Нестероидные противовоспалительные лекарства можно назвать одними из самых востребованных медикаментов, ведь с жаром, болями или воспалением, ангиной сталкиваются все люди. «Нимесулид» является представителем группы этих препаратов и нередко назначается взрослым. Этот медикамент российского производства стоит дешевле аналогов и хорошо справляется с сильными болями и воспалительным процессом. Однако не все знают, подходит ли «Нимесулид» для детей.

Форма выпуска и состав

Лекарство с таким названием выпускается только в таблетированной форме. Обычно это небольшие круглые светло-желтые таблетки, упакованные по 10, 20 или больше штук в одну пачку. Их основной компонент называется точно так же, как и сам препарат – нимесулид. Его количество в одной таблетке составляет 100 мг. В качестве вспомогательных ингредиентов разные производители добавляют микрокристаллическую целлюлозу, повидон, тальк, лактозу и прочие соединения.

Их перечень важно уточнять для пациентов с непереносимостью, чтобы избежать аллергической реакции на лекарство.

Принцип действия

«Нимесулид» способен влиять на воспалительный процесс, повышенную температуру тела и ощущения боли, поскольку препятствует образованию простагландинов – веществ, ответственных за развитие воспаления, появление болезненных ощущений и лихорадки. Препарат угнетает их синтез, идет воздействие на фермент под названием «циклооксигеназа 2». Результатом такого влияния будет снижение температуры, устранение болей и снижение активности воспалительной реакции.

Показания

Поскольку «Нимесулид» отличается выраженным обезболивающим действием, чаще всего это лекарство назначается именно при болевом синдроме. Препарат востребован при острых болях после операции, в практике стоматологов, при разных травмах, при головной боли и так далее. Благодаря противовоспалительному эффекту «Нимесулид» часто применяют при тендините, бурсите, артрите и прочих воспалительных заболеваниях.

Жаропонижающее действие лекарства немного слабее других его эффектов, лихорадочный синдром из указанных в аннотации показаний многие производители убрали, но применять таблетки при повышенной температуре тела тоже можно.

Назначают ли детям?

«Нимесулид» противопоказан детям младше 2 лет, но в форме таблеток по 100 мг не применяется до 12-летнего возраста, поскольку в одной такой таблетке содержится доза, рассчитанная на пациентов старше 12 лет. Если нужно давать лекарство ребенку помладше (например, в 6 лет), выбирают «Нимулид », который выпускают в виде суспензии , содержащей в 5 мл по 50 мг нимесулида.

Многие мамы боятся давать детям и такой сладкий сироп, ведь в европейских странах нимесулид запрещен для малышей младше 12 лет (в любой форме). Такой запрет связан с высоким риском побочного влияния препарата – например, на печень. Однако в нашей стране детям 2-11 лет лекарство выписывают довольно часто, поскольку педиатры не отмечали ранее в своей практике каких-либо отрицательных влияний нимесулида на печень, а жаропонижающий и обезболивающий эффекты препаратов с этим активным ингредиентом достаточно высокие.

Врачи (включая известного педиатра Комаровского) говорят, что «Нимесулид» хорошо справляется с лихорадкой и болями, когда парацетамол и ибупрофен оказываются неэффективными. Чтобы минимизировать вредное влияние нимесулида на детский организм, медики советуют прибегать к такому лекарству лишь в ситуации, когда жаропонижающее средство на основе парацетамола либо ибупрофена не дало ожидаемого снижения температуры или не уняло боль.

Кроме того, лекарство стоит начинать принимать с немного более низких доз, чем это рекомендуется в аннотации к суспензии или таблеткам.

Противопоказания

Лекарство не применяют:

• При непереносимости любых его компонентов, а также аллергической реакции на прочие противовоспалительные средства с нестероидным строением.
• При воспалительных или язвенных патологиях ЖКТ, а также при кровотечении из стенки кишечника или желудка.
• При серьезных заболеваниях почек, сердца или печени.
• При проблемах со свертыванием крови.
• При одновременном приеме прочих противовоспалительных средств, антикоагулянтов, мочегонных и некоторых других лекарств.

Инструкция по применению

Препарат проглатывают после приема пищи, запивая водой. Ребенку старше 12 лет дают по 1 таблетке дважды в день. Длительность определяют индивидуально.

Побочные действия и передозировка

Во время лечения «Нимесулидом» могут возникать негативные симптомы со стороны пищеварительной системы – например, боли в области желудка или тошнота. В редких случаях медикамент вызывает аллергию, одышку, отеки, головную боль, сонливость и другие симптомы.

Если превысить дозу (например, дать целую таблетку ребенку 10 лет или младше), может возникнуть тошнота, сонливость, апатия или рвота. Значительная передозировка опасна развитием почечной недостаточности, кровотечения ЖКТ, артериальной гипертензии и другими состояниями, при которых требуется немедленная помощь медиков. Антидота к нимесулиду нет, поэтому в лечении используют симптоматические средства.

Условия продажи и хранения

Приобрести «Нимесулид» в аптеке можно только по рецепту. Цена упаковки таблеток зависит от количества штук, производителя и варьируется от 40 до 130 рублей за пачку. Держать медикамент дома следует при температуре ниже +25 градусов – в недоступном для детей сухом месте. Срок годности лекарства – 3 или 5 лет.

Одним из лучших противовоспалительных средств является нимесулид. В чем суть его работы, как он воздействует на организм и как правильно им лечится? - обо всем вы узнаете далее.

Что за лекарство?

Нимесулид - один из представителей группы нестероидных противовоспалительных средств. Принадлежит к сульфонанилидам. Средство представлено в виде двояковыпуклых таблеток округлой формы, имеющих светло-желтый оттенок, и геля.

На поверхности таблетки так же может наблюдаться мраморность. В упаковке находится до 3 блистеров, в каждом из них по 10 таблеток. У гелей грамовка разная. В аптеке средство отпускается только по рецепту. Хранить нужно там, где средство не достанут дети, и при температуре не выше 25 градусов.

Каждая таблетка состоит из:

1. Нимесулид;
2. Лактозный моногидрат;
3. Гидрофосфат Ca;
4. Целлюлозные микрокристаллы;
5. Talcum;
6. Стеарат Mg;
7. Na лаурилсульфат;
8. Кроскармелоза Na;
9. Коллоидный диоксид кремния безводный;
10. Гидроксипропилцеллюлоза.

Составляющие геля:

1. Nimesulidum;
2. Dimexidum;
3. Macrogolum;
4. Spiritus Aethilici;
5. Carbomerum;
6. Пропиленгликоль.

Обе фармакологические формы средства хранятся не более двух лет.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается при внутреннем способе приема и достигает максимального показателя концентрирования в плазме за несколько часов. Около 98% действующего вещества скрепляется с плазменным белком.

Препарат хорошо метаболизируется в печеночных клетках с участием CYP2C9 и изофермента цитохрома CYP2C9. Базовый метаболит - парагидроксипроизводное, имеющее фармакологическую активность. Промежуток полувывода может составлять до шести часов.

Компоненты препарата выводятся с мочой примерно на 50% от общей потребленной дозы. Ориентировочно 28% выводится в метаболизированном состоянии с калом. Все от 1 до 3% средства выводится неизмененными. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста полностью аналогична.

Фармакодинамика

Данный препарат селективно ингибирует циклооксигеназу два, способствующую синтез простагландинов, которые являются стимуляторами воспалений, отечностей и болей. Он является ингибитором как Е2 типа простагландинов, так короткоживущих простагландинов Н2. Поэтому препарат оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительно-антисептическое и жаропонижающее действие.

Он так же запускает работу глюкокортикостероидных рецепторов, поэтому противовоспалительный спектр воздействия усиливается ещё больше. Нимесулид не сильно влияет на работу циклооксигеназы-1 и синтез ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, поэтому его побочные эффекты не такие выраженные как при приеме других средств из его группы.

Нимесулид тормозит синтезирование урокиназы и интерлейкина-6 металлопротеазы, из-за чего уничтожение хрящевых клеток предотвращается. Он стопорит агрегацию тромбоцитов, потому что задерживает производство эндопероксида, тромбоксана А2 и агрегаторных медиаторов. Он сильно минимизирует освобождение гистаминов и цитокина (высвобождается фактор некротических процессов опухоли-6). Не сбивает гомеостаз и фагоцитоз.

Оказывает антиоксидантное воздействие. Снижается активность миелопероксидазы, поэтому меньше образовываются токсическая свободнорадикальная продукция разрушения кислорода, тормозится перекисное окисление жиров.

Как использовать Нимесулид

• Гель (около трех см) наносится на травмированную область и не сильно втирается. Не накрывается бинтами или повязками. Использовать средство можно не больше 4 раз в день.
• Таблетки. Максимально в день можно потреблять не больше 400 мг средства, дозировки и ритм лечения подбирается под каждого пациента. Если нимесулид принимается долго - нужно регулярно следить за печенью и почками. Чаще всего препарат потребляется 2 раза в сутки (1 таблетка со 100 мг или такое же количество суспензии) после приема пищи. Обязательно запивается водой.

