Метоклопрамид (Metoclopramide). Метоклопрамид: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России Метоклопрамид по латыни и дозировка

Данный препарат имеет определенный состав, который отличается полезными свойствами применяемыми в определенных случаях. Форма выпуска – таблетки, в состав которых входит гидрохлорид метоклопрамида - 10 мг. Так же в состав данного лекарственного препарата входят и другие вещества: очищенный тальк, безводный коллоидный кремний, кукурузный крахмал, натрия гликолат крахмала, стеарат магния и лактоза. Каждый блистер содержит десять штук таблеток, в картонной пачке – пять штук и 5000 штук в пакете ПЭ, один пакет содержится в специальной банке ПЭ.

Метоклопрамид выпускается так же и растворе для инъекций - 1 мл, содержащем гидрохлорид метоклопрамида - 5 мг. К вспомогательным веществам лекарственного препарата относятся: ацетат натрия, ледяная уксусная кислота, вода для инъекций, метабисульфит натрия, этилендиаминтетрауксусной кислоты соль динатриевая. Каждая из ампул, состоящих из темного стекла, содержит по 2 мл раствора.

Фармакокинетика лекарственного средства

Препарат следует применять внутрь, после чего он довольно быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом с белками плазмы связь около 30%, так же данное вещество активно биотрансформируется в органе – печень, а выводится в большей степени посредством почек, как правило, в виде метаболитов и в неизмененном виде. Обычно период вывода составляет четыре – шесть часов.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат метоклопрамид представляет собой специфический блокатор серотониновых или дофаминовых рецепторов. Средство препятствует рвотному эффекту, а так же помогает подавить икоту и, а так же регулирует влияние функцию ЖКТ. Под воздействием веществ увеличивается тонус и активность пищеварительных органов. Известны случаи полного излечения таких заболеваний, как двенадцатиперстной кишки и желудка.

Фармакологическое действие метоклопрамида

Данный препарат позволяет избавиться от рвоты и уменьшает тошноту, а так же подавляет икоту и улучшает перистальтику желудочно-кишечного тракта. Свойство, позволяющее воспрепятствовать появлению рвотного рефлекса, обеспечивается блокадой D 2 -рецепторов (допаминовых) и увеличением порога специальных хеморецепторов триггерной зоны, так же является оптимальным блокатором рецепторов (серотониновых).

Метоклопрамид подвергает ингибированию расслабление мускулатуры желудка (гладкой), которое появляется под воздействием допамина, который усиливает реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Таким образом, ускоряется опорожнения полости желудка способом препятствия для расслабления основания желудка, а так же увеличения активной деятельности (перистальтики) верхних отделов тонкой кишки и антрального отдела желудка. Благодаря повышению перистальтических сокращений амплитуды сфинктера пищевода вещество уменьшает рефлюкс содержимого пищевода, увеличивая давление в состоянии покоя. Под воздействием метоклопрамида стимулируется секреция пролактина, а так же наблюдается транзиторное увеличение уровня альдостерона, после чего происходит непродолжительная задержка жидкости.

Показания к применению лекарственного вещества

Метоклопрамид употребляется как противорвотное средство. При тошноте и рвоте которые возникают после лучевой терапии или наркоза, а так же как побочное действие лекарственных веществ, изготовленных на основе наперстянки или цитостатиков, любых веществ, которые подавляют клеточное деление, антибиотиков и т.д. При диетических нарушениях.

Если наблюдается вестибулярный генез, может возникнуть рвота в результате укачивания, в таком случае метоклопрамид не оказывает лечебного действия и не подавляет тошноту, поэтому необходимо предварительно запастись лечебные средствами иного состава, которые окажутся наиболее действенными в данном случае.

