Применение миорелаксанта Тизалуд: показания, инструкция, отзывы. Тизалуд: инструкция по применению. Тизалуд таблетки: инструкция по применению Инструкция по применению тизалуд

Одна таблетка включает: 2 мг или 4 мг Тизанидина — активный ингредиент.

Дополнительные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза безводная, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска

Лекарственное средство Тизалуд выпускается в форме таблеток по 2 и 4 мг, по 30 штук в одной упаковке.

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее, центрального действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизалуд является миорелаксантом проявляющим центральное действие.

Воздействие тизанидина на пресинаптические α2-адренорецепторы вызывает угнетение процессов выделения из спинномозговых промежуточных нейронов возбуждающих , что приводит к торможению полисинаптического распространения импульса в спинном мозге . Посредством данного механизма действия понижается тонус мышечной ткани . Параллельно с миорелаксирующим эффектом тизанидин проявляет умеренно выраженное обезболивающее действие.

Таблетки Тизалуда эффективны при острых болезненных спазмах мышц , а также хронических спазмах церебральной и спинальной этиологии . Прием препарата снижает клонические судороги и спастичность мышц, в результате чего уменьшается противодействие пассивным движениям и возрастает возможность активных действий.

Показания к применению

Мышечные спазмы при патологиях позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом , в том числе гемиплегия , спондилез , сирингомиелия , поясничный и шейный синдромы.

Постоперационный период после хирургического вмешательства по поводу бедренного сустава и .

Болевой синдром и спастичность мышц, спровоцированные неврологическими заболеваниями , в том числе хронической миелопатией , церебральным параличом , дегенеративными изменениями спинного мозга, нарушениями , черепно-мозговыми травмами, судорогами центрального генеза.

Противопоказания

гиперчувствительность к тизанидину или другим составляющим ингредиентам таблеток Тизалуд;
тяжелые патологии печени;
периоды грудного вскармливания и беременности ;
возраст до 18-ти лет;
параллельная терапия с приемом , и прочих сильных ингибиторов изофермента CYP1A2 .

С осторожностью:

возраст более 65-ти лет;
брадикардия ;
артериальная гипотензия ;
применение .

Побочные действия

Взаимодействие

Не допускается одновременный прием Тизалуда с , Флувоксамином и прочими сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 , в том числе Амиодароном , , Мексилетином , Циметидином , Эноксацином , , Рофекоксибом , Тиклопидином и оральными контрацептивами .

Препараты антигипертензивного действия повышают риск возникновения брадикардии и понижения АД .

Седативные препараты и этанол , могут усиливать седативные эффекты тизанидина .

Условия продажи

Таблетки Тизалуда отпускаются из аптек при наличии рецепта врача.

Условия хранения

Препарат Тизалуд хранят в темном сухом месте, при окружающей температуре до 25 °C.

Срок годности

Таблетки, в оригинальной упаковке, могут сохраняться на протяжении 24 месяцев.

Особые указания

При проведении продолжительного лечения Тизалудом, следует контролировать состояние печени не реже 1-го раза в месяц, в особенности на протяжении первых 4-х месяцев терапии.

грудного вскармливания и .

Что представляет собой препарат «Тизалуд»? Инструкция по применению, отзывы и особенности этого лекарства будут рассмотрены ниже. Также вы узнаете о том, есть ли у рассматриваемого средства побочные действия и запреты к использованию.

Форма, упаковка медикамента, состав

В какой форме выпускают лекарственное средство «Тизалуд»? Отзывы пациентов сообщают, что данный медикамент продается в виде таблеток, которые могут включать в себя 4 или 2 мг такого активного ингредиента, как тизанидин.

Кроме упомянутого вещества, в состав рассматриваемого препарата входят такие дополнительные элементы, как безводная лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния и микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки «Тизалуд», отзывы о которых представлены ниже, упакованы в контурные ячейки, которые помещены в картонные коробки.

Фармакология перорального средства

Чем примечателен такой препарат, как «Тизалуд»? Инструкция, отзывы специалистов указывают на то, что данное средство представляет собой миорелаксант, проявляющий центральное действие.

