульфирамом (металлический привкус во рту, редко гепатит, нервно-психические расстройства, периферические полиневриты , ухудшение памяти, дезориентация, астения, головная боль , кожно-аллергические реакции) или комбинацией дисульфирама и этилового спирта (коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга, ).

Особые указания по применению препарата Дисульфирам

Применение дисульфирама может сопровождаться выраженными побочными эффектами, поэтому к нему прибегают только при недоступности или неэффективности альтернативных методов лечения. Перед началом лечения дисульфирамом больного подвергают тщательному врачебному обследованию. При отсутствии противопоказаний ему разъясняют смысл терапии и предупреждают об опасности приема алкоголя в период лечения.
При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 ч (сильной головной боли с ощущением распирания и пульсации, резком затруднении дыхания, значительном снижении АД, спутанности сознания, психомоторном возбуждении, судорогах) в/в вводят 15-20 мл 1% водного р-ра метиленового синего, п/к — никетамид или камфору, в/м — цититон или лобелин; проводят оксигенотерапию. Вводят в/в р-р глюкозы с аскорбиновой кислотой. При ангинозной боли назначают нитроглицерин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности в/в вводят строфантин, при судорогах — в/м 10 мл 25% р-ра магния сульфата, бензодиазепины. При сильной тошноте и рвоте в/в вводят 10 мл 10% р-ра кальция хлорида или глюконата, внутрь назначают препараты, содержащие экстракт красавки, п/к вводят атропин. При выраженном психомоторном возбуждении вводят хлорпромазин. Больной должен находиться в горизонтальном положении.
Полиневрит, возникший при применении дисульфирама, как правило, проходит при назначении витаминов группы В.

Взаимодействия препарата Дисульфирам

Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации в плазме крови средств, метаболизирующихся в печени. На фоне лечения дисульфирамом не рекомендуется назначать фенитоин, изониазид и метронидазол. В случае одновременного применения с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль уровня протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что обусловлено повышенным риском возникновения кровотечения.

Передозировка препарата Дисульфирам, симптомы и лечение

Сочетание передозировки дисульфирама и этилового спирта (в основном при суицидальных попытках) сопровождается спутанностью сознания, коллапсом, коматозным состоянием, неврологическими осложнениями. летальная доза для человека составляет приблизительно 30 г. Лечение симптоматическое (см. ).

Список аптек, где можно купить Дисульфирам:

  • Санкт-Петербург

Дисульфирам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Disulfiram

Код ATX: N07BB01

Действующее вещество: дисульфирам (disulfiram)

Производитель: Санофи Винтроп Индустрия (Франция), Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша), Hubei Maxpharm Industries Co. (Китай)

Актуализация описания и фото: 31.01.2019

Дисульфирам – препарат, применяемый при лечении алкоголизма.

Форма выпуска и состав

Дисульфирам выпускают в форме таблеток для имплантации (по 10 шт. в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: дисульфирам – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: маннитол, хлорид натрия, полиэтиленгликоль 6000.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дисульфирам существенно изменяет ферментную систему метаболизма этилового спирта посредством ингибирования альдегиддегидрогеназы, вследствие чего образуются безопасные для организма метаболиты. Это существенно повышает уровень ацетальдегида – метаболита этанола, обладающего токсическими свойствами и обуславливающего эффективность лекарственного средства. При введении дисульфирама у больного появляются такие неприятные симптомы, как резкое падение артериального давления, тахикардия, диспепсические нарушения, сильная астения, приливы. Данная интоксикация ацетальдегидом призвана вызвать отвращение и ослабить тягу пациента к употреблению спиртных напитков.

Фармакокинетика

После введения в организм дисульфирам быстро и практически полностью (около 70–90%) абсорбируется в органах ЖКТ. Для вещества характерен интенсивный метаболизм, в ходе которого он восстанавливается до диэтилдитиокарбамата, выводящегося через почки в виде глюкуронида, или распадается с образованием сероуглерода и диэтиламина [часть сероуглерода (4–53%) выводится через легкие].

Показания к применению

Согласно инструкции, Дисульфирам назначают при лечении алкогольной зависимости для сотрудничающих и избранных пациентов в качестве вспомогательного средства.

Противопоказания

  • Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков с содержанием этилового спирта за 12 часов до проведения процедуры;
  • Психические нарушения, психозы (без учета перенесенных ранее острых алкогольных психозов), попытки самоубийства в анамнезе;
  • Установленная артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения;
  • Период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к тиокарбаминатам.

Дисульфирам не следует назначать без сознательного согласия больного.

Применение препарата в первом триместре беременности не рекомендовано. При назначении Дисульфирама беременным женщинам необходимо соотнести пользу от терапии с возможным риском. При этом нужно учитывать имеющиеся данные о возникновении врожденных пороков развития у младенцев, чьи матери применяли препарат в сочетании с другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению Дисульфирама: способ и дозировка

Таблетки для имплантации должны быть стерильными, без примесей и повреждений, храниться в оригинальной упаковке.