Препарат используется для лечения гастроэнтерологических заболеваний, чаще всего его назначают в терапевтических целях для устранения язвы двенадцатиперстной кишки или желудка, а так же гастритов разного характера. Помогает данный препарат и при дискинезиях, если наблюдается нарушение активности органов. Послеоперационные парезы становятся причиной нарушения подвижности органов брюшной полости, может присутствовать метеоризм, такое состояние, как и многие другие болезни, наблюдаемые в терапевтической практике, лечится с помощью данного лекарства.

Высокий эффект лечения зависит от его способности увеличивать тонус кишечника и желудка, ускорять опорожнения привратника и желудка, уменьшать гиперацидный стаз, вызвав остановку передвижения пищевой массы по стенкам желудка. В медицинской практике известны случаи излечения диспепсических Имеются данные об эффективности метоклопрамида при лечении заболеваний, сопровождающихся диспепсическими явлениями, как правило, при этом наблюдается многократная рвота, тошнота. Так же эффективно лечение тяжело больных, страдающих кардиологическими заболеваниями, такими, как сердечная недостаточность или инфаркт миокарда. Рвота беременных тоже может быть довольно быстро прекращена в последствии такого лечения.

С помощью данного препарата в значительной мере облегчается и улучшается рентгенологическая диагностика в отношении заболеваний тонкого кишечника и желудка. Если имеется мигрень или синдром Туретта, можно получить высокий эффект в процессе лечения метоклопрамидом.

Метоклопрамид – применение

Такой препарат вполне активно применяется для лечения многих заболеваний. Важен правильный подход к методам лечения с учетом индивидуальных особенностей организма. Как правило, самостоятельное лечение не рекомендуется во избежание серьезных осложнений, которые могут быть вызваны побочными эффектами. Важно так же учитывать во время приема препарата метоклопрамид – применение.

Для взрослых

Данный препарат, как правило, назначается для приема внутрь, разжевывать таблетки не следует. Обычно доктора прописывают данное лекарство для приема за пятнадцать минут до приема пищи, при этом употребляется небольшое количество воды.

Для взрослых рекомендуется принимать по одной таблетке - 10 мг три раза в сутки. Максимальная доза препарат за один прием составляет - 20 мг, в то врем, как суточная самая большая доза - 60 мг. Дети в возрасте старше шести лет принимают по 0,5 таблетки - 5 мг три раза в день, в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 2 мг два или три раза в день. При этом в среднем длительность всего курса лечения для взрослых составляет четыре – шесть недель.

Если имеет место парез желудка взрослым вводят от 10 до 15 мг вещества не более четырех раз в течение суток. Чтобы избавиться от состояния тошноты или рвоты во время химиотерапии, если таковая имеет место, показано внутривенное введение лекарственного вещества в дозе 1 или 2 мг/кг за полчаса до начала сеанса терапии, после чего назначают введение лекарства через каждые два или четыре часа, взрослым показано не более 10 мг.

Для детей

Для детей метроклопрамид не противопоказан, но в то же время не следует превышать установленную доктором дозу, а так же курс лечения должен быть непродолжительным.

Данный препарат так же может быть назначен в растворе, как внутривенно, так и внутримышечно. Если есть необходимость в назначении такого лекарства, детям в случае необходимости проведения химиотерапии его назначают так же, как и взрослым, вводится средство внутривенным способом из расчета – 1 мг/кг или 2 мг/кг за полчаса до того, как будет проведен сеанс лечения, впоследствии через каждые два или четыре часа.

Если назначается метоклопрамид предварительно пере проведением таких процедур, как рентген желудка или введение зонда в кишечник, детям в возрасте до шести лет дают лекарство - 0,1 мг на килограмм, детям от шести до четырнадцати лет - 2,5 или 5 мг.

Метоклопрамид – таблетки

Обычно выпускаются таблетки в упаковке по 10 мг - по 50 штук. Обычно доктора назначают лекарство для взрослых по 5 или10 мг трижды или четырежды в сутки, принимают его за полчаса до еды с небольшим количеством жидкости. Суточная доза - 60 мг, самая большая разовая доза - 20 мг. Дети после шести лет принимаю таблетки по 5 мг один или три раза в сутки, дети от двух до шести лет получают препарат из расчета 0,5–1 мг/кг массы тела. В то же время важно помнить, что самостоятельный прием лекарства может быть чреват последствиями, поэтому предварительно необходимо проконсультироваться у доктора по поводу применения препарата матоклопрамид - таблетки.