Какие изменения происходят в организме человека после приема рассматриваемого лекарства? Воздействие его активного компонента на альфа2-адренорецепторы (пресинаптические) способствует угнетению процесса выделения возбуждающих аминокислот из промежуточных спинномозговых нейронов, что в конечном итоге приводит к замедленному полисинаптическому распространению импульса в спинном мозге. Благодаря такому механизму действия тонус мышечной ткани пациента значительно понижается.

Особенности лекарства

Какие еще свойства характерны для препарата «Тизалуд»? Отзывы утверждают, что, кроме миорелаксирующего эффекта, тизанидин оказывает умеренное обезболивающее действие.

Согласно инструкции, такие таблетки очень эффективны при хронических спазмах спинального и церебрального происхождения, а также болезненных и острых спазмах мышечных тканей.

Прием данного медикамента значительно уменьшает спастичность мышц и клонические судороги, в результате чего снижается противодействие пассивным движениям, а также повышается вероятность активных действий.

Показания к приему медикамента

При каких состояниях пациента наиболее эффективно действует такое средство, как «Тизалуд»? Отзывы о препарате свидетельствуют о том, что данный медикамент довольно хорошо и быстро устраняет мышечные спазмы, которые наблюдаются при патологиях позвоночного столба и сопровождаются болевым синдромом. Таким образом, рассматриваемое средство нередко назначают при:

спондилезе;
гемиплегии;
остеохондрозе;
сирингомиелии;
поясничном и шейном синдромах.

Есть ли другие показания у лекарства «Тизалуд»? Отзывы специалистов гласят, что это средство активно применяют в постоперационное время после вмешательства по поводу межпозвоночных грыж и остеоартрита сустава бедренного. Также рассматриваемые таблетки хорошо помогают при болевом синдроме и спастичности мышц, спровоцированных неврологическими заболеваниями, включая хроническую миелопатию, церебральный паралич, дегенеративные изменения спинного мозга, судороги центрального генеза, нарушения мозгового кровообращения, рассеянный склероз, инсульт, травмы черепной коробки и мозга.

Запреты к использованию перорального лекарства

О каких противопоказаниях следует знать пациентам, прежде чем принимать таблетки «Тизалуд»? Инструкция, отзывы сообщают, что запретов к использованию этого лекарства не очень много. К ним относятся лишь следующие состояния:

гиперчувствительность пациента к тизанидину, а также другим составляющим элементам лекарства;
параллельный прием таких препаратов, как «Ципрофлоксацин» и «Флувоксамин», а также прочих сильнодействующих ингибиторов изофермента CYP1A2.
патологии печени (тяжело протекающие);
период вынашивания плода;
несовершеннолетний возраст;
период грудного вскармливания.

Осторожное назначение лекарственного средства

С осторожностью рассматриваемый медикамент следует назначать в следующих случаях:

при почечной недостаточности;
в возрасте более 65-68 лет;
при брадикардии;
при артериальной гипотензии;
при совместном применении с оральными контрацептивами.

Препарат «Тизалуд» (таблетки): инструкция по применению

Отзывы врачей сообщают о том, что принимать данный медикамент следует только после индивидуальной консультации со специалистом.

Таблетки «Тизалуд» употребляют внутрь (перорально), запивая обычной водой, независимо от трапезы.

Дозировка этого лекарства зависит от вида и течения болезни. Согласно инструкции, при неврологических патологиях, которые вызывают болезненное (спастическое) сокращение мышечных тканей, лечение рекомендуется начинать с суточной дозы, равной 6 мг, которую разделяют на три приема. В зависимости от характера спазма и боли, последующие 3-7 дней это количество препарата можно увеличить на 2-4 мг.

Как показывает медицинская практика, максимальный терапевтический эффект отмечается при приеме суточной дозы, равной 12-24 мг. При этом 36 мг является максимально допустимой дневной дозировкой.

Чтобы купировать болевые спазмы скелетных мышц, таблетки «Тизалуд», отзывы о которых носят неоднозначный характер, назначают трижды в сутки по 2-4 мг. При особо тяжелых случаях врачи рекомендуют дополнительный прием медикамента на ночь в том же количестве (то есть 2-4 мг).

Продолжительность использования препарата «Тизалуд» зависит от динамики мышечно-тонических и болевых проявлений. Как правило, острые боли в мышцах требуют проведения тщательного лечения на протяжении 8-20 суток. При хроническом болевом синдроме, в зависимости от тяжести и происхождения, пациент может нуждаться в проведении более продолжительной терапии, которая определяется в индивидуальном порядке (может длиться в течение одного года).