Важно, чтоб пациент строго придерживался рекомендаций специалиста по употреблению лекарства.

Показания и противопоказания

Данное средство выписывается при таких дисфункциях:

• Первичная дисменорея;
• Ревматоидный и обычный артрит;
• Альгодисменорея;
• Остеопороз;
• Артралгия;
• Энтезопатия;
• Лихорадка.

Используется в качестве средства второй линии. Средство назначается только после оценки всех рисков, которые есть у конкретного пациента. Анальгетическое воздействие препарата (в частности гранулированная форма) наступает быстро (через 20 минут), так что оно применимо при острых приступообразных болевых ощущениях.

• Беременные;
• Дети младше 12;
• Повышенная чувствительность к основному действующему веществу или остальным составляющим;
• Гиперергические реакции, присутствовавшие при потреблении ацетилсалициловой кислоты и остальных средств из группы нимесулида;
• Гепатотоксические реакции на средство
• Обостренная язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Язвы и кровотечения в состоянии рецидива;
• Цереброваскулярные кровотечения;
• Нарушенная сворачиваемость крови;
• Сильная сердечная и печеночная недостаточности;
• Грипп;
• Температура;
• Подозрения на остротекущие хирургические дисфункции;
• Прием алкоголя и наркотиков;
• Период лактации.

Нельзя использовать одновременно со средствами, вызывающими гепатотоксические реакции.

Побочные действия

В целом средство нормально переносится пациентами с нормальным здоровьем. При этом могут наблюдаться некоторые побочные воздействия препарата:

При передозировке

Симптоматическая картина передозировки препаратами группы НПВС в основном ограничивается следующими симптомами:

1. Постоянно клонит в сон;
2. Тошнит;
3. Рвет;
4. Болит в эпигастральном участке;

Как правило они оборотны при соответствующей терапии. Возможно появление кровотечений и артериальной гипертензии, подавление дыхательной функции, кома. Но такие случаи встречаются достаточно редко. При использовании терапевтических дозировок так же встречались анафилактоидные реакции.

Устраняется передозировка поддерживающими лечебными мероприятиями. Информации о выведении препарата посредством гемодиализа нет, но если брать во внимание сильное его связывание с плазменными белками (около 98%), то эффективность гемодиализа маловероятна.

В ситуации наличия признаков передозировки или после потребления весомой дозы средства в течение 5 часов после его потребления больному могут быть показаны: искусственное вызывание рвоты, прием активированного угля (взрослым до 100 грамм), осмотического проносного препарата.

Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемоперфузия и гемодиализ могут так же быть неэффективными вследствие высокой связываемости с белками. Специфических антидотов для устранения симптомов передозировки нет

При беременности и лактации

Использование этого препарата может негативно влиять способность женщины производить потомство.

Ограничить его использование стоит тем пациенткам, которые в ближайший временной промежуток планируют беременность.

Если пациентка не может забеременеть или проходит обследовании на предмет бесплодия, то использовать нимесулид вообще не рекомендуется. Так же он не применяется в 1 и 2 триместрах срока. В 3 триместре этот препарат вообще категорически нельзя потреблять.

Как и другие препараты данной группы, Нимесулид подавляет синтезирование простагландина, это может привести к преждевременному закрытию Боталлового протока, появлению легочной гипертензии, маловодия и олигурии.

Возрастает риск возникновения кровотечений, ослабления половой деятельности и появление периферического напряжения. Некоторые пациенты сообщают о том, что у новорожденных, матери которых использовали препарат в конце срока, наблюдается врожденная почечная недостаточность.

Пока специалисты не выяснили, экскретируется ли средство в грудное молоко. Поэтому врачи рекомендуют перестраховаться и не использовать нимесулид в период лактации.

Можно ли детям?

Средство неприменимо для детей младше 12 лет. Для пациентов старше этого возраста используется та же дозировка, что и для взрослых.

Взаимодействие

Перед непосредственным приемом средства важно учитывать, совместимо ли оно с другими фармакологическими препаратами.

1. Кортикостероиды: усиливается риск возникновения кровотечения и язвенных образований в ЖКТ.
2. Противотромбозные препараты и селективные ингибиторы: вероятность кровотечения растет ещё больше.
3. Антикоагулянты: средство может усилить воздействие антикоагулятивных средств (особенно если это C 9 H 8 O 4 или C 19 H 16 O 4). Если у пациента наблюдаются сильные расстройства коагуляционного типа, то такой комплекс ему противопоказан. В ситуациях, когда такой вид терапии обязателен, у пациента проводится детальный анализ свертываемости крови.
4. Антагонисты ангеотизина-2, АПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов), диуретики: препарат может подавлять работу таких средств. У больных с ухудшенной работой почек совместное применение стимуляторов АПФ, антагонистов и веществ, которые подавляют циклооксигеназу, возможно дальнейшее стопорение работы почек и появление почечной недостаточности острого типа (чаще всего она имеет оборотный характер). Такие пациенты должны потреблять много воды, необходим постоянный контроль за состоянием почек. Нимесулид кратковременно подавляет влияние фуросемида на вывод Na, в меньшей мере - K и понижает диуретическое воздействие. Так же аккуратно использовать средство нужно людям, страдающим от нарушений работы сосудов и сердца.

Что касается фармакокинетического воздействия, то нестероидные противовоспалительные средства снижают вымывание Li. Поэтому его уровень в плазме растет и на организм оказывается токсическое воздействие. Перед назначением препарата пациентам, которые проходят терапию средствами с содержанием лития, нужно постоянно сдавать кровь на анализ его уровня и постоянно его контролировать.

C 7 H 6 O 3 и C 8 H 16 O 2 , толбутамид вытесняют действующее вещество из связывательных участков. При этом, не беря во внимание возможное воздействие на уровень компонента в плазме, такое взаимодействие не считается сильно важным в клиническом плане. Так же не имеет такой важности взаимодействие с C 41 H 64 O 14 , C 7 H 8 N 4 O 2 , глибенкламидом, C 19 H 16 O 4 , циметидином и всеми антацидными препаратами.

Нимесулид подавляет функцию фермента CYP2С9. При одновременном использовании с препаратом лекарств, которые являются субстратом этого фермента, их концентрация в кровяной плазме повышается. Нужно быть осторожными в случае, когда препарат нужно принимать не ранее чем через 24 часа или не менее чем за 24 часа после приема метотрексата. Это связано с тем, что метотрексат начнет концентрироваться в сыворотке крови и становится токсичным.

Особенности использования

Нимесулид применяется как препарат второй линии. Решение о его назначении нужно принимать только после оценки всех рисков для определенного пациента. Нежелательные побочные проявления сводятся к минимуму при употреблении самой маленькой эффективной дозы в течении краткого периода лечения, которое нужно для устранения симптоматической картины конкретной болезни. В случае отсутствия какого-либо эффекта и если проявление симптомов не прекращается, терапию не продолжают.

При использовании средства были замечены тяжелые реакции со стороны печени даже с летальным исходом. Больным, у которых наблюдаются симптомы, схожие с поражением печени (анорексия, рвота, тошнота, боли в животе, быстрая утомляемость, потемнение и помутнение мочи) и тем, у которых посредством лабораторной диагностики были выявлены отклонения в функционировании печени, нужно сразу остановить лечение нимесулидом. Возобновление терапии препаратом противопоказано.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва (перфорация) могут развиться в любой момент при использовании нимесулида, часто присутствуют предупреждающие симптомы (как при желудочно-кишечных заболеваниях в анамнезе). В такой ситуации прием средства тоже прекращается.

Такие явления могут угрожать жизни больного, особенно если подобные явления возникали при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов. Риск появления кровотечений и язв повышается при увеличении дозировки (особенно у пожилых, часто это чревато летальным исходом). У таких пациентов терапия начинается с наименьшей рабочей дозы. Больные с токсическим поражением ЖКТ должны оперативно сообщать о таких симптомах специалистам. Особо это важно на начальных стадиях лечения.

Пациенты принимающие попутные средствами, которые повышают риск появления язвы или кровотечения (кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, коагулянты, антитромбоцинтарные средства) должны быть осторожны при использовании нимесулида.

Для них и так же тех, кто одновременно принимает низкие дозы ацетилсалициловой кислоты и другие препараты, стимулирующие появления осложнений в работе ЖКТ, актуальна комбинированная терапия с использованием мизопростола или ингибиторов протонной помпы. Во время лечения следует избегать одновременного приема других нестероидных противовоспалительных препаратов, гепатотоксичных средств и анальгетиков.