Побочные действия

Метоклопрамид обычно не проявляется большим количеством побочных эффектов. Но в то же время в исключительных случаях могут быть определенные расстройства, такие, как дрожание, нарушение координаций движения. Иногда наблюдаются экстрапирамидные побочные явления, чаще всего напоминающие болезнь Паркинсона. Это объясняется антагонистическим действием в отношении дофаминовых рецепторов мозга. Чтобы снять такие проявления, назначают кофеин.

Для детей до четырнадцати лет лекарство необходимо назначать с особой осторожностью, так как возможны негативные проявления. Как побочный эффект может иметь место сухость во рту, сонливость или шум в ушах. Чтобы уменьшить проявления таких негативных явлений, желательно назначать лекарство после приема пищи.

Лекарственное взаимодействие

Во время одновременного приема лекарства со средствами антихолинергического характера не исключено ослабление эффекта лечения. Одновременный прием препарата с веществами - нейролептиками увеличивается риск появления реакций экстрапирамидного характера, в особенности это относится к лекарствам фенотиазинового ряда, а так же производных бутирофенона. Если одновременно принимать ацетилсалициловую кислоту, этанол или парацетамол, увеличивается абсорбция данных веществ. При внутримышечном введении метоклопрамида увеличивается скорость абсорбции диазепама, а так же повышается его концентрация в плазме крови.

Во время одновременного применения с дигоксином (в особенности его растворяющейся лекарственной формой), часто наблюдается сокращение концентрации дигоксина в крови, если такой препарат принимается в жидкой форме или в виде быстрорастворимого лекарства, каких-либо изменений не наблюдается. Если метоклопрамид принимать одновременно с зопиклоном, то вероятно ускорение абсорбции зопиклона, в случае употребления лекарства с каберголином, уменьшается эффект второго.

Условия хранения метоклопрамида

Лекарство необходимо хранить в защищенном от света месте, а так же вне доступа для детей.

Метоклопрамид – цена

Данный препарат можно приобрести по цене за ампулу – от 5, 60 рублей, в таблетированной форме цена: 25,50 – 28 рублей. Для такого препарата, как метоклопрамид цена вполне соответствует качеству.

Метоклопрамид - отзывы

• Метоклопрамид лучший помощник во время тошноты и рвоты, эффект чувствуется практически сразу.

Лекарственный препарат метоклопрамид представляет собой специфический блокатор серотониновых или дофаминовых рецепторов. Средство препятствует рвотному эффекту, а так же помогает подавить икоту и, а так же регулирует влияние функцию ЖКТ. Под воздействием веществ увеличивается тонус и активность пищеварительных органов. Известны случаи полного излечения таких заболеваний двенадцатиперстной кишки и желудка.

Метоклопрамид инструкция по применению

Международное название - Метоклопрамид (Metoclopramide).
Торговое название - Метоклопрамид (Metoclopramide).

Состав и формы выпуска

Таблетки (блистеры) 10 мг (метоклопрамида гидрохлорид 10 мг). Вспомогательные вещества: лактоза,крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, натрия крахмал гликолат, кремния диоксид коллоидный ангидрид.

Раствор для инъекций 1 мл (метоклопрамида гидрохлорид 5 мг).
Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты; натрия метабисульфит; натрия ацетат; кислота уксусная ледяная; вода для инъекций.

В ампулах темного стекла по 2 мл; в пластиковом поддоне 5 шт.; в коробке картонной 1 или 2 поддона.