Реакции побочные

К сожалению, прием рассматриваемого медикамента может вызывать множество негативных реакций со стороны ЦНС, пищеварительного тракта, сердечно-сосудистой и дыхательной системы и прочих. Среди наиболее часто проявляющихся побочных эффектов можно выделить следующие:

тошнота, гепатит, головокружение, диспепсия;
сонливость, брадикардия, галлюцинации;
печеночная недостаточность, нарушения сна, сухость в ротовой полости;
бессонница, повышение активности трансаминаз печени, мышечная слабость, понижение АД;
повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

Нельзя не отметить и то, что резкая отмена препарата «Тизалуд», особенно после его сочетания с гипотензивными средствами и продолжительного лечения или приема больших дозировок, может довольно легко привести к развитию тахикардии, повышению АД, а в некоторых случаях и к острому нарушению мозгового кровообращения.

Передозировка таблетками «Тизалуд»

При достаточно грубом и регулярном нарушении режима дозирования, а также при приеме повышенных доз рассматриваемого препарата у пациента наблюдаются следующие состояния: сонливость, тошнота, переходящая в рвоту, головокружение, развитие гипотензии, беспокойство, миоз, кома, нарушение дыхания.

При таких симптомах пациенту требуется немедленное промывание желудка, а также очистка кишечника при помощи клизмы. Кроме того, пострадавшему показан прием сорбентов, проведение диуреза (форсированного) и дальнейшая симптоматическая терапия.

Взаимодействие с прочими медикаментами

С какими лекарственными средствами запрещается принимать препарат «Тизалуд»? Параллельное использование этого медикамента с «Флувоксамином», «Ципрофлоксацином» и другими сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP1A2 (включая «Амиодарон», «Мексилетин», «Пропафенон», «Циметидин», «Норфлоксацин», «Эноксацин», «Пефлоксацин», «Тиклопидин», «Рофекоксиб» и оральные контрацептивы) не допускается.

Лекарства антигипертензивного действия значительно повышают риск понижения АД больного и развитие брадикардии.

Этанол и седативные средства могут усиливать снотворные эффекты тизанидина.

Особая информация

При проведении продолжительной терапии препаратом «Тизалуд» врачам необходимо контролировать состояние печени пациента не реже одного раза в месяц (желательно на протяжении первых четырех месяцев лечения).

Из-за угрозы возникновения «синдрома отмены» при отказе от лечения дозу тизанидина следует понижать постепенно.

От таблеток «Тизалуд» лучше отказаться, если профессиональная деятельность больного связана с вождением автотранспорта и проведением опасных или точных работ.

Стоимость, аналоги

Стоимость рассматриваемого препарата в российских аптеках составляет около 130-175 рублей (за 30 таблеток, 2 мг и 4 мг). Если требуется, то данный медикамент можно заменить такими средствами, как «Толперил», «Лиорезал», «Мидокалм», «Баклосан», «Толперизон» и прочими.

Тизалуд обладает анальгезирующим действием, способен снизить интенсивность спазмов, судорог клонического вида и увеличить интенсивность произвольных сокращений. Препарат относится к группе. Приписывают лекарство при.

Принцип работы затрагивает пресинаптические рецепторы, что снижает степень возбужденности аминокислот, которые влияют на рецепторы М-метил-Б-аспартату. В итоге на уровне нейронов позвоночного мозга полисинаптические реакции гасятся.

Состав препарата и форма выпуска

1 капсула средства содержит:

2 мг тизанидина (в виде гидрохлорида) - основное действующее вещество;
стеариновая кислота;
целлюлоза;
лактоза безводная.

В блистере содержится по 10 таблеток, в одной коробке - 3 блистера.

Фармакологическое влияние и фармакокинетика

Препарат способен вызывать слабый аналгезирующий эффект, вызванный угнетением работы нейронов задних отделов позвоночного мозга.

Также лекарство уменьшает сопротивление при пассивных движениях, смягчает спазматические рефлексы и судороги клонического типа.

Также возрастает интенсивность произвольных рефлексов. При этом взаимодействие с нервно-мышечной передачей отсутствует.

Тизанидин - основное действующее вещество Тизалуда, очень быстро усваивается организмом. Уже через час, в кровяной плазме его концентрат достигает максимального значения.