Нимесулид нужно осторожно использовать людям с Кроновой болезнью и при неспецифическом язвенном колите в состоянии анамнеза, потому что препарат может вызвать их переход из латентной формы в острую. Страдающим от артериальной гипертензии или сердечной недостаточности, удерживания воды в организме и отечностей при использовании препарата нужен постоянный контроль за их состоянияем здоровья и сопутствующие и консультации специалиста.

Исследования эпидемиологического и клинического типа позволяют прийти к выводу, что некоторые средства противовоспалительного спектра действия при большой дозировке и долгом приеме могут вызвать артериальные тромбы, стимулировать появление инфарктов и инсультов. Исключить такие эффекты при такой же интенсивности терапевтических мер пока нельзя.

Больным с трудно подчинающимися контролю типами гипертензии, сердечной недостаточности острого характера, ишемического сердечного заболевания, болезнями артерий периферического типа или цереброваскулярными дисфункциями средство назначается исключительно после детального обследования. Этой же процедуре подвергаются пациенты с риском появления заболеваний сердца и сосуда, 1 и 2 сахарных диабетов, гиперлипидемии и курящие.

Пациентам солидного возраста нужен постоянный контроль состояния в стационаре из-за большого риска появления патологий в разных системах органов. Так как нимесулид может влиять на функционал тромбоцинтарных клеток, его стоит аккуратно использовать пациентам, страдающим от геморрагического диатеза.

Данное средство не является заменителем ацетилсалициловой кислоты, которая применяется для профилактики болезней сосудов и сердца.

Прием средства отменяется при:

• Аллергическом воспринимании средства организмом;
• Симптомах кожных высыпаний;
• Нанесении вреда любой слизистой оболочке в теле;
• Гриппоподобных симптомов;
• Повышенной температуры.

В составе этого препарата есть лактоза. Это важно учесть, если у больного присутствует непереносимость лактозы в наследственной форме, недостаток Lapp-лактазы и синдром глюконо-галактозной мальабсорбции.

Влияние нимесулида на концентрацию, способность управления автомобиля или выполнение потенциально опасных видов работ пока не изучалось. Но некоторые пациенты после приема средства ощущают головокружения и сонливость, поэтому от перечисленных видов деятельности лучше воздержаться.

Аналогичные средства

У этих препаратов совпадает базовый действующий компонент (нимесулид) и группа самого средства (это нестероидный препарат против воспалений). К таким средствам относится:

• Нимесил - в его составе так же есть ароматизатор, лимонная кислота, мальтодекстрин и кетамакрогол. Представлен в виде специальных гранул, из которых готовится суспензия для перорального потребления. Упаковка стоит от 700 рублей.

• Кокстрал - дополнен гидроксипропилцелюллозой, магний стеаратом, натрия докузатом, лактозным моногидратом, натрий гликолятом, МКЦ, крохмалом. Это таблетки с желтым оттенком, в каждой находится по 100 мг действующего вещества.
• Нимулид - в нем есть нимесулид (в разных формах препарата может быть от 10 до 100 мг) + дополнительные вспомогательные составляющие. Производится в форме таблеток, геля и суспензии. Цена может начинаться от 60 и доходить до 500 рублей, зависит от формы средства.

• Ремисид - выпускается только в форме геля, в 1 грамме которого находится до 11 мг нимесулида. Так же в его составе: очищенная вода, трометамин, карбомер 980, макроголь 400, ментол, пропилен гликоль, диметилсульфоксид. Стоимость за упаковку - от 120 рублей.
• Найз - помимо нимесулида в нем есть фосфат Ca, пропилпарабен, микрокристаллы целлюлозы, стеарат Mg, сорбитол, сахар, ароматизатор, вода, лимонная кислота (точнее её моногидрат), восьмидесятый сорбат, метилпарабен. В разных аптеках может стоить от цены стартуют от 170 и доходят до 260 рублей.

• Нимика - суспензия (50 мг) и таблетки (по 50/100 мг). Состав практически полностью идентичен с Найзом. Таблетки можно купить за 150-300 рублей (с максимальной концентрацией), суспензия - от 240 рублей.
• Апонил - выпускается в виде таблеток с концентрацией на 1 по 100 мг вещества. В каждой таблетке помимо нимесулида есть основные дополнительные вещества и лактозный моногидрат.
• Нимид - существует как таблетки (100) - цена около 300 рублей пачка, суспензии (10) - примерно 250 рублей, пакетики-саше (100) - до 300 рублей за упаковку с 30 саше, гель (10) - до 150 рублей максимум.
• Нимегезик - таблетки (основные дополнительные компоненты и 10 мг лекарства) и суспензии (внимание: в них есть сахароза, что может быть неприемлемым для диабетиков). Средство не всегда есть в наличии в точках продажи и у него часто меняется цена. Поэтому актуальную стоимость лучше уточнять перед покупкой.

Нимесулид является недорогим и часто назначаемым представителем группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Он помогает снять боль при любом воспалительном процессе - в ЛОР-органах, опорно-двигательной системе, нервной системе и других областях организма.

Нимесулид - описание и действие

Нимесулид - препарат , выпускаемый в разных лекарственных формах. Чаще всего в аптеках реализуются таблетки, порошок, раствор, немколько реже можно найти суспензию, сироп. Среди наружных средств ассортимент представлен мазью, гелем. Основное действующее вещество - нимесулид, вещество, входящее в группу сульфонамидов.

Таблетки Нимесулид (по 100 мг массой) с двояковыпуклой формой на одной стороне имеют риску для деления. Кроме действующего вещества состав представлен такими компонентами:

• магия стеарат;
• растительное масло;
• целлюлоза;
• натрия докузат;
• лактозы моногидрат;
• гипролоза.

Лекарственное средство имеет невысокую цену - за упаковку из 30 таблеток нужно заплатить 240 рублей. Нимесулид выпускается разными производителями - «Тева », «Канон », «Изварино Фарма », «Озон ».

Препарат предназначен для снятия жара, воспаления, боли, отека - этот набор свойств позволяет применять его при любых воспалительных процессах. Как и прочие НПВП, нимесулид нарушает высвобождение арахидоновой кислоты, которая является предшественником простагландинов (медиаторов воспаления). После приема препарата уменьшаются реакции, сопутствующие воспалению - снижается болевой синдром, восстанавливается нормальная проницаемость капилляров, приводится к норме местная и общая температура тела.

Показания к назначению

В инструкции четко прописано, от чего помогают таблетки Нимесулид - они применяются для симптоматического приема с целью уменьшения боли и воспаления. Препарат, как и другие НПВП, не оказывает влияния на прогрессирование основного заболевания, поэтому чаще всего назначаются вкупе с патогенетической терапией.

Основные показания к применению лекарства следующие:

Препарат назначается при травматических болях, вызванных ушибами, растяжениями, переломами. Также показано средство для уменьшения боли после операций. Таблетки используются женщинами в период болезненных менструаций (альгомерорея), при воспалительных гинекологических патологиях, сопровождающихся сильной болью.

Лекарство можно принимать при температуре на фоне инфекционных заболеваний, особенно, при общем плохом самочувствии.

Таблетки помогают при боли в зубах при кариесе, пульпите, удалении зуба, после оперативных вмешательств на челюстях и деснах. Их рекомендуют при ангине, ОРЗ, гриппе, ринитах, бронхитах, гайморите.

Инструкция по применению

С информацией лучше ознакомиться до первичного приема - есть ряд особенностей в выборе лекарственной формы по возрасту. Таблетки допустимо пить детям с 12-ти, взрослым. На разовый прием должно приходиться 100 мг препарата, или 1 таблетка. В сутки разрешается пить по 2 таблетки, или 200 мг Нимесулида. В тяжелых случаях допускается прием взрослым человеком до 400 мг/сутки, но в качестве единовременной меры.

Лицам в возрасте 12-18 лет следует рассчитывать максимальную суточную дозу как 5 мг/килограмм веса, при этом разделить ее на 2-3 приема, но стандартная дозировка равна 3 мг/килограмм веса.

Прочие лекарственные формы принимают таким образом:

1. Порошок . Растворяют средство в воде (в 50-100 мл), принимают в теплом виде дважды/сутки по 100 мг порошка.
2. Суспензия . Дают детям с 6 лет по 1,5-3 мг/кг массы тела в сутки, поделив на 3 приема.

Для пожилых людей корректирования дозы не нужно, для лиц с недостаточностью функции почек максимальная суточная дозировка - 100 мг. Прием Нимесулида следует вести после еды. Пациентам, склонным к болезням желудочно-кишечного тракта, рекомендуется предварительно принять препарат из группы ингибиторов протонной помпы. Средний курс терапии - 3-7 дней, по строгим показаниям его можно продлить до 15 дней.