Фармакологическая группа

противорвотное средство-дофаминовых рецепторов антагонист центральный

Фармакологическое действие

• противорвотное
• ускоряющее моторику ЖКТ
• дофамин-блокирующее центральное

Показания к применению метоклопрамида

Рвота, тошнота (наркоз, лучевая терапия, заболевания печени и почек, черепно-мозговая травма, мигрени, синдром Туретта - генерализованные тики и вокализация у детей, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, побочные действия лекарств: препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин и др.); рвота беременных, икота различного генеза; атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная, диабетическая нейропатия); рефлюкс-эзофагит; метеоризм. В составе комплексной терапии: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

• Гастроэзофагеальный рефлюкс
• Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
• Гастроеюнальная язва
• Алкогольная болезнь печени
• Анормальное дыхание
• Внутричерепная травма
• Икота
• Пептическая язва
• Метеоризм
• Печеночная недостаточность
• Травмы головы
• Хронический гепатит
• Фиброз и цирроз печени
• Токсическое поражение печени
• Тошнота и рвота
• Эзофагит
• Язва пищевода
• Язва двенадцатиперстной кишки
• Язва желудка
• Язвенный колит

Фармакодинамика

Специфический блокатор дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетающий хеморецепторы триггерных зон ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру.

Оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения через гипоталамус и вегетативную нервную систему (парасимпатическую иннервацию желудочно-кишечной стенки). В результате он ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Не обладает парасимпатолитическим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.

Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов).

Лечебный эффект препарата в гастроэнтерологической практике связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника, уменьшением гиперацидного стаза.

Начало действия на пищеварительный аппарат отмечается через 20-40 мин после орального приема и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка примерно (в течение 3 ч) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, достигая максимального уровня в плазме крови через 30-120 мин. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность препарата составляет 75%. Терапевтический эффект после приема внутрь и введения внутривенно одинаков.

Подвергается биотрансформации в печени. Т1/2 - около 4-6 ч. 30% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку натрия и выведение калия.

Режим дозирования

Взрослым , до еды. Назначают по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. При рвоте, выраженной тошноте вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Максимальная разовая доза составляет 20 мг; суточная - 60 мг (для всех путей введения).

Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1-3 раза в день (в виде таблеток, капель, инъекций).

Детям младше 6 лет назначают внутрь в каплях или парентерально.

Суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг массы тела; кратность 1-3 раза. Перед рентгенологическим исследованием вводят взрослым по 1-2 ампулы (10-20 мг) внутривенно или назначают внутрь (за 5-15 мин до начала исследования) 15-30 мг. Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью вначале назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Действие метоклопрамида начинается через 1-3 минуты после внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного введения, через 30-60 минут после приема внутрь, эффект продолжается 1-2 часа.

Применение метоклопрамида применяется для лечения многих заболеваний. Важен правильный подход к методам лечения с учетом индивидуальных особенностей организма. Как правило, самостоятельное лечение не рекомендуется во избежание серьезных осложнений, которые могут быть вызваны побочными эффектами.

Побочные действия

Экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофамин-блокирующего действия) у детей и подростков, увеличивается при превышении ежедневной дозы 0.5 мг/кг массы тела. Спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирные кризы), неестественное положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус. Сонливость, утомляемость, беспокойство, растерянность, головная боль, шум в ушах, диспепсия, сухость во рту, крапивница, гинекомастия, галакторея.

Противопоказания

• гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ;
• кишечная непроходимость;
• перфорация ЖКТ (в т.ч. и другие состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно);
• феохромоцитома (гипертонический криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия;
• рвота у больных раком молочной железы;
• с осторожностью применять детям до 14 лет (парентеральное введение).

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола на ЦНС (в период лечения метоклопрамидом больным нельзя употреблять алкогольные напитки из-за риска развития возможных осложнений), эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами тяжелого рефлюкс-эзофагита. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка). Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина(ускорение перистальтики кишечника).

