Метопролол 100 мг инструкция по применению. Подробное описание лекарственного средства Метопролол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Метопролол – это препарат, имеющий избирательный тип действия. Он оказывает влияние на бета–адренорецепторы сердечной мышцы. Это лекарство обладает достаточно широким спектром действий: останавливает или предотвращает стенокардию, снижает давление и и приводит ритм сердца в норму. Препарат угнетает автоматизацию синусового узла, так же оказывает депрессивное действие на частоту сердечных сокращений, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, приостанавливает функцию сердца сокращаться и проводить импульс возбуждения по всему миокарду, уменьшает объём крови сердечном выбросе и количество требуемого миокардом кислорода. Имеет свойство стимуляции угнетения катехоламинов, находящихся в сердечной мышце при физической и эмоциаональнопсихической нагрузке. При стенокардии напряжения Метопролол урезает периодичность и силу приступов, приводит сердечный ритм в норму при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Метопролол у людей с инфарктом миокарада вызывает уменьшение участка некроза, снижается последующий риск начала фатальных аритмий, уменьшается смертность и риск рецидивов повторных инфарктов. При приёме средне терапевтических доз повышенно-избирательней действует на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферически лежащих кровенесущих сосудов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

ст.), выраженных нарушениях периферического кровообращения, беременности, кормлении грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Синонимы

Дополнительно

Основные параметры

• Инструкция по применению МЕТОПРОЛОЛ
• Состав препарата МЕТОПРОЛОЛ
• Показания препарата МЕТОПРОЛОЛ
• Условия хранения препарата МЕТОПРОЛОЛ
• Срок годности препарата МЕТОПРОЛОЛ

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета 1 -адреноблокаторы (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, ультраамилопектин, поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата МЕТОПРОЛОЛ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые дни после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее:

• стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени. На фоне приема метопролола у больных инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий снижается смертность и возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом, повышает содержание в крови триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.

При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 месяца увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55.5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метопролола тартрат быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция почти полная (95%).

Распределение и метаболизм

Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность - 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. V d — 5.5 л/кг. C max достигается через 1-2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Растворимость в жирах умеренная. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%). Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме). Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.

Выведение

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, T 1/2 - от 3.5 до 7 ч. Не удаляется при гемодиализе. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с КК 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется).

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Режим дозирования

Метопролол следует принимать во время или непосредственно после еды.

Следует помнить о регулярном применении препарата. Это особенно важно, если назначен прием одной дозы в течение суток. Нерегулярное применение препарата может ухудшить состояние больного. В случае пропуска дозы препарата, необходимо принять ее как можно быстрее. Однако, если согласно принятой схеме, до приема препарата осталось около 4 ч, он принимается как обычно. Удваивать дозу препарата не следует.

Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента. Обычно применяется следующая схема дозирования:

Артериальная гипертония

Суточная доза метопролола составляет 100-400 мг. Дозу можно принимать в один прием (утром) или, в случае недостаточного контроля артериального давления крови - в 2 разделенных дозах. Лечение начинается с дозы 50-100 мг/сут, которую в зависимости от состояния пациента можно увеличивать на 50-100 мг/сут с недельными интервалами.

Стенокардия

Обычно лечение начинается с суточной дозы 100 мг, принимаемой в двух разделенных дозах по 50 мг. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, с недельными интервалами, до 50-100 мг 2-3 раза/сут.

Нарушения сердечного ритма

50 мг 2-3 раза/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг/сут, принимаемых в разделенных дозах.

Инфаркт миокарда

Метопролол может применяться уже в первые часы инфаркта. Лечение начинается с в/в введения препарата (5 мг каждые 2 мин, максимально 15 мг, контролируя артериальное давление крови, частоту работы сердца, ЭКГ), а затем при хорошей переносимости, через 15 мин после последнего в/в введения препарата, метопролол в дозе 50 мг принимается внутрь каждые 6 ч в течение 48 ч. Затем применяется поддерживающее лечение метолрололом в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение не менее 3 месяцев.

Больным, не переносящим полную в/в дозу метопролола, следует начать применять таблетки (доза 25 мг или 50 мг в зависимости от степени непереносимости) через 15 мин после последнего в/во введения, а затем продолжать лечение, принимая препарат каждые 6 ч.