Противопоказания, негативные эффекты

Лекарство в форме таблеток воспрещается к приему беременным, кормящим мамам, детям до 12 лет. Также Нимесулид запрещен при склонности к аспириновой триаде - комплексу патологий, представляющих собой аллергию на НПВН (астма, полипоз, сыпь).

Нельзя принимать любые нестероидные противовоспалительные средства в острой стадии язвы, эрозий, гастритов - это приводит к усугублению заболевания.

Среди противопоказаний специалисты указывают кровотечения из пищеварительного тракта (препарат разжижает кровь), нарушения свертываемости, органную и полиорганную недостаточность в степени декомпенсации. Прочие противопоказания:

С осторожностью лечатся препаратом при ИБС, сахарном диабете, гиперлипидемии. Среди побочных действий чаще встречаются боли в животе, диспепсия, при длительном лечении - гастрит, язвенная болезнь. ЦНС может давать реакции в виде головных болей, нервозности, бессонницы, со стороны печени отмечаются изменение печеночных проб, гепатит, холестаз.

Catad_tema Ревматические болезни - статьи

Безопасность нимесулида: эмоции или взвешенная оценка?

Каратеев А.Е., Барскова В.Г.

Лечение болевого синдрома - наиболее тягостного проявления большинства острых и хронических заболеваний человека, относится к числу первоочередных задач лекарственной терапии. Поэтому препараты, обладающие обезболивающим эффектом, в клинической практике и повседневной жизни используются наиболее часто. Несомненно, лидирующую позицию среди них занимают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Уникальный механизм их фармакологического действия связан с блокадой циклооксигеназы (ЦОГ)-2 и подавлением синтеза простагландинов - важнейших медиаторов боли и воспаления. На сегодняшний день не вызывает сомнения, что НПВП являются необходимым средством патогенетического воздействия на боль и воспаление любого генеза, при этом их неоспоримыми достоинствами является предсказуемый эффект, удобство применения и доступность для пациентов .

Особое значение НПВП имеют в терапии острых и хронических заболеваний опорно-двигательной системы (ревматических заболеваний), при которых боль и воспаление являются основными клиническими проявлениями. В популяции именно больные с хронической патологией суставов и позвоночника составляют основной круг потребителей НПВП.

Мировой фармакологический рынок (в т.ч. и России), насыщен лекарственными средствами из класса НПВП, причем десятки оригинальных препаратов, существенно отличающихся по своим фармакологическим свойствам, дополняются множеством генериков. Широкий выбор НПВП предоставляет лечащему врачу прекрасную возможность индивидуального подбора лекарства, исходя из особенностей пациента и клинической ситуации . С другой стороны, обилие препаратов на фармакологическом рынке приводит к жесткой конкурентной борьбе между фирмами-производителями, естественным образом заинтересованных в эффективной продаже собственных продуктов. При этом наиболее часто используемым аргументом в пользу рекламируемого препарата становится доказательство его большей, чем у конкурентов, безопасности.

Это действительно веский аргумент, поскольку со стороны общества к проблеме безопасности лечения в последнее время приковано очень большое внимание, и любой лекарственный препарат или метод терапии тщательно оценивается с позиции возможного риска развития осложнений. Число исследований и публикаций, специально посвященных изучению безопасности многих лекарственных средств (НПВП в особенности) существенно превышает число работ по оценке их эффективности. В целом это правильный подход, обоснованный стремлением защитить права пациента, снизить угрозу его жизни и здоровью из-за возможных ятрогенных осложнений, а так же повысить бдительность лечащих врачей в отношении этой патологии.

Но, к сожалению, в ряде случаев информация о нежелательных эффектах тех или иных препаратов носит порой явно тенденциозный характер, что невольно заставляет задуматься о пристрастности тех, кто данную информацию предоставляет. Примером подобной ситуации является характер освещения проблемы нежелательных эффектов некоторых селективных ЦОГ-2 ингибиторов (с-НПВП).

Этот класс лекарственных средств был специально создан для снижения риска серьезных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), возникающих на фоне приема «традиционных» НПВП (неселективных ЦОГ-2 ингибиторов, н-НПВП). Как известно, риск ЖКТ-осложнений при назначении н-НПВП неизбежен, поскольку он связан с их класс - специфическим нежелательным фармакологическим действием - блокадой «физиологической» изоформы циклооксигеназы (ЦОГ-1), играющей важную роль в поддержании многих параметров гомеостаза человеческого организма, в т.ч., защитного потенциала слизистой ЖКТ. Этим действием обладают все н-НПВП, поэтому их длительное использование у пациентов с факторами риска развития ЖКТ-осложнений (язвенный анамнез, возраст 65 лет и старше, сопутствующий прием препаратов, повышающих риск кровотечения - низких доз аспирина, антикоагулянтов, глюкокортикоидов), с позиции безопасности терапии нецелесообразно без сопутствующего назначения мощных гастропротекторов .

Появление на фармакологическом рынке с-НПВП позволило во многом решить проблему ЖКТ-осложнений и открыло возможность более широкого и эффективного проведения анальгетической и противовоспалительной терапии, что расценивается как несомненное достижение современной медицины. Но абсолютно безвредных лекарств не бывает, и с-НПВП, которые несомненно безопаснее, чем н-НПВП, все же способны в редких случаях вызывать нежелательные эффекты.

Очень широкое использование в клинической практике с-НПВП приводит к тому, что даже редкие побочные эффекты, сообщения о которых появляются в медицинской прессе, становятся доступны суммации и анализу. Выводы, которые могут делать некоторые исследователи при оценке этих данных, могут быть недостаточно взвешенными или чрезмерно эмоциональными. К сожалению, эти выводы зачастую активно преподносятся медицинской общественности, причем в явно некорректном виде.

Последствием подобного некорректного предоставления данных стал недавний «кризис коксибов», возникший после изъятия из продажи высокоселективного НПВП рофекоксиба в связи с появлением сообщений о его способности вызывать серьезные кардиоваскулярные осложнения. «Тень» от рофекоксиба упала на все высокоселективные ЦОГ-2 ингибиторы (т.н. «коксибы»), и в средствах массовой информации прессе появились высказывания, предлагавшие существенно ограничить, а то и запретить использование этих препаратов.

К счастью, анализ данных рандомизированных контролируемых исследований (РКИ), когортных исследований и исследований по типу случай-контроль, проведенный ведущими экспертами различных стран, позволил определить истинное состояние проблемы. Согласно выводам экспертов, прием НПВП действительно повышает риск кардиоваскулярных осложнений, но повышение это не столь значимо, и «коксибы» в этом плане не более опасны, чем другие препараты . Так, по данным Scott P. и сотр. (2006), представивших метаанализ данных 12 наблюдательных исследований по типу случай-контроль, ОР инфаркта миокарда на фоне всех НПВП составляет 1.14 (0.88-1.49), напроксена 1.13 (0.98-1.29), целекоксиба 1.17 (0.97-1.42), ибупрофена 1.19 (1.05-1.35), диклофенака 1.42 (1.23-1.64) и рофекоксиба 1.61 (1.34-1.94) .

Решение проблемы кардиоваскулярных осложнений НПВП заключается не в ограничении или запрещении тех или иных препаратов, а в учете возможных факторов риска данных осложнений, и своевременной коррекции патологии сердечно-сосудистой системы у пациентов, нуждающихся в анальгетической и противовоспалительной терапии. Что касается нашей страны, то проблема с использованием коксибов заключается вовсе не в их «кардиотоксичности», а высокой стоимости, делающей их недоступными для большинства больных.

Другим примером некорректной информации, предоставляемой лечащим врачам по вопросу безопасности с-НПВП, является вопрос о гепатотоксичности нимесулида.

Нимесулид является одним из наиболее популярных НПВП в России. Этот препарат был синтезирован д-м G.Moore в биохимической лаборатории ЗМ (подразделение Riker Laboratories) и лицензирован в 1980 г. швейцарской фирмой Helsinn Healthcare SA. Нимесулид появился на фармакологическом рынке с 1985 г (впервые в Италии, где он остается наиболее популярным НПВП), и сейчас используется в 50 странах мира, в т.ч. в государствах Европейского Союза, Южной и Центральной Америки, Китае, Индии, станах Юго-Восточной Азии. С момента начала использования и по 2005 г. было проведено 450 млн. терапевтических курсов этого препарата . Нимесулид зарекомендовал себя как эффективное средство при ревматических заболеваниях, причем важнейшим его достоинством является мощный и быстрый обезболивающий эффект, что было продемонстрировано в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых исследованиях (РКИ) .