Имплантацию проводят после тщательной дезинфекции и местного обезболивания, делая небольшой надрез (около 6 мм) в левой подвздошной области. Место разреза должно располагаться достаточно низко, чтобы не допустить трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и при помощи троакара подкожно (подфасциально) вводят 2 таблетки Дисульфирама (по 100 мг) на глубину 4 см. Процедуру необходимо повторить 4 раза, размещая таблетки вокруг места надреза звездообразно, параллельно поверхности кожи.

Общая доза – 8-10 таблеток (800-1000 мг). На надрез накладывается шов с последующей стерильной повязкой. Повторить процедуру можно спустя 8-9 месяцев.

Если таблетки были имплантированы слишком близко к месту разреза, возможно появление феномена отторжения. Из-за трения места имплантации поясом либо преждевременного удаления швов может развиться нагноение.

Побочные действия

Препарат Дисульфирам может привести к развитию таких побочных действий (обусловленных свойствами активного вещества) как: сонливость, рвота, тошнота, вкус чеснока или металлический привкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой, повреждение гепатоцитов, редкие случаи гепатита (аналогичные нарушения иногда наблюдаются у не страдающих алкоголизмом больных никелевой экземой), неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, спутанность сознания, потеря памяти, астения, переходящая импотенция, головная боль, аллергический дерматит, утомляемость. В редких случаях может отмечаться развитие психотических реакций, включая шизофрению, манию, параноидальные и депрессивные состояния.

Из-за комбинации дисульфирам-этиловый спирт могут возникать следующие нарушения: дыхательная недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда – инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства, угнетение сознания, вплоть до комы, отек мозга. При приеме алкоголя в количестве более 50-80 мл 40% этанола возможно развитие тяжелых нарушений дыхательной и сердечно-сосудистой систем, отеков, судорог. В этих случаях нужно провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию с сопутствующим введением аналептиков.

Передозировка

Передозировка Дисульфирама может привести к развитию таких угрожающих симптомов, как неврологические расстройства различного характера, коматозное состояние, коллапс. В этом случае назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед имплантацией необходимо провести курс постепенного отлучения больного от алкоголя.

При терапии препаратом Дисульфирам употреблять алкогольные напитки строго запрещено, поскольку это может привести к развитию угрожающих жизни симптомов. В связи с этим препарат можно применять только с согласия больного и при условии, что он проинформирован о существующих опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении Дисульфирама. Препарат можно назначать после очень подробного анамнеза и оценки всех недостатков и преимуществ такого лечения алкоголизма.

Признаки непереносимости алкоголя могут также развиться после применения жидкостей с содержанием спирта (например, сиропы от кашля, соусы, жидкости для полоскания рта, уксус, разогревающие средства, лосьоны после бритья и другие спиртосодержащие косметические средства).

Дисульфирам следует применять с осторожностью больным с печеночной или почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, эпилепсией, сахарным диабетом. Дисульфирамовая реакция может привести к углублению этих болезней.

Полиневропатия, которая может развиться во время терапии, проходит при назначении витаминов группы В либо удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации может образовываться небольшой бугорок, который обусловлен фиброзом подкожной и жировой клетчатки кожи. При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами нужно осуществлять более частый контроль содержания протромбина в крови и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с высокой вероятностью возникновения кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дисульфирама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Антитромботические препараты, антипирин, фенитоин, хлордиазепоксид и диазепам: усиление их действия;
  • Пептидин, морфин, амфетамин: усиление их действия (данные получены при проведении экспериментов на животных);
  • Амитриптилин, хлорпромазин: усиление симптомов дисульфирамовой реакции;
  • Диазепам: ослабление симптомов дисульфирамовой реакции;
  • Рифампицин: торможение реакции окисления и выделение его почками;
  • Изониазид: влияние на функционирование центральной нервной системы, развитие головокружения, нарушений координации движений, раздражительности, бессонницы;
  • Метронидазол: развитие дезориентации и психотических состояний (совместное применение не рекомендовано);
  • Органические растворители с содержанием алкоголя, уксусного альдегида или паральдегида: развитие дисульфирамовой реакции;
  • Алфентанил: увеличение времени его действия.

Аналоги

Аналогами Дисульфирама являются: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспенал, Абстинил, Эспераль, Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.
Фармакологическая группа
  • Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Субстанция-порошок Дисульфирам (Disulfiram)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Для приема внутрь: профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.
Для имплантации: лечение хронического алкоголизма, в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Форма выпуска

субстанция-порошок; мешок (мешочек) 5 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) 10 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) 20 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) 25 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) 50 кг;

Фармакодинамика

Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). Cmax в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.
T1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.
После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.

Использование во время беременности

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

Противопоказания к применению

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту; редко - гепатиты.
Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг/, схема лечения определяется индивидуально.
При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.

Особые указания при приеме

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Дисульфирам Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Дисульфирам? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Дисульфирам приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.