Профилактика мигрени

100-200 мг/сут в разделенных дозах.

Гипертиреоз

50 мг 4 раза/сут. Дозу следует уменьшить под контролем врача по достижении нормального состояния. Применяемый внутрь метопролол следует принимать во время или непосредственно после еды.

Почечная недостаточность

Дисфункция печени

Дозировка у детей

Начальная суточная доза у детей (с 3-х летнего возраста) составляет 50 мг (разделенная на три приема). Препарат применяют только при отсутствии эффекта при приеме других β-блокаторов (например, пропранолола).

Побочное действие

Усталость, расстройства со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота и боли в животе), бессонница. Во многих случаях это временные явления или проходят при уменьшении дозы препарата. Редко отмечаются другие побочные явления:

Система кровообращения: ортостатическая гипотония, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, аритмия, синдром Рейно, периферические отеки, боли в области сердца, потеря сознания, ощущение холодных конечностей появляются у около 1% пациентов;

• у около 3% пациентов появляются брадикардия и одышка. Резкая отмена метопролола может быть причиной появления опасных для жизни симптомов.

ЦНС: около 10% пациентов ощущает головокружения и чувство усталости;

Пищеварительный тракт: кроме перечисленных симптомов, может появиться понос (5% пациентов) или запор.

Метаболизм: метопролол может влиять на картину сахарного диабета I и II типов у пациентов, лечащихся противодиабетическими средствами (маскировка некоторых симптомов гипогликемии:

• тахикардии, потливости, повышения артериального давления;
• в малой степени влияет на липиды крови (увеличение содержания триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности и снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ХС ЛПВП).

Система дыхания: у около 1% пациентов может появиться одышка, связанная с бронхоспазмом.

Другие: редко появляются сыпь, сухость конъюнктивы, сверхчувствительность к аллергенам. В отдельных случаях отмечались фоточувствительность, повышенная потливость, выпадение волос, уменьшение массы тела, тромбопения, нарушение зрения, конъюнктивит, звон в ушах, сухость и раздражение глаз. Побочные явления усиливаются под влиянием алкоголя. В случае появления этих или каких-либо других побочных эффектов следует обратиться к врачу.

Перед применением препарата следует проверить срок годности, указанный на упаковке. Не применять препарат по истечении срока годности.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета - адреноблокаторам;
• тяжелые спастические состояния легких (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит);
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II-III степени;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50/мин);
• тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома (phaeochromocytoma);
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм. рт.ст.);
• острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.25 сек, систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.);
• одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила;
• период беременности и лактации.

С осторожностью - сахарный диабет (особенно при лабильном течении), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и /или почечная недостаточность (при назначении препарата данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек), миастения, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, пожилой возраст (старше 60 лет).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью - хроническая печеночная недостаточность (при назначении препарата данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени). У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется).

В связи с интенсивным метаболическим обменом метопролола в печени, в случае значительной дисфункции печени дозировку препарата следует подбирать индивидуально.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью - хроническая почечная недостаточность (при назначении препарата данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния почек). При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов.

Нет необходимости модифицирования дозировки препарата Метопролол у пациентов с почечной недостаточностью.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и артериальным давлением (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию п.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний, вызванных приемом бета-адреноблокаторов.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета - адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Во время лечения метопрололом следует носить соответствующую одежду, так как препарат может вызвать аллергию кожи к солнечным лучам.

Влияние на способность управления механическими транспортными средствами, обслуживания машин и психофизическую активность

При приеме метопролола, как липофильного β-адреноблокатора, запрещено управлять автотранспортными средствами и работать с опасными механическими устройствами.