В работе Bianchi M. и сотр. (2003) в течение 7 дней исследовалась анальгетическая эффективность нимесулида 100 мг vs целекоксиб 200 мг и рофекоксиб 25 мг у 31 больного с ОА, испытывавших выраженный болевой синдром (ВАШ более 40 мм). В 1 день наблюдения прием нимесулида обеспечил снижение боли в среднем на 27 мм, что было достоверно больше по сравнению с целекоксибом (15 мм) и рофекоксибом (22 мм), р<0.05. К окончанию исследования обезболивающий эффект так же был недостоверно выше при использовании нимесулида: он был оценен как «хороший» или «очень хороший» 53.4% больных (на препаратах сравнения - 46.7% и 50%) . В более позднем 2-х недельном РКИ, в ходе которого сравнивался анальгетический эффект целекоксиба 200 мг и целекоксиба 200 мг у 44 больных с гонартрозом, было проведено фундаментальное исследование влияния препаратов на важнейший медиатор боли (субстанцию Р). Результаты исследования показали, что нимесулид превосходил целекоксиб не только по клиническому эффекту, оцененному как «хороший» или «очень хороший» 77.3% и 50.0% больных (р<0.05), но и по влиянию на концентрацию субстанции Р (исходно/14 день, пг/мл) - 159±14/103±10 и 144±15/156±8 (р<0.05) .

Интересной особенностью этого препарата является его способность, помимо блокады ЦОГ-2, ингибировать фосфодиэстеразу IV и металлопротеиназы, ферменты, играющие важную роль в процессе активации нейтрофилов и фагоцитов, участвующих в развитии воспаления, что позволяет прогнозировать его высокую эффективность при поражении суставов, сопровождающегося острым синовитом . Эта гипотеза была блестяще подтверждена российским опытом применения нимесулида при остром и хроническом подагрическом артрите, характеризующимся чрезвычайно активной местной воспалительной реакцией. В работе, проведенной в Институте Ревматологии РАМН группой под руководством В.А. Насоновой, было доказано, что нимесулид (Нимесил ®) быстро купирует основные проявления острого подагрического артрита, в т.ч. и при полиартикулярном поражении. Следует отметить, что при затянувшемся артрите этот препарат был эффективен даже у тех больных, у которых использование других НПВП (диклофенак) не привело к значимому улучшению состояния .

Весьма интересен опыт применения нимесулида при ревматоидном артрите. Российское многоцентровое 4-х недельное РКИ эффективности нимесулида в дозе 200 мг и 400 мг при раннем ревматоидном артрите (n=268), показало, что этот препарат недостоверно более эффективен в отношении купирования боли и уменьшения числа воспаленных суставов, как диклофенак в дозе 100 мг и 200 мг .

Способность нимесулида ингибировать активность металлопротеиназ, играющий ключевую роль в процессе деградации суставного хряща, делает перспективным использование этого препарата при остеоартрозе. Так, в пилотном исследовании Kullich W. и сотр. (2002), было показано позитивное влияние приема нимесулида на деградацию хряща у больных с ОА коленных и тазобедренных суставов, оценивающейся по изменению концентрации маркеров катаболизма хрящевой ткани . В настоящее время в Институте Ревматологии РАМН в рамках РКИ ДИНАМО проводится 12-ти месячное исследование эффективности и безопасности нимесулида (Нимесил ®) у больных с остеоартрозом.

Новой и перспективной областью применения нимесулида может стать лечение и профилактика злокачественных новообразований (Renard J. и сотр., 2006) . Известно, что селективные ЦОГ-2 ингибиторы обладают противоопухолевым действием, связанным с индукцией клеточного апаптоза и способностью подавлять неоангиогенез (Masferrel J. и сотр., 2000) . В настоящее время имеется обширный экспериментальный материал, подтверждающий антипролиферативный эффект нимесулида. Так, в работе Fodera D. и сотр. (2004) было показано дозозависимое торможение роста культуры клеток гепатоцеллюлярной карциномы человека под влиянием этого препарата . Данные Pan Y. и сотр. (2003) выявили ингибирующий эффект нимесулида в отношении андроген-индуцированных генов, активно экпрессируемых клетками аденокарциномы предстательной железы - простатспецифического антигена, nK2, FKBP51. Этот механизм, по мнению авторов, позволяет оценивать нимесулид как перспективный агент для химиотерапии рака данной локализации . Интересные результаты были получены в исследовании Grimes K. и сотр. (2006), показавших, что нимесулид способен усиливать антипролиферативный эффект радиотерапии в отношении крупноклеточного рака легких (in vitro и in vivo). Данный эффект связывается не только с влиянием на ЦОГ-2, но в большей степени с подавлением экспрессии цитопротективного гена медиатора NF-KappaB . Получены так же экспериментальные данные о положительном влиянии нимесулида при злокачественных новообразованиях молочных желез, мочевого пузыря, языка и печени .

Однако основным достоинством нимесулида, как и других препаратов из группы с-НПВП, является значительно меньший риск развития серьезных ЖКТ-осложнений (не менее чем в 2 раза), по сравнению с традиционными НПВП . По данным популяционного исследования, проведенного в Северной Италии (анализ 10608 сообщений о побочных действиях НПВП, произошедших с 1988 по 2000 гг.), показали, что нимесулид был причиной осложнений со стороны ЖКТ в 10.4% случаев, в то время как диклофенак в 21.2%, кетопрофен в 21.7%, а пироксикам в 18.6% .

Bradbury F. (2004) проанализировал число сообщений о нежелательных эффектах со стороны ЖКТ на фоне приема нимесулида и диклофенака в клинической практике Ирландии. Анализ включал группы из 3807 и 3553 больных, принимавших соответствующие препараты. Оказалось, что нимесулид вызывал подобные осложнения в 1.5 раза реже - 8.0% и 12.1% соответственно (p<0.05) .

Близкие данные показала работа Минушкина О.Н. (2003), представляющая собой когортное исследование безопасности нимесулида в дозе 200 мг/сутки, который в течение 1-3 мес. принимали более чем 600 российских больных. Суммарная частота ЖКТ-осложнений составила лишь 9%, причем не было выявлено ни одного случая развития желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы .

В 2003 г. нами было проведено РКИ безопасности нимесулида (Нимесил ®) у больных, которым данный препарат назначался непосредственно после заживления НПВП - индуцированных язв и множественных эрозии слизистой желудка и/или 12-ти перстной кишки. Было показано, что у пациентов, принимавших Нимесил 200 мг/сутки, в течение 2-х месяцев наблюдения число рецидивов составило лишь 5.6%, в то время как в контрольной группе, получавших диклофенак 100 мг в свечах - 33.3% .

Приведенные данные подтверждают целесообразность дальнейшего широкого использования нимесулида, как препарата, выгодно сочетающего высокую эффективность и относительную безопасность в отношении риска развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ. Ограничение использования нимесулида, несомненно, весьма негативно скажется на российских больных, страдающих ревматическими заболеваниями. Поэтому высказывания о высокой гепатотоксичности этого препарата, которые порой приходится слышать, вызывают определенное недоумение и тревогу, тем более что информация о серьезных осложнениях со стороны печени при использовании нимесулида зачастую подается неверно . Так, в газете фирмы «Нижфарм» опубликована короткая заметка, содержащая следующую фразу: «Из-за риска фатального поражения печени нимесулид не разрешен (выд. авт.) к применению в США, Канаде, Австралии и большинстве стран Западной Европы» . В сетевом издании «Лечащий врач», в публикации, посвященной лечению ОРЗ, педиатр д.м.н. Таточенко В.К. дает нимесулиду крайне нелесную оценку: «Недопустимо использование у детей в качестве жаропонижающего нимесулида - НПВС из группы ингибиторов ЦОГ-2. ... Из всех НПВС нимесулид является самым токсичным (выд. авт.): согласно данным швейцарских исследователей , установлена причинно-следственная связь между приемом нимесулида и гепатотоксическими эффектами (желтуха - 90%). ... Литература изобилует сообщениями о токсичности этого препарата» . Подобная оценка не только представляется излишне эмоциональной (с учетом того факта, что некоторые генерики нимесулида разрешены к использованию у детей Фармкомитетом России), но и содержит явные неточности.

Следует сразу определиться, что серьезные гепатотоксические реакции при использовании НПВП являются редкой патологией (возникает примерно у 1 из 10 тыс. больных), несопоставимой по частоте с осложнениями со стороны ЖКТ . На популяционном уровне печальное первенство среди лекарств, ответственных за тяжелые печеночные осложнения (прежде всего по числу летальных исходов), уверенно принадлежит «безопасному» парацетамолу, а вовсе не НПВП . Что касается нимесулида, то с 1985 по 2000 гг. для этого препарата было зафиксировано всего 192 значимых осложнений со стороны печени, причем серьезными были признан лишь 81 эпизод. Учитывая, что к этому времени нимесулидом было пролечено 280 млн. больных, суммарная частота опасных гепатотоксических реакций составляет 0.1 на 100.000 курсов терапии .