При этом биодоступность имеет значение - 34 %.

Вещество на 30 % связывается с белком плазмы. Отклонение фармацевтических параметров очень низко: (Сmaxи AUC), из-за этого можно достоверно оценить концентрат лекарства в плазме крови перорально.

Кому назначается препарат

Препарат назначают пациентам совершеннолетнего возраста, страдающим от заболевания нервномышечной системы, приписывают: 2 - 4 мг по три раза в день. Если пациент испытывает особо-тяжкую форму заболевания, можно в виде дополнения употребить перед сном - 2 или 4 мг.

Показания к применению Тизалуда:

Важно! Во время, проявившейся из-за заболеваний неврологического характера, дозу лекарства нужно выбирать отдельно в каждом индивидуальном случае.

Противопоказания к применению

В следующих случаях применение препарата не рекомендуется:

повышенная чувствительность к одному из действующих веществ медикамента;
острые нарушения в работе печени;
совместное употребление Ципрофлоксацина с Флувоксамином.

Более подробная информация о противопоказаниях к Тизалуду находится в официальной инструкции , которая поставляется вместе с препаратом.

Тактика и стратегия терапии

Лица, достигшие совершеннолетнего возраста, принимают препарат внутрь, в независимости от того, когда будет принята пища, запивается лекарство водой.

Режим употребления и дозировка назначается врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента и таких моментов, как аллергические реакции и возраст. Максимальная общесуточная норма приема препарата для взрослых - 36 мг в сутки.

Для людей, которые страдают от острой почечной недостаточности, дозы необходимо снижать, для них суточная норма будет уже - 2 мг 1 раз в день.

Повышают дозу не спеша, учитывая при этом насколько эффективно действует лекарство и как на него реагирует организм. Для получения более выраженного эффекта, изначально увеличивают дозировку препарата, а только потом кратность принятия в сутки.

Случаи передозировки

Передозировка препаратом пока толком не изучена, поэтому точно говорить о последствиях нельзя. В единичных случаях были замечены такие симптомы:

сонливость;
тошнота;
беспокойство;
рвотные приступы;
артериальная гипотензия;
дистресс;
брадикардия;
миоз;
удлинение промежутка QT;
головокружение;
кома.

В случаях передозировки в первую очередь много раз промывают желудок растворами из активированного угля. Проводится форсированный диурез, он помогает в скорейшем выводе из организма остатков лекарства. Далее лечение ведется соответственно симптомам.

Возможные неприятности при приеме

При приеме препарата были замечены следующие побочные явления:

трансаминаз сыворотки крови;
предрасположенность ко сну;
дисфункция в работе системы пищеварения;
чрезмерная утомляемость;
пониженное давление;
приступы;
сухость во рту.

Симптомы чаще всего проявляются слабо и видны только у пациентов, применяющих Тизалуд для борьбы с мышечным спазмом.

У тех людей кто принимает большую дозировку с целью лечения, симптомы побочного действия проявляются намного ярче и чаще, но обычно никогда не вызывают обеспокоенности, считаются нормальным, сопутствующим явлением и лечение при этом не останавливают.

Бывают и такие побочные проявления: гипотензия артериальная, брадикардия, слабость в мышцах, плохой сон, приступы галлюцинаций и даже гепатит.

Особые указания

Препарат может оказать влияние на способность нормально управлять транспортным средством или механизмом. Когда центральная нервная система начинает испытывать побочные эффекты в результате действия препарата (человек хочет спать и т.д.), пациенту нужно отказаться от таких работ, в которых требуется повышенное внимание или реакция.

К примеру, управление различными транспортными средствами или другими механизмами. Если при приеме препарата симптомы побочного действия долго не проходят или и того хуже – усиливаются, нужно обратиться к лечащему врачу за консультацией.

Когда появляются побочные эффекты, это может быть из-за слабости печени (внезапная тошнота, усталость и т.д.), и у людей, которые употребляют тизанидин более 12 мг в сутки. В таких случаях нужно контролировать печень, посредством специальных анализов (проб) ежемесячно, на первом полугодии лечения.

Если количество трансаминаз печени превышают положенный уровень втрое, прием препарата следует немедленно прекратить.

Для тех, у кого наблюдается дисфункция почек можно предписывать не более 2 мг средства в день. Далее происходит очень аккуратное повышение дозы, в это время больной находится под постоянным контролем врача. Изначально поднимается количество препарата, принимаемого в день, уже потом число приемов.