Передозировка

Симптомы: передозировка препарата Метопролол может вызывать появление многочисленных нежелательных симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы, самый опасный из которых - нарушение атриовентрикулярной проводимости, вплоть до остановки сердца (купируется применением β-адреномиметиков, например изадрина). Также может наблюдаться значительное понижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца;

Лечение: специфический антидот при передозировке препарата отсутствует. В случае отравления необходимо строго следить за состоянием пациента (контролировать деятельность системы кровообращения, дыхательной системы, почек, концентрацию глюкозы и электролитическое равновесие). Если токсическая доза препарата была принята незадолго до начала лечения, то для ограничения дальнейшей абсорбции препарата необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок и принять активированный уголь. В зависимости от состояния больного применяется симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Наблюдается усиление гипотензивного эффекта при совместном приеме с другими группами гипотензивных препаратов:

• диуретиками;
• ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (и-АПФ);
• блокаторами "медленных" кальциевых каналов, как производными дигидропиридина (иифедипин, нимодипин, амлодипин), так и производными фенилалкиламинов (верапамил);
• производными бензодиазепина (дилтиазем);
• α-адреноблокаторами. При сочетании с нитратами происходит взаимное усиление действия и ослабление побочных эффектов каждого из совместно применяемых препаратов.

Угнетение атриовентрикулярной проводимости, увеличение риска развития или усугубления сердечной недостаточности, брадикардии, вплоть до остановки сердца, проявляется при совместном приеме с антиаритмическими средствами (амиодарон), адреноблокаторами (резерпин), сердечными гликозидами, производными изохинолина (дротаверин, папаверин), ксантинами, лидокаином, а также верапамилом, дилтиаземом, альфа - метилдопой, клонидином, гуанфацином.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены").

При одновременном применении с верапамилом повышается максимальная концентрация в плазме крови и биодоступность метопролола, снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса. Возможно развитие артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через атриовентрикулярный узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

В свою очередь, метопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов), опоидные анальгетики повышают выраженность кардиодепрессивного действия метопролола (риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии). Поэтому, в случае необходимости проведения хирургической операции, в том числе стоматологической, необходимо проинформировать врача о применении метопролола.

Гипотензивный эффект ослабляют индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов Na и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостериоды и эстрогены (задержка ионов Na), α-адреностимуляторы (норэпинефрин, эпинефрин, и др., в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств), и другие препараты, повышающие артериальное давление.

При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).

При сочетании с три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептики), этанолом, транквилизаторами, седативными и снотворными препаратами усиливается угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Удлиняет действие периферических миорелаксантов (происходит усиление нервно-мышечной блокады) и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

В метаболизме метопролола принимает участие изофермент CYP2D6 системы цитохрома Р450. Соответственно:

• индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта;
• ингибиторы (циметидин, ранитидин, гидралазин, пероральные контрацептивы, фенотиазины, флуоксетин и сок грейпрута) - приводят к угнетению метаболизма метопролола и повышению его концентрации в плазме, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Причем, флуоксетин и, главным образом, его метаболиты, характеризуются длительным периодом полувыведения, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Антацидные препараты (производные алюминия, магния, кальция) снижают всасываемость метопролола, поэтому промежуток времени между приемом препарата и антацидных препаратов должен составлять не менее 2 ч.

Условия и сроки хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Не применять лекарства по истечении срока годности. Препарат следует хранить в недоступном и скрытом от детей месте.

Срок годности - 3 года.

Метопролол - лекарственный препарат, обладающий гипотензивным, антиангинальным, антиаритмическим свойством.

Лекарственное средство избирательного типа действия блокирует бета-адренорецепторы мышцы сердца, жировых клеток, желудочно-кишечного тракта, почек. Действует главным образом на центральный орган кровообращения.

Угнетает активность синусового узла, сокращает интенсивность ритма, укорачивает атриовентрикулярную проводимость, уменьшает импульс возбуждения по миокарду, снижает показатель сердечного выброса и объем необходимого кислорода.

От чего помогает Метопролол, какие он имеет особенности использования и преимущества перед другими препаратами, можно узнать из информации, предоставленной ниже. Материал имеет ознакомительный характер.

Любое лечение начинается с посещения лечащего врача. Специалиста необходимо известить о существующих заболеваниях и длительном приеме других медикаментов во избежание нежелательных реакций организма.

• 1 От чего помогает лекарство Метопролол?
• 2 Эффективность при гипертонии
• 3 Состав лекарственного препарата
• 4 Применение препарата и дозы
• 5 Противопоказания
• 6 Преимущества перед другими препаратами
• 7 Аналоги
• 8 Видео по теме

От чего помогает лекарство Метопролол?