EMEA (общеевропейский орган по надзору за лекарственными средствами), тщательно рассмотрев вопрос о безопасности нимесулида, в 2004 г. принял решение, что гепатотоксичность этого препарата не выше, чем других НПВП, и определил возможность продолжения использования этого препарата в странах Евросоюза . В связи с этим, российские участники последних двух съездов сообщества ревматологов Европы (EULAR) могли наблюдать, как активно представлял нимесулид на сопровождавших конференции выставках его фирма-разработчик Helsinn Healthcare SA. В рамках съездов проводились специальные заседания, в которых обсуждались вопросы эффективности нимесулида - что, конечно, невозможно было бы представить для «запрещенного» препарата.

Что касается «запрещения» нимесулида в США, Великобритании, Австралии и Канаде, то там он не использовался никогда , потому что Helsinn Healthcare SA посчитала продвижение своего продукта на фармакологических рынках этих стран экономически нецелесообразным .

Ранее на страницах «Научно-практической ревматологии» мы сообщали, что объективная оценка имеющихся литературных данных не подтверждает гипотезу о более высокой, нежели у других НПВП, гепатотоксичности нимесулида . В частности, это доказывается одним из крупнейших исследований эпидемиологии гепатотоксических реакций, возникающих на фоне приема этого препарата (Traversa G. и сотр., 2003). В этой работе была оценена частота данных осложнений у 397537 больных (за период с 1997 по 2001 гг.), получавших НПВП. Суммарная частота гепатопатий у больных, принимающих НПВП, составила 29.8 на 100.000 пациентов-лет. Относительный риск развития патологии печени составил 1.4, по сравнению с пациентами, не принимавшими НПВП более 12 месяцев. Анализ частоты инцидентов гепатопатотоксических реакций, связанных с определенными НПВП, показал, что их частота на фоне приема нимесулида составила 35.3 на 100.000 человек-лет, что было ниже, чем на фоне приема диклофенака, кеторолака и ибупрофена - 39.2, 66.8, 44.6 на 100 тыс. пациентов-лет соответственно .

По данным проспективных исследований эффективности и переносимости этого препарата, изменения лабораторных биохимических показателей, свидетельствующих о патологии печени, встречаются не чаще, чем при использовании других НПВП. Так, при использовании нимесулида коротким, не более 30 дней, курсом, повышение АЛТ и АСТ в 2 и более раз отмечается лишь у 0.4% больных. При длительном приеме препарата (до года) частота выявления подобных изменений не превышает 1.5% .

В цитированном выше исследовании эффективности высоких доз НПВП при раннем ревматоидном артрите, было показано, что повышение АЛТ более чем в 2 раза у пациентов, получавших нимесулид 400 мг в течение 4 недель (n=72), отмечалось лишь у 4.2% (4.8% при использовании диклофенака 200 мг). При этом следует учесть, что у 12.5% из этих пациентов исходно имелась сопутствующая патология гепатобилиарной системы .

Крайне важно отметить, что за весь период использования нимесулида в России (около 10 лет), в российской медицинской литературе не было представлено ни одного случая развития серьезных осложнений со стороны печени.

Основная сложность реальной оценки гепатотоксичности нимесулида связана с отсутствием исследований, специально посвященных изучению влияния этого препарата на печень. Из-за большой редкости подобных осложнений, весь материал по данному вопросу представляет собой ретроспективный анализ сообщений о спорадических случаях гепатотоксических реакций, возникающих у больных, принимавших нимесулид.

Представляется, что весьма ценный материал для оценки реальной гепатотоксичности нимесулида дает наш опыт использования данного препарата у больных с подагрой. Эти пациенты могут считаться группой лиц с сочетанием неблагоприятных факторов, способствующих развитию патологии печени. К ним относятся метаболические нарушения, частое сопутствующее поражение печени (жировой гепатоз) и желчного пузыря (желчно-каменная болезнь), алиментарные нарушения (прием пищи, содержащей большое количество жиров), предшествующее использование н-НПВП (в частности, достаточно гепатотоксичного диклофенака), и, естественно, прием алкоголя .

Суммарно мы оценили влияние нимесулида на биохимические показатели функции печени у 81 мужчины (средний возраст 53.6±17.2 года) с подагрическим артритом, находившиеся на лечении в клинике Института Ревматологии с 01.2003 по 06.2004 и получавшие в качестве обезболивающего и противовоспалительного препарата нимесулид 100 - 400 мг/сутки. Длительность непрерывного приема препарата зависела от индивидуальной клинической ситуации и составляла не менее 2-х недель. Исходный средний уровень АЛТ составил 37.3±24.7 ед. (норма до 30 ед), АСТ 25.4±22.9 ед. (норма до 30 ед), щелочной фосфатазы (ЩФ) - 169.6±60.3 ед (норма до 200 ед.). Следует отметить, что у 14 больных уровень АЛТ до назначения нимесулида более чем в 2 раза превышал норму и составлял в среднем 107.4±67.1 ед.

Анализ динамики трансаминаз и ЩФ показал, что в целом в исследуемой группе на фоне приема нимесулида не только не отмечалось повышения этих ферментов, напротив, отмечалось некоторое снижение их уровня. Так, уровень АЛТ составил 33.6±21.3 ед., АСТ 22.03±19.4 ед., а ЩФ 177.4±76.4 ед. (диаграмма 1). Наиболее важным представляется анализ динамики трансаминаз у больных, исходно имевших значительное (более чем в два раза) повышение их уровня (диаграмма 2). На фоне приема нимесулида в целом у этих пациентов отмечалось определенное снижение уровня ферментов (это, конечно, является следствием соблюдения диеты и отказа от приема алкоголя, поскольку специальная гепатопротективная терапия не проводилась). Лишь у одного пациента было отмечен эпизод значительного повышения уровня АЛТ (более чем в 5 раз), не сопровождавшегося, однако, какими-либо объективными симптомами, свидетельствовавшими о серьезной гепатотоксической реакции, или значительными изменениями в иных биохимических показателях крови. Хотя тщательный сбор анамнеза позволял предположить, что причиной этого нежелательного эффекта может быть алкогольный эксцесс, нимесулид был отменен, на фоне чего отмечалось возвращение уровня трансаминаз к исходному уровню.

Диаграмма 1. Динамика АЛТ, АСТ, ЩФ у больных с подагрой, принимавших нимесулид (n=81)

Диаграмма 2. Динамика АЛТ, АСТ и ЩФ у больных с подагрой, принимавших нимесулид и имевших исходно 2-х кратное повышение АЛТ (n=14)

Полученные нами данные показали, что у больных с подагрой при лечении нимесулидом не отмечается отрицательной динамики биохимических показателей, свидетельствующих о повреждении печеночных клеток или холестазе. Особое внимание привлекает тот факт, что практически у всех пациентов, имевших исходно существенное повышение АЛТ, т.е. имеющих повышенный риск гепатотоксических реакций, прием нимесулида не вызвал ухудшения ситуации. Эти данные могут расцениваться как свидетельство отсутствии существенной гепатотоксичности нимесулида, и позволяют говорить о возможности его безопасного использования у больных, даже при наличии признаков сопутствующей патологии печени.