Взаимодействие с другими препаратами

Если помимо Тизалуда назначено еще какое-либо другое лекарственное средство, перед их совместным приемом, непременно проконсультируйтесь о такой возможности у врача. Категорически запрещено принимать одновременно тизанидин и ингибитор флувоксамин.

Также необходимо с особой осторожностью принимать средство с такими препаратами, благодаря которым увеличивается интервал QT. А совместное применение тизанидина с алкоголем усилит его воздействие на организм.

Прием при беременности и лактации

Существует очень мало информации, которая объясняет влияние препарата на беременных женщин, поэтому его не назначают в период беременности.

Существуют исключения, когда препарат все же выписывают, в тех случаях, когда его польза важнее для жизни матери, нежели потенциальный риск для будущего ребенка.

Известно, что действующее вещество тизанидин в небольшом количестве попадает в молоко матери. Именно поэтому, женщинам, которые кормят младенца своим молоком, лекарство также не предписывается.

По поводу влияния препарата на детский и подростковый организм информация пока отсутствует. Поэтому лекарство им не назначают.

Из практики пациентов

Таблетки Тизалуд нашли своих почитателей среди пациентов, что подтверждают многочисленные отзывы в сети.

Препарат начала принимать после того как начали беспокоить судороги в ступнях. Предпосылок этому не было, ни травм ни чего такого, наверное, просто возраст.

В результате, после консультации с врачом получила рецепт на Тизалуд. Комплекс лечения длился два месяца, хотя уже после первых двух недель симптомы прошли. Через время планирую снова попить препарат в целях профилактики.

Оксана Дмитриевна 62 года, Иркутск

Была, в результате перебил артерию и нарушилось кровоснабжение в мозге, очень много негативных симптомов было, сущий кошмар.

В районной больнице выписали ряд препаратов для заживления и восстановления функции кровеносной системы и мозга, но после длительного приема, никаких положительных ощущений, кроме побочных эффектов я не видел. Теперь пробую это препарат. О результатах напишу обязательно.

Иван 44 года, Тверь

Попали с мужем в автомобильную аварию, в результате травма головы. Меня полгода тошнило просто каждый день, я ни работать, ни спать не могла нормально.

Тизалуд помог практически сразу, после месяца приема все встало на свои места.

Алиса 19 лет, Сыктывкар

Условия и сроки хранения

Лекарство нужно хранить в заводской коробке при температуре 15 - 25 °С. В недоступном для солнечных лучей и детей месте. Срок годности препарата составляет три года.

На рынке присутствуют аналоги Тизалуда со сходными характеристиками:

Форма, упаковка медикамента, состав

Фармакология перорального средства

Особенности лекарства

Показания к приему медикамента

спондилезе;
гемиплегии;
остеохондрозе;
сирингомиелии;
поясничном и шейном синдромах.

Запреты к использованию перорального лекарства

гиперчувствительность пациента к тизанидину, а также другим составляющим элементам лекарства;
параллельный прием таких препаратов, как «Ципрофлоксацин» и «Флувоксамин», а также прочих сильнодействующих ингибиторов изофермента CYP1A2.
патологии печени (тяжело протекающие);
период вынашивания плода;
несовершеннолетний возраст;
период грудного вскармливания.

Осторожное назначение лекарственного средства

С осторожностью рассматриваемый медикамент следует назначать в следующих случаях:

при почечной недостаточности;
в возрасте более 65-68 лет;
при брадикардии;
при артериальной гипотензии;
при совместном применении с оральными контрацептивами.

Препарат «Тизалуд» (таблетки): инструкция по применению

Таблетки «Тизалуд» употребляют внутрь (перорально), запивая обычной водой, независимо от трапезы.

Чтобы купировать болевые спазмы скелетных мышц , таблетки «Тизалуд», отзывы о которых носят неоднозначный характер, назначают трижды в сутки по 2-4 мг. При особо тяжелых случаях врачи рекомендуют дополнительный прием медикамента на ночь в том же количестве (то есть 2-4 мг).