Препарат Метопролол показания применению имеет, такие как:

1. артериальная гипертония умеренной или средней тяжести. Применяется самостоятельно либо дополняется другими лекарствами. Сокращает минутный объем крови, снижая АД. При легкой степени заболевания, а также патологии средней тяжести блокатор применяют как монотерапию. Более тяжелые случаи требуют добавления мочегонных и других антигипертензивных медикаментов;
2. гиперкинетический синдром при гипертиреозе или неврозе сердца . Здесь препарат нашел применение в составе комплексного лечения. Его функция - снижение ритма сердечной деятельности;
3. стенокардия . Метопролол способствует урежению приступов, снижает их тяжесть, уменьшает степень нагрузки на сердце, его кислородную потребность. При этом пораженные атеросклерозом сосуды поддерживают нормальное кровоснабжение сердца, предотвращая последующие приступы. Селективный бета-адреноблокатор является обязательной составляющей терапии болей за грудиной, сопровождающихся одышкой, страхом смерти;
4. изменения сердечного ритма при аритмии, тахикардии, фибрилляции предсердий . Лекарство снижает сокращающую способность сердца, урежает пульс, замедляет прохождение импульсов по проводящим узлам и путям через атриовентрикулярное соединение, сокращает выбрасываемый объем крови, снимает возбудимость миокарда, его чувствительность к патологическим импульсам, вызывающим нарушение ритма;
5. коронарная болезнь сердца (ИБС), предупреждение повторного инфаркта . Ткани вокруг возникшего очага некроза всегда повреждены. Метопролол помогает сохранить живые ткани, уменьшает зону поражения, увеличивает ток крови, разгружает сердце, уменьшает риск возобновления болезни;
6. слабая переносимость повышенной физической нагрузки, эмоциональная лабильность . Метопролол блокирует рецепторы адреналина, выделяющегося при эмоциональном напряжении или усиленной двигательной активности, не позволяет ему стимулировать миокард. Повышается переносимость интенсивного труда.

Эффективность при гипертонии

Метопролол является результативным гипотензивным кардиопротектором, обладающим антиангинальной активностью.

Улучшает прогноз у пациентов, страдающих артериальной гипертонией, ИБС, характеризуется хорошей переносимостью при продолжительном лечении.

Таблетки Метопролол

Гипотензивный эффект Метопролола объясняется снижением сердечного выброса. Благодаря приему препарата опускается как верхнее, так и нижнее давление, уменьшается ЧСС и суправентрикулярные экстрасистолы. Добавление мочегонных препаратов усиливает антигипертензивный эффект.

Внезапное прекращение приема препарата способно спровоцировать скачок давления, тахикардию, приступ стенокардии. Поэтому отменять медикамент необходимо в течение недели, постепенно снижая дозировку.

Отмечена хорошая переносимость Метопролола, незначительное количество побочных эффектов. Снижение давления развивается поступательно, достигает максимальной продуктивности спустя 14 дней от начала терапии.

Состав лекарственного препарата

Препарат представлен тремя формами выпуска:

• Метопролол – жирорастворимый бета-адреноблокатор, используется в качестве солей: тартрата и сукцината. Такая форма повышает скорость доставки в кровеносные сосуды. Вид соли и способы производства предопределяют длительность клинического эффекта медикамента;
• Метопролола сукцинат - ретардная форма с длительным поступлением активной субстанции, терапевтический результат лекарственного средства удерживается более суток. Сукцинат - фармацевтическая форма с пролонгированным действием. Кроме того, таблетки Метопролола сукцинат снижают риск появления утомляемости и брадикардии, оказывают положительное воздействие на гладкую мышечную ткань бронхов;
• Метопролола тартрат – стандартизированная форма выпуска препарата. Продолжительность его терапевтического действия составляет 12 ч. Медикамент относится к быстродействующим средствам. Существуют формы и с периодическим высвобождением.

Применение препарата и дозы

После приема Метопролол почти полностью усваивается организмом. Действующее вещество попадает в кровь из органов пищеварения.

Максимального количества в жидкой части крови достигает спустя 2 часа после применения. Биологическую доступность средства усиливает употребление пищи.Начинают терапию с маленькой дозы.

Для лечения тахикардии наджелудочкового вида, приступов стенокардии, гипертензии, сбоев сердечного ритма используют от 50 до 100 мг медикаментозного средства в день.