Литература:
1. Насонов Е.Л., Лазебник Л.Б., Мареев В.Ю. и сотр. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации. Москва, 2006.
2. Насонов Е.Л. Нестероидные противоспалительные препараты (Перспективы применения в медицине). Москва, Издательство «Анко», 2000; 142 стр.
3. Scott P., Kingsley G., Smith C. et al. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and myocardial infarctions (MI): systematic assessment of the available evidence. Arthritis Rheu-mat., 2006, 54, 9(abstract suppl.), 109
4. Rainsford K. Nimesulide -- a multifactorial approach to inflammation and pain: scientific and clinical consensus. Curr Med Res Opin. 2006, 22(6), 1161-1170.
5. Rainsford KD. Current status of the therapeutic uses and actions of the preferential cyclo-oxygenase-2 NSAID, nimesulide. Inflammopharmacology. 2006, 14(3-4), 120-137.
6. Насонов Е.Л. Эффективность и переносимость нестероидного противовоспалительного препарата. Нимесулид: новые данные. РМЖ, 2001, 15: 6-8
7. Bianchi M., Broggini M. A randomized, double-blind, clinical trial comparing the efficacy of nimesulide, celecoxib and rofecocxib in osteoarthritis of the knee. Drag., 2003, 63, suppl. 1, .37-46.
8. Bianchi M., Broggini M., Balzarini P. et al. Effect of nimesulide on pain and synovial fluid concentrations of substance P, interleukin-6, and interleukin-8 in patients with knee osteoarthritis: comparison with celecoxib. Ann Rheum Dis., 2006, 65, 225
9. Camu F., Shi L., Vanlesberghe C. The role of COX-2 inhibitors in pain modulation. Drag., 2003, 63, suppl. 1, p.1-7.
10. Барскова В.Г., Якунина И.А., Насонова В.А. Применение нимесила при подагрическом артрите. Тер. архив 2003, 5, 60-64
11. Каратеев А.Е., Каратеев Д.Е., Лучихина Е.Л. и др. Эффективность и безопасность монотерапии высокими дозами НПВП при раннем артрите. РМЖ, 2006, 16, 24-29.
12. Kullich W., Niksic F., Klein G. Effect of nimesulide on metalloproteinases and matrix degradation in osteoarthritis: a pilot clinical study. Int. J. Clin. Pract., 2002, supl. 128, 24-30.
13. Renard J., Julemont F., de Leval X., Pirotte B. The use of nimesulide and its analogues in cancer chemoprevention. Anticancer Agents Med Chem. 2006, 6(3), 233-237.
14. Masferrer1 J., Leahy K., Koki A., et al. Antiangiogenic and Antitumor Activities of Cyclooxygenase-2 Inhibitors. Cancer Research 2000, 60, 1306-1311
15. Fodera D., D"Alessandro N., Cusimano A., et al. Induction of apoptosis and inhibition of cell growth in human hepatocellular carcinoma cells by COX-2 inhibitors. Ann N Y Acad Sci., 2004, 1028, 440-449.
16. Pan Y., Zhang J., Gazi M., Young C. The cyclooxygenase 2-specific nonsteroidal antiinflammatory drugs celecoxib and nimesulide inhibit androgen receptor activity via induction of c-Jun in prostate cancer cells. Cancer Epidemiol Biomarkers Prev., 2003, 12(8), 769-774.
17. Grimes K., Warren G., Fang F., Xu Y., St Clair W. Cyclooxygenase-2 inhibitor, nimesulide, improves radiation treatment against non-small cell lung cancer both in vitro and in vivo. Oncol Rep., 2006, 16(4), 771-776.
18. Nakatsugi S., Ohta T., Kawamori T., et al. Chemoprevention by nimesulide, a selective cyclooxygenase-2 inhibitor, of 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazopyridine (PhIP)-induced mammary gland carcinogenesis in rats. Jpn. J. Cancer Res., 2000, 91, 886-892.
19. Okajima E., Denda A., Ozono S., et al. Chemopreventive effects of nimesulide, a selective cyclooxygenase-2 inhibitor, on the development of rat urinary bladder carcinomas initiated by N-butyl-N-4-hydroxybutyl)nitrosamine. Cancer Res., 1998, 58, 3028-3031.
20. Shiotani H., Denda A., Yamamoto K., et al. Increased expression of cyclooxygenase-2 protein in 4-nitroquinoline-1-oxide-induced rat tongue carcinomas and chemopreventive efficacy of a specific inhibitor, nimesulide. Cancer Res., 2001, 61, 1451-1456.
21. Denda A., Kitayama W., Murata A., et al. Increased expression of cyclooxygenase-2 protein during rat hepatocarcinogenesis caused by a choline-deficient, L-amino acid-defined diet and chemopreventive efficacy of a specific inhibitor, nimesulide. Carcinogenesis (Lond.), 2002, 23, 245-256.
22. Conforti A., Leone R., Moretti U., Mozzo F., Velo G. Adverse drug reactions related to the use of NSAIDs with a focus on nimesulide: results of spontaneous reporting from a Northern Italian area. Drug Saf., 2001, 24, 1081-1090.
23. Bradbury F. How important is the role of the physician in the correct use of a drug? An observational cohort study in general practice. Int. J. Clin. Pract. (Suppl). 2004, 144, 27-32.
24. Минушкин ОН. Использование препарата "Найз" у больных, страдающих сочетанной патологией суставов и поражением верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Научо-практическая ревматология 2003; 5: 72-76.
25. Каратеев АЕ, Каратеев ДЕ, Насонов ЕЛ. Гастродуоденальная переносимость нимесулида (НИМЕСИЛ, Berlin Chemie) у больных с язвенным анамнезом: первое проспективное исследование безопасности селективных ЦОГ-2 ингибиторов у больных с высоким риском развития НПВП-индуцированных гастропатий. Научно-практическая ревматология 2003; 1: 45-48.
26. Каратеев А.Е., Насонова В.А. НПВП - ассоциированная гепатопатия: проблема нимесулида. Научн. Практ. Ревматол., 2004, 1, 34-37
27. «Коротко...» Наша газета (Нижфарм ®), 2003, 12
28. Таточенко В.К. Ребенок с лихорадкой. Лечащий Врач, #01/2005.
29. McNally P. Поражения печени лекарственными препаратами. В издании: «МакНелли П.Р. Секреты гастроэнтерологии», М., «Издательство БИНОМ», 235-247.
30. Boelsterli U. Nimesulide and hepatic adverse affects: roles of reactive metabolites and host factors. Int. J. Clin. Pract., 2002, supl. 128, 30-36.
31. European Medicines Evaluation Agency, Committee for Proprietary Medicinal Products. Nimesulide containing medicinal products. CPMP/1724/04.
32. HELSINN"s response. На сайте: HELSINN, 2002, 12.
33. Traversa G., Bianchi C., Da Cas R., et al. Cohort study of hepatotoxity associated with nimesulide and other non-steroidal anti-inflammatory drugs. BMJ, 2003, 327, 18-22
34. Boelsterli U. Mechanisms of NSAID-induced hepatotoxicity: focus on nimesulide. Drug Saf. 2002, 25, 633-648.

Нимесулид (Нимесил) – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Спасибо

Нимесулид представляет собой вещество, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) , которое обладает прекрасными эффектами, и входит в состав многих препаратов. На фармацевтическом рынке имеется нимесулид в различных лекарственных формах – порошки, таблетки, гели, свечи, сироп, мазь и т.д. Это позволяет применять препараты наружно, местно и внутрь, для подавления воспалительного процесса, устранения болевого синдрома и понижения температуры. Высокая степень безопасности, эффективность, а также широкая распространенность воспалительных заболеваний и вызванного ими болевого синдрома, обусловили широкое применение препаратов Нимесулида.

Нимесулид – описание

Нимесулид обладает свойством останавливать синтез простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который играет ключевую роль в процессе их наработки. В итоге нимесулид, остановив синтез простагландинов, прекращает дальнейшее поддержание воспалительной реакции. Воспаление не прогрессирует, и все его признаки (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) также уходят.

Нимесулид выгодно отличается от НПВС первого поколения, например, аспирина . Дело в том, что в организме человека содержатся две ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 в норме защищает слизистые желудка, почек и тромбоциты, а вот ЦОГ-2 ответственна за развитие воспаления. Препараты НПВС первого поколения останавливают работу и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, результатом чего является внушительный список побочных эффектов со стороны ЖКТ, вплоть до формирования "аспириновых" язв желудка. А НПВС 2 и 3 поколений, в том числе нимесулид, избирательно воздействуют только на ЦОГ-2, останавливая воспаление и не вызывая таких серьезных побочных эффектов. К сожалению, при увеличении дозировок избирательность действия уменьшается, что приводит к выраженности побочных эффектов и увеличению риска повреждений ЖКТ и почек. Кроме того, нимесулид малоаллергенен, поэтому его можно использовать людям, которые страдают повышенной чувствительностью к другим препаратам из группы НПВС.

Ввиду избирательного подавления активности циклооксигеназы, нимесулид относят к группе препаратов – селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Форма выпуска

Данные лекарственные формы выпускаются под различными названиями и разными фармацевтическими фирмами, но все они содержат в качестве активного действующего вещества именно нимесулид. Поэтому можно выбирать наиболее удобную форму для использования.

Наименование препаратов с нимесулидом

• Нимесулид (таблетки);
• Нимесулид Максфарма (таблетки);
• Найз (таблетки, таблетки диспергируемые, суспензия, гель);
• Нимесил (порошок);
• Нимулид (таблетки под язык, таблетки обычные, гель, суспензия);
• Нимика (таблетки диспергируемые);
• Немулекс (порошок);
• Новолид (таблетки);
• Кокстрал (таблетки);
• Месулид (порошок, таблетки);
• Флолид (порошок и таблетки);
• Пролид (таблетки диспергируемые);
• Апонил (таблетки);
• Аулин (порошок и таблетки);
• Амеолин (таблетки);
• Актасулид (таблетки).

Рассмотрим, что подразумевается под распространенными названиями препаратов нимесулида:

• Порошок Нимесулид – правильно называется гранулами для приготовления суспензии, есть в препаратах Нимесил и Найз.
• Нимесулид Максфарма – таблетки, которые производятся прибалтийским концерном "Максфарм".
• Нимесулид Найз – препараты Найз.
• Гель Нимесулид – гель Найз.
• Суспензия или сироп Нимесулид – суспензия Найз, Нимегезик.
• Нимесулид мазь – чаще всего подразумевается гель Найз или мазь Нимесулид-Дарница.
• Нимесил Нимесулид – подразумевается препарат Нимесил.
• Нимесулид 100 – обозначение обычных таблеток, в которых дозировка Нимесулида составляет 100 мг, а отличие от диспергируемых таблеток с содержанием активного компонента 50 мг.
• Свечи Нимесулид – сегодня не продаются и не выпускаются.