Реакции побочные

тошнота, гепатит, головокружение, диспепсия;
сонливость, брадикардия, галлюцинации;
печеночная недостаточность, нарушения сна, сухость в ротовой полости;
бессонница, повышение активности трансаминаз печени, мышечная слабость, понижение АД;
повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

Передозировка таблетками «Тизалуд»

Взаимодействие с прочими медикаментами

Тизалуд по инструкции может вызывать синдром «отмены», поэтому по окончании лечения дозу необходимо снижать постепенно.

Форма выпуска и состав

Медикамент Тизалуд выпускают в виде таблеток с содержанием активного вещества (тизанидина) в количестве 2 мг и 4 мг.

Аналогами Тизалуда по активному веществу являются медикаменты Сирдалуд, Тизанидин-Тева, Тизанил и Сирдалуд МР.

При необходимости из-за гиперчувствительности или наличия противопоказаний врач может порекомендовать применение одного из аналогов Тизалуда со схожим механизмом действия: Баклосана, Толперизон-OBL, Мидокалма, Толперизона и Мидокалм-Рихтера.

Показания к применению Тизалуда

Медикамент Тизалуд по инструкции назначают при лечении болезненных мышечных спазмов:

Связанных с функциональными и органическими нарушениями позвоночника, включаяостеохондроз, шейный и поясничный синдромы, сирингомиелию, спондилез и гемиплегию;
Возникающих после проведения хирургических операций , включая операциипо поводу тазобедренного сустава или межпозвоночного диска;
Возникающих из-за спастичности скелетных мышц на фоне различных неврологических болезней, включая рассеянный склероз, хроническую миелопатию, дегенеративные болезни спинного мозга, остаточные явления перенесенного, черепно-мозговые травмы, детский церебральный паралич.

Противопоказания

Согласно инструкции Тизалуд противопоказано принимать:

На фоне гиперчувствительности к активному (тизанидину) или вспомогательным компонентам, входящим в состав таблеток;
В период лактации;
Одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP1А2;
На фоне тяжелой печеночной недостаточности;
Во время беременности;
В педиатрии.

С особой осторожностью следует принимать таблетки Тизалуд:

Одновременно с пероральными контрацептивами;
При артериальной гипотензии;
На фоне печеночной или почечной недостаточности;
При синдроме врожденного удлинения интервала Q-T;
На фоне брадикардии;
Пожилым людям старше 65 лет.

Способ применения и дозировка

Для снижения выраженности болезненного мышечного спазма обычно назначают по 1-2 таблетки Тизалуда (по 2 мг) трижды в день. В случае тяжелого течения болезни можно дополнительно принимать разовую дозировку на ночь.

При лечении спастичности, которая обусловлена неврологическими болезнями, Тизалуд назначают в начальной дозировке 2 мг, которую принимают 3 раза в день. Возможно постепенное увеличение (с интервалами в 3-7 дней) разовой дозировки на 2-4 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 36 мг, разделенных на 3-4 раза.

При назначении Тизалуда в суточной дозировке свыше 12 мг необходимо проводить оценку функции печени не реже одного раза в месяц на протяжении четырех месяцев. Если показатели активности АСТ и АЛТ в течение этого периода превышает верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, прием Тизалуда прекращают.

Побочные действия Тизалуда

Медикамент Тизалуд по отзывам чаще всего вызывает, сонливость, снижение артериального давления, сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, брадикардию, гиперкреатининемию.

Кроме того, согласно отзывам, Тизалуд может привести к развитию:

Бессонницы, галлюцинаций и нарушений сна (нервная система);
, тошноты, гепатита и печеночной недостаточности (пищеварительная система);
Мышечной слабости (опорно-двигательный аппарат).

Резкая отмена Тизалуда после продолжительной терапии, а также после приема его в высоких дозах или одновременно с гипотензивными лекарствами может вызывать, повышение артериального давления, в некоторых случаях – нарушение мозгового кровообращения, протекающее в острой форме.

Также Тизалуд по отзывам при приеме в высоких дозах может привести к передозировке, проявляющейся в виде тошноты, нарушения дыхания, выраженного снижения артериального давления, головокружения, сонливости, миоза, тревожности, комы. Для лечения, кроме промывания желудка, показан многократный прием активированного угля. Также в этом случае проводят форсированный диурез.

Лекарственное взаимодействие

Тизалуд по инструкции не рекомендуется принимать одновременно с гипотензивными лекарствами из-за риска выраженного снижения артериального давления и развития брадикардии. Также считается нежелательным совместное применение медикамента с другимиальфа2-адреностимуляторами.