В случае ишемического некроза для поддерживающей терапии дневная норма - 200 мг. Максимальная суточная норма таблетированного средства составляет 400 мг. При вялотекущей сердечной недостаточности дозировка назначается индивидуально. Пациенты пожилого возраста на начальном этапе лечения принимают не более 50 мг.

При злоупотреблении лекарственным средством появляется риск значительного снижения давления, потери чувства равновесия, появления тяжелых форм брадикардии. Может возникнуть желудочковая экстрасистолия, тошнота, рвота, потеря сознания, остановка сердца, кома.

Противопоказания

Лекарственный препарат Метопролол противопоказания к применению имеет, такие как:

• CA- блокадам
• патологические изменения работы синусового узла;
• тяжелая стадия брадикардии;
• гипотензия;
• AV- блокада второй или третьей степени;
• сердечная недостаточность с тяжелым нарушением ритма;
• падение PH крови;
• аллергическая реакция;
• крайняя степень левожелудочковой недостаточности;
• кормление грудью.

Осторожно используют препарат в следующих случаях:

• беременность;
• тяжелое течение почечно-печеночной недостаточности;
• вялотекущая обструкция легких;
• сахарный диабет;
• атеросклеротическое изменение крупных сосудов;
• хромаффинома;
• использование контактных линз;
• AV-блокада первой степени;
• миастения;
• хроническое нарушение периферического кровообращения;
• обострение псориаза;
• депрессивный синдром.

Запрещено принимать Метопролол одновременно с противоаритмическими средствами из группы антагонистов кальция.

Преимущества перед другими препаратами

В отличие от неизбирательных бета-адреноблокаторов при использовании средних лекарственных доз Метопролол оказывает слабо выраженное воздействие на метаболизм углеводов, а также органы, имеющие бета 2-рецепторы к адренэргическим веществам: мышцы скелета, поджелудочную железу, а также гладкую мускулатуру артерий рук и ног, бронхов, матки. Многолетний прием помогает снизить концентрацию холестерола в крови.

Применение больших дозировок блокирует оба подтипа бета-адренорецепторов.Контролируемые крупно-масштабные процессы изучения показали - из исследуемых бета-адреноблокаторов только Метопролол проявил эффективность при первичной профилактике ИБС во время лечения артериальной гипертензии.

Отсутствие у Метопролола ВСА заявлено как дополнительное преимущество. Многоцентровый проспективный анализ исследований показал, что только препараты без ВСА оказывают кардиопротективный эффект. Липофильные свойства Метопролола позволяют профилактировать внезапную смерть человека.

Аналоги

При необходимости вместо Метопролола назначают следующие аналоговые препараты: Анепро, Беталок, Белок, Блоксан, Вазокардин, Спесикор, Селопрал, Лопресор, Опресол, Корвитол, Метогексал, Метопрол, Необлок, Эмзок, Эгилок. Подбирает замену только лечащий врач.

Таблетки Корвитол

Видео по теме

Исследование об эффективности использования Метопролола:

Информация на сайте сайт является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения.

сайт

А ещё у нас есть

При аритмии, напряжении, нарушении работы предсердий сердца врачи назначают пациентам Метопролол – инструкция по применению препарата включает информацию о показаниях и правильной дозировке. Лекарство способно блокировать адренорецепторы, снижая артериальное давление до нормальных показателей.

Таблетки Метопролол

Согласно фармакологической классификации, лекарство Метопролол относится к группе бета-адреноблокаторов первого типа. Это означает, что активные компоненты средства влияют на адренорецепторы, оказывая антиаритмическое и гипотензивное действие на организм человека, устраняя болезни сердца . Активно действующим веществом состава является метопролола тартрат.

Состав

Выпускается лекарство только в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они различаются дозировкой – 100, 50 или 25 мг на единицу. Общий состав лекарства:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Метопролол относится к блокаторам бета-адренорецепторов, которые не обладают симпатомиметической активностью и свойствами стабилизации мембраны. Активное вещество в составе обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. В невысоких дозах блокирует бета-адренорецепторы сердца, сокращает стимулирование образования циклического аденозинмонофосфата, понижает частоту сердечных сокращений.