Состав

1. Таблетки и таблетки диспергируемые – крахмал кукурузный, тальк, аспартам.
2. Гель (мазь) – спирты, тимеросал (соединение ртути).
3. Порошок – крахмал кукурузный, аспартам.
4. Суспензия (сироп) – сахароза, камедь ксантана, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор.

Действие и терапевтические эффекты

Применение нимесулида при лечении артритов и патологий суставов не приводит к разрушению хряща, в отличие от индометацина и др. Сильный и хороший эффект нимесулида в лечении артритов обусловлен также воздействием препарата на глюкокортикоидные рецепторы, что позволяет значительно увеличить выраженность и длительность противовоспалительного действия. То есть нимесулид оказывает такое действие, как если бы человек принимал в небольших дозах глюкокортикоиды (гормоны).

Показания к применению

• ревматоидный артрит;
• артриты любого происхождения (псориатический и т.д.);
• болезнь Бехтерева;
• боли в суставах (артралгия);
• боли в мышцах (миалгия);
• боли вследствие получения травмы (ушибы , растяжения , разрывы связок и сухожилий и т.д.);
• болевой синдром после оперативного вмешательства;
• бурсит (воспаление суставной сумки);
• тендинит (воспаление сухожилий);
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• головные боли;
• зубная боль;
• ревматизм суставов, и внесуставной;
• суставной синдром при подагре в стадии обострения;
• боль в горле и других органах при острых заболеваниях дыхательной системы (например, ОРЗ, ОРВИ, ангина и т.д.);
• синдром острой боли любой локализации (боли в мышцах, связках, суставах, ушибы и др.);
• температура при острых инфекционно-воспалительных процессах, в том числе в органах дыхания (бронхиты , риниты, гаймориты , ангины и т.д.);
• ишиас;
• люмбаго.

Инструкция по применению

Таблетки Нимесулид

Таблетки лучше всего принимать перед едой. Однако они могут вызвать ощущение дискомфорта в желудке после принятия препарата перед едой. Тогда необходимо принимать таблетки после, или во время еды. А вот диспергируемые таблетки (растворимые) необходимо всегда принимать в конце или после еды. Перед приемом диспергируемая таблетка растворяется в 5 мл (соответствует 1 чайной ложке) чистой питьевой воды .

Детям до 12 лет не рекомендуется давать нимесулид в форме таблеток. В форме диспергируемых таблеток лекарство можно применять у детей, начиная с 3-летнего возраста. В этом случае дозировка рассчитывается по массе тела – 3 – 5 мг на 1 кг веса, разделить на 2 – 3 раза в сутки. Если вес ребенка превышает 40 кг, то дозировки нимесулида приравнены к нормам взрослых. Именно поэтому для детей старше 12 лет препарат применяют во взрослых дозировках.

Длительность курса лечения таблетками Нимесулид составляет максимум 15 суток. Можно принимать таблетки меньший промежуток времени, если симптомы боли и воспаления проходят быстро.

Таблетированные препараты нимесулида – это лекарства с торговыми названиями Нимесулид Максфарма, Нимесулид, Найз, Нимулид, Новолид, Кокстрал, Месулид, Флолид, Апонил, Амеолин, Актасулид.

Таблетки растворимые (диспергируемые) нимесулида – это Найз, Нимулид, Нимика, Пролид.

Порошок Нимесулид

Взрослые и подростки старше 12 лет принимают порошок Нимесулид в дозировке 100 мг (1 пакетик), 2 раза в день. Не допускается увеличение указанной дозировки без назначения врача. Пожилые люди принимают порошок в таких же дозировках.

Люди, страдающие почечной недостаточностью , должны уменьшить дозу порошка Нимесулид до 100 мг (1 пакетик) в сутки.

Максимально допустимая длительность непрерывного приема порошка Нимесулид составляет 15 суток. Лучше всего определить минимальную дозу, которая оказывается эффективной, и принимать ее только необходимый промежуток времени, чтобы не увеличивать риски развития побочных эффектов.

Порошок Нимесулид – это препараты с торговыми названиями Найз, Нимесил, Немулекс, Месулид, Флолид, Аулин.

Суспензия или сироп Нимесулид

Непрерывный курс применения нимесулида в виде сиропа или суспензии составляет максимум 15 дней. Лучше принимать препарат меньший срок, останавливая использования сразу после устранения симптомов и нормализации состояния.

Суспензия или сироп Нимесулид продаются под торговыми названиями Найз и Нимулид.

Гель Нимесулид

Нельзя наносить гель на кожу с раневыми поверхностями. Также следует беречь глаза и слизистые от попадания средства. После нанесения геля необходимо вымыть руки. Не следует накладывать воздухонепроницаемые повязки на область нанесения препарата. После нанесения лекарства следует вымыть руки с мылом. После использования геля тубу следует плотно закрыть.

Гель Нимесулид продается под названиями Найз, Нимулид и мазь Нимесулид-Дарница.

Препарат уменьшает боль в месте нанесения, в том числе в суставах, снижает утреннюю скованность и уменьшает припухлость.

Особенности применения у детей

Нимесулид является прекрасным средством для борьбы с высокой температурой у детей при самых разных заболеваниях, чаще всего ОРВИ . При этом нимесулид является своего рода запасным средством, поскольку для сбивания температуры сначала надо применять совершенно безопасные парацетамол и ибупрофен . Если они не помогли, то можно давать ребенку нимесулид. То есть нельзя начинать сбивать температуру с применения нимесулида - нужно сначала попробовать простые и более безопасные средства с парацетамолом и ибупрофеном.

Однако при применении нимесулида у детей в рекомендованных в инструкции дозах, препарат оказывает очень сильный жаропонижающий эффект. Поэтому не следует давать ребенку от температуры стандартную дозу нимесулида – разделите ее пополам. Вообще необходимо методом уменьшения стандартной дозы подобрать минимальную, эффективную для конкретного ребенка. Уменьшение дозы приведет к снижению риска побочных эффектов в разы, что сделает жизнь родителей значительно спокойнее.

Расчет дозы Нимесулида для ребенка

В принципе за 10 лет наблюдений педиатры не раз сталкивались с многократным превышением дозировки нимесулида у детей по разным причинам – родители дали больше, или ребенок попросту выпил вкусный сироп. Однако основным побочным эффектом были нервные потрясения у родителей, или несильная аллергия у детей, которая быстро проходила самостоятельно. Вообще аллергия на нимесулид развивается у 2 – 5% детей, но по большей части она вызвана различными ароматическими и вкусовыми добавками. Поэтому, чтобы этого избежать, можно применять препарат в диспергируемых таблетках.

Родители должны помнить, что нимесулид гораздо безопаснее, по сравнению с комбинацией анальгин + димедрол , которые вводит "скорая" для сбивания упорной температуры. Анальгин приводит к болезням кроветворения, поэтому запрещен к применению во многих развитых странах не только детям, но и взрослым.

Аналоги

• Таблетки Аминоартрин;
• Таблетки Артра Хондроитин 750;
• Таблетки Глюкозамин и Глюкозамина сульфат 750;
• Таблетки Хондроксид ;
• Таблетки Амтолметин гуацил;
• Таблетки Сустилак;
• Таблетки Нурофен ;
• Таблетки Ибупрофен;
• Таблетки Диклофенак;
• Таблетки Мелоксикам;
• Таблетки Сирдалуд ;
• Капсулы Артра хондроитин;
• Капсулы Артродарин;
• Капсулы Артрокер;
• Капсулы Диафлекс Ромфарм;
• Капсулы Диацереин-Мак;
• Капсулы Структум ;
• Капсулы Хондроитин-АКОС;
• Капсулы Хондроитин-Верте;
• Капсулы Хондроитин;
• Лиофилизат АРТРАДОЛ, раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондроитин сульфат , раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондролайф, раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондролон, раствор вводится внутримышечно;
• Порошок Глюкозамин и Глюкозамина сульфат, раствор принимать внутрь;
• Порошок и раствор Дона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
• Порошок и раствор Эльбона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
• Раствор Биартрин, вводится внутримышечно;
• Раствор Випраксин, водится инъекционно;
• Раствор Мукосат, вводится внутримышечно;
• Раствор Румалон, вводится внутримышечно;
• Раствор Хондрогард, вводится внутримышечно;
• Раствор Хондроитин-Ферейн, вводится внутримышечно;
• Гель и мазь Хондроксид, применяются наружно.

Противопоказания

• бронхиальная астма в сочетании с полипами носа и непереносимостью аспирина;
• язвы или эрозии слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;