Седативные лекарства и этанол могут усиливать побочные действия, связанные с угнетением работы центральной нервной системы.

Одновременное применение с пероральными контрацептивными медикаментами может привести к снижению эффективности Тизалуда.

Условия хранения

Тизалуд относится к числу миорелаксантов центрального действия, отпускаемых из аптек по назначению врача. Срок годности таблеток составляет 24 месяца при соблюдении рекомендованных изготовителем условий для их хранения.

Тизалуд предназначен для уменьшения спазмов скелетных мышц, снижения их сопротивления при движении и устранения клонических судорог.

Изготавливается на основе действующего вещества – тизанидин. Его применяют в качестве спазмолитика при болезненном мышечном спазме. Тизанидин способствует увеличению силы произвольных мышечных сокращений, расслаблению скелетной мускулатуры при спастических состояниях церебрального и спинального происхождения.

Показания к применению

Таблетки Тизалуд назначают при следующих неврологических заболеваниях:

инсульт;
хроническая миелопатия;
остеохондроз;
церебральный паралич;
нарушения кровообращения мозга;
рассеянный склероз;
для лечения различных поражений позвоночника;
при черепно-мозговых травмах;
в послеоперационных периодах при остеоартритах бедра и грыжах межпозвонковых дисков.

Противопоказания

Нельзя принимать таблетки Тизалуда, если имеется:

гиперчувствительность к тизанидину;
тяжелые патологии печение и почек;
с осторожностью следует принимать при использовании оральных контрацептивов, при артериальной гипотензии.

Побочные действия

При приеме Тезалуда наблюдается сонливость , усталость, тошнота, снижение АД, бессонница, сухость во рту, мышечная слабость, печеночная недостаточность, сыпь на коже, зуд. При резкой отмене препарата может развиться тахикардия, нарушение мозгового кровообращения.

Аналоги

К аналогам по коду АТС, форме выпуска и составу действующих веществ относятся следующие препараты:

Тизанидин-Ратиофарм;
Миофлекс;
Миаксил;
Баклофен.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная (лактопресс), целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α 2 -адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Показания

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями ( , хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину.

Дозировка

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Побочные действия

При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах - указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны , мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

Тизалуд - миорелаксант центрального действия, который стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Вследствие этого угнетается полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающая за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц понижается. Тизалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, угнетает спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика

Всасываниеи распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34 %. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30 %.Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (Сmaxи AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение. Лекарственное средство подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70 %). Выведение суммарной радиоактивности (т.е. субстанции в неизмененной форме и метаболитов) является двухфазным, с быстрой начальной фазой (период полувыведения T1/2 = 2,5 часа) и более медленной фазой элиминации (T1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененной форме (около 2,7 %) выводится почками. Средний период полувыведения субстанции в неизмененной форме составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется приблизительно до 14 часов, вследствие чего площадь под кривой «концентрация – время» (АUС) возрастает в среднем в 6 раз.

Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

Тизалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетические данные относительно пациентов пожилого возраста ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи.Одновременное употребление пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Тизалуд.

Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Тизалуд являются:

Болезненный мышечный спазм.

Спастичность вследствие рассеянного склероза.

Спастичность вследствие поражений спинного мозга.

Спастичность вследствие поражений головного мозга.

Способ применения

Тизалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно с потребностью пациента. Начинать лечение следует с малой дозы 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема лекарственного средства минимальным. При необходимости дозу лекарственного средства постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Применять 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях

Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать до 2-4 мг 2 раза постепенно с интервалами 3-7 дней. Как правило оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Применение детям и подросткам

Опыт применения лекарственного средства Тизалуд детям и подросткам ограничен, поэтому лекарственное средство не рекомендуется к применению детям и подросткам.

Применение пациентам пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства пациентам пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Тизалуд этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «маленькими шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК<25 мл/мин) рекомендованная начальная разовая доза составляет 2 мг в сутки.

Повышение дозы происходит постепенно и с осторожностью «маленькими шагами», до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала увеличить разовую дозу, прежде чем перейти к более частому суточному приему лекарственного средства.

Применение пациентам с нарушениями функции печени

Лечение пациентов с тяжелыми расстройствами функции печени противопоказано. Тизалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Лекарственное средство следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с наименьшей дозировки; при необходимости повышение дозы следует осуществлять с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом лекарственного средства Тизалуд.