Гипотензивное действие происходит за счет уменьшения сердечного выброса, развивается на протяжении пары недель, в плазме накапливается вещество ренин, которое снижает повышенное давление . Антиангинальный эффект обусловлен сокращением потребности миокарда в кислороде при уменьшении частоты сокращений сердца.

Препарат снижает тяжесть и частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физической нагрузки, начинает действовать через 15 минут, продолжает работать в течение шести часов . Антиаритмический эффект заключается в понижении проявления тахикардии, мерцания предсердий. Медикамент не дает развиться мигрени, оказывает влияние на поджелудочную железу, скелетные мышцы, бронхи, матку, углеводный обмен.

При попадании в желудочно-кишечный тракт всасывается на 95%, максимума концентрации достигает через пару часов, период полураспада составляет 3,5 часа. Прием пищи повышает биодоступность метопролола, он связывается с белками плазмы на 10%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке, метаболизм происходит в печени. Выводится почками с мочой, не удаляется при гемодиализе.

От чего помогает Метопролол

В инструкции по применению медикамента указано, что использовать его следует при следующих показаниях:

• артериальная гипертензия, ее гиперкинетический тип, тахикардия;
• ишемия, повторный инфаркт миокарда, профилактика стенокардии;
• наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия;
• комплексное лечение гипертиреоза;
• профилактика развития приступов мигрени.

Способ применения и дозировка

Таблетки Метопролол принимаются внутрь с едой или сразу после нее. Рекомендуется запивать их небольшим количеством жидкости, нельзя разжевывать. Дозировка, курс и режим лечения зависят от типа болезни:

Пожилые пациенты, больные с нарушением работы почек и подвергаемые процессу гемодиализа не нуждаются в корректировке дозы. При дисфункции печени дозировка снижается. Курс лечения определяется врачом, нельзя самостоятельно отменять прием лекарства или снижать его дозировку . Медики рекомендуют пить таблетки во время приема пищи, чтобы усилить их действие.

Особые указания

В инструкции по применению существует раздел особых указаний, который включает следующие сведения для пациентов:

• больные сахарным диабетом должны скорректировать дозу инсулина и гипогликемических пероральных средств, а также регулярно наблюдаться у врача;
• не стоит превышать дозу 200 мг/сутки – это ведет к снижению кардиоселективности;
• при сердечной недостаточности лечение Метопрололом возможно, но только по достижении стадии компенсации;
• у больного могут усиливаться симптомы нарушения артериального кровообращения;
• отмена препарата производится в течение 10 дней, резкое прекращение приводит к синдрому отмены;
• на фоне лечения уменьшается продукция слезной жидкости, что следует знать носящим контактные линзы;
• лекарство может маскировать тахикардию на фоне гипогликемии, клинические проявления гипертиреоза;
• при проведении операций следует предупредить врача о приеме бета-адреноблокаторов для назначения особого типа анестезии;
• препарат может вызывать депрессию, головокружение, усталость, поэтому не рекомендуется его принимать при управлении транспортом или опасными механизмами – он замедляет реакции.

Метопролол при беременности

Активное вещество Метопролола проникает через плаценту, может вызвать у плода брадикардию, артериальную гипотензию или гипогликемию, поэтому использовать его во время беременности нужно исключительно по строгим показаниям. Если врач определит пользу для матери выше риска для ребенка, прием разрешен, но под постоянным наблюдением за состоянием плода, а позже - новорожденного (в течение 2-3 суток после родов). Влияние на состояние ребенка при грудном вскармливании не изучено, поэтому при лечении таблетками грудное кормление отменяют.

В детском возрасте

В инструкции по применению Метопролола сказано, что нет достоверных данных о влиянии препарата на детский организм, о соотношении эффективности и безопасности. Поэтому противопоказанием для использования лекарства является детский и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью разрешено назначать Метопролол в пожилом возрасте.