Прерывание лечения

В случае необходимости прерывание лечения лекарственным средством дозу следует уменьшать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу лекарственного средства в течение длительного времени. Таким образом уменьшается риск развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии.

Дети. Опыт применения лекарственного средства в педиатрии ограничен. Назначать Тизалуд детям не рекомендуется.

Побочные действия

Побочные реакции (такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, сниженное артериальное давление, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови), как правило, слабо выраженные и преходящие у пациентов, применяющих низкие дозы, рекомендованные для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме доз, больше рекомендованных для лечения спастичности, вышеуказанные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы прекращать лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушения сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов было зарегистрировано после внезапной отмены тизанидина, в частности после длительного лечения и/или приема высоких суточных доз и/или сопутствующей терапии антигипертензивными лекарственными средствами. При таких обстоятельствах у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы.

Со стороны психики: бессонница, нарушение сна; галлюцинации.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение; спутанность сознания, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; брадикардия; синкопе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в желудочно-кишечном тракте, гастроинтестинальные расстройства; тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови; острый гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечная слабость.

Общие нарушения: повышенная утомляемость; астения, синдром отмены, реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.

Исследования: снижение артериального давления, увеличение уровня трансаминаз.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Тизалуд являются:

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любым вспомогательным веществам лекарственного средства.

Тяжелые нарушения функции печени.

Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Беременность

Данные относительно применения лекарственного средства Тизалуд беременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. Установлено, что тизанидин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому женщинам, кормящим грудью, лекарственное средство назначать не следует.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что тизанидин, который применялся в дозе 10 мг/кг в сутки у самцов крыс и в дозе 3 мг/кг в сутки у самок крыс, не вызывал нарушения фертильности. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, которые получали тизанидин в дозе 30 мг/кг в сутки и у самок крыс, которые получали тизанидин в дозе 10 мг/кг в сутки. При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови.

Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Тизалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и длительному снижению артериального давления, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной продуктивностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с рифампицином может привести к 50 % снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии лекарственным средством Тизалуд, что может быть клинически зачимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, следует очень осторожно корректировать дозировку.

Применение лекарственного средства Тизалуд приводит к 30 % снижению системного влияния тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в сутки). Длительное применение лекарственного средства мужчинам, которые много курят, требует назначения более высоких доз лекарственного средства.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных лекарственных средств и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из лекарственных средств и усиливать снотворный эффект Тизалуда.

Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Тизалудаи увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Назначение лекарственного средства Тизалуд вместе с α2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Передозировка

Получено очень мало сообщений относительно передозировки лекарственным средством Тизалуд .

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение: для выведения лекарственного средства из организма рекомендуется многократное применение высоких доз активированного угля. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение лекарственного средства. В дальнейшем следует проводить симптоматическое лечение.

Условия хранения

Препарат Тизалуд следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Тизалуд - таблетки по 4 г.

Упаковка: По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Состав

1 таблетка Тизалуд содержит тизанидина 2 мг или 4 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Дополнительно

Одновременное применение CYP1A2-ингибиторов с тизанидином не рекомендуется.

После внезапной отмены лекарственного средства или быстрого снижения дозы у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин) рекомендованная начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Дозу следует повышать последовательно, небольшими «шагами», с учетом эффективности и переносимости. Для достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, которая назначается 1 раз в сутки, после чего увеличивать кратность приема.

Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это наблюдалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или более и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение лекарственного средства Тизалуд следует прекратить, если уровни АЛТ или ACT в сыворотке крови превышают верхний предел нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

Артериальная гипотензия может возникнуть во время применения тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами. Сообщалось о тяжелых формах артериальной гипотензии, такие как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства со средствами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Осторожность необходима касательно пациентов с ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения лекарственного средства Тизалуд таким пациентам.

Перед применением данного лекарственного средства пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.

Опыт применения детям и подросткам ограничен, поэтому применение лекарственного средства Тизалуд не рекомендуется этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства пациентам пожилого возраста.

Таблетки Тизалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями – непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции – таблетки Тизалуд применять не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Основные параметры

Название:	ТИЗАЛУД
Код АТХ:	M03BX02 -