Метопролол и алкоголь

Таблетки с метопролола тартратом обладают средней переносимостью, поэтому сочетать их с алкоголем нельзя ввиду усиления побочных эффектов. У человека может слишком сильно понизиться артериальное давление. Врачи запрещают употребление этанола в первые 14 дней лечения препаратом, после его отмены или увеличения дозы, а лучше соблюдать «сухой закон» во время всего периода терапии.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению сказано о возможном лекарственном взаимодействии Метопролола с другими медикаментами:

• ингаляционный наркоз повышает риск артериальной гипотензии, угнетения миокарда;
• ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), антидепрессанты, нейролептики, снотворные и седативные средства угнетают центральную нервную систему и периферическое кровообращение;
• теофиллин, кокаин, индометацин, клонидин ослабляют действие препарата;
• препарат снижает эффект гипогликемических средств;
• диуретики, нитроглицерин, блокаторы медленных кальциевых канальцев приводят к резкому, снижению давления, сердечные гликозиды увеличивают выраженность урежения частоты сокращения сердца;
• снижает клиренс ксантина, лидокаина, удлиняет эффект кумаринов, миорелаксантов.

Побочные действия

Инструкция по применению указывает на следующие редкие побочные действия, которые могут исчезать после отмены препарата:

• повышенная утомляемость, слабость, головная боль;
• депрессия, проблемы со сном, нарушения памяти;
• снижение зрения;
• усиление брадикардии, снижение давления, учащенное сердцебиение;
• отечность стоп, одышка, аритмия, кардиалгия;
• потеря вкуса;
• псориаз, гиперемия, алопеция, усиленное потоотделение;
• заложенность носа, затрудненное дыхание.

Передозировка

По инструкции по применению, первые признаки передозировки появляются через 20-120 минут после приема препарата. К ним относятся тяжелая брадикардия, головокружение, рвота, аритмия. Острая передозировка грозит развитием кардиогенного ока, потерей сознания комой, вплоть до остановки сердца . Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих средств. В тяжелых случаях назначается внутривенный ввод атропина сульфата, допамина или норадреналина.

Противопоказания

Инструкция указывает на следующие противопоказания приема препарата (состояния, при которых его нельзя использовать):

• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия – нарушение сердечного ритма;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• лактация;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата или прочим бета-адреноблокаторам.

Наименование:

Метопролол (Metoprolol)

Фармакологическое
действие:

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Понижает автоматизм синусового узла , уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект , который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения.
При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.
При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Показания к
применению:

Артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии;
- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия);
- вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда;
- гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД);
- профилактика приступов мигрени.

Способ применения:

Внутрь, с едой или сразу после еды , таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.
При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости - 200 мг/сут.
При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в сутки.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости - 200-300 мг/сут.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема.
Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин).

При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия.
После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг.
При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут.
Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы.
Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы : в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны системы кроветворения : в отдельных случаях - тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.

Противопоказания:

Гиперчувствительность;
- AV блокада II и III степени;
- синоатриальная блокада;
- острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность;
- синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- кардиогенный шок;
- артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.);
- выраженные нарушения периферического кровообращения;
- беременность, кормление грудью.

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применени и:
- с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады;
- с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности;
- с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств;
- с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола;
- с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект ;
- с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады;
- со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии;
- с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови;
- с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия;
- с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности , диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
- с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола;
- с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций;
- с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом.
Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема;
- с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина;
- с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов;
- с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД;
- с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие . Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации;
- с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии;
- с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии .
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином;
- с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения;
- с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола;
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Беременность:

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Метопролол проникает через плацентарный барьер.
В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения.
После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Применение в период лактации не рекомендуется.

Передозировка:

Симптомы : артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).

Лечение : промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Форма выпуска:

Таблетки Метопролол по 50 мг и 100 мг в упаковке от 10 до 300 штук.
Таблетки Метопролол-Акри по 50 мг в упаковке 30 штук.
Таблетки Метопролол-Ратиофарм по 50 мг и 100 мг в упаковке от 30 до 100 штук.
Таблетки Метопролол Органика по 25 мг и 50 мг в упаковке от 20 до 60 штук.
Таблетки Метопролол-OBL пролонгированного действия по 25 мг, 50 мг, 100 мг в упаковке от 10 до 42 штук.
1 % раствор Метопролола в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. В закрытой упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет.

1 таблетка Метопролола 100 мг содержит:
- действующее вещество : метопролол - 100 мг;
- вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 180 мг, целлюлоза микрокристаллическая 72 мг, крахмал картофельный 12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 16 мг, повидон 16 мг, магния стеарат 4 мг.