Особые указания

Метоклопрамид отменяют на 3-4 день после таких операций, как пилоропластика или анастомоз кишечника, поскольку энергичные мышечные сокращения не способствуют заживлению швов. На фоне лечения может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей концентрации внимания. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения, они исчезают в течение 24 ч после отмены препарата.

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

Синонимы

Метоклопрамид гидрохлорид, Реглан, Церукал, Перинорм, Клометол, Бимарал, Компортан, Гастробидс, Имперал, Максолон, Регастрол, Риметин, Терперан, Вискал, Клопан, Эметизан, Легир, Максеран, Метоклол, Мориперан, Наузифар, Паспертин, Пераприн, Пластил, Прамин, Примперан, Примперил, Реливерин.

Препараты аналогичного действия

Домстал (Domstal) Домрид / Домрид SR (Domrid / Domrid SR) Моторикум (Motoricum) Диметпрамид (Dimethpramidum) Диметкарб (Dimetcarbum).

Состав

Одна ампула (2 мл раствора) содержит - действующего вещест ва: метоклопрамида гидрохлорида – 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия сульфит безводный Е 221, динатрия эдетат, пропиленгликоль, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; прокинетики.
Код АТХ: A03FA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбуждения хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. При этом происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, что приводит к улучшению координации перистальтики тела и антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления нижнего сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
Связывание с белками составляет около 30 %. Проходит через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, проникает в материнское молоко. Эффект начинает развиваться через 10 – 15 минут после внутримышечного введения и через 1 – 3 мин после внутривенного введения. T½ – 3 – 5 ч, при нарушении функции почек – до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном через почки (85 % в течение 72 ч) в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов.
У детей фармакодинамика метоклопрамида после внутривенного введения весьма вариабельна и четкого соотношения «концентрация-эффект» у них не было установлено. Несмотря на то, что фармакокинетика метоклопрамида была изучена у детей при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией, имеется недостаточно данных, чтобы сделать вывод относительно совпадения показателей фармакокинетики метоклопрамида у взрослых и детей. Период полувыведения метоклопрамида у новорожденных детей (в возрасте 3,5 недели) после первой и десятой дозы был значительно больше (23,1 и 10,3 ч соответственно) по сравнению с детьми других возрастных групп из-за снижения клиренса. Это может быть связано с возрастной незрелостью функции печени и почек при рождении. Средний период полувыведения метоклопрамида у детей других возрастных групп составлял 4,1– 4,5 часа (диапазон колебаний от 1,7 до 12,5 ч).
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс метоклопрамида уменьшается пропорционально снижению клиренса креатинина, одновременно происходит увеличение периода его полуэлиминации. Тем не менее, у данной группы пациентов сохраняется линейность фармакокинетики метоклопрамида. Вследствие снижения клиренса метоклопрамида у данной группы пациентов следует уменьшить поддерживающую дозу метоклопрамида, чтобы избежать его кумуляции. При тяжелой почечной недостаточности клиренс метоклопрамида уменьшается на 70 %, а период полуэлиминации увеличивается до 10 часов (при клиренсе креатинина 10 – 50 мл/мин) и 15 часов (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин).
У пациентов с нарушениями функции печени (цирроз) возможна кумуляция метоклопрамида, связанная с уменьшением его клиренса на 50%.
Данные по фармакокинетике раствора после введения пожилым лицам отсутствуют. Возможно изменение фармакокинетических параметров, связанное с возрастными изменениями функции печени и почек.

Показания к применению

Взрослым. Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты.
Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени.
Для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией.
Инъекционный курс лечения должен быть максимально короткий. Пациента следует перевести на пероральный или ректальный путь введения в кратчайшие сроки.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет. Для профилактики отсроченной (неострой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 5 суток.
Для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 48 часов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, 3 – 4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома (подтвержденная или подозреваемая, в связи с риском тежелых гипертензивных осложнений), болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения (в том числе нейролептическая или метоклопрамид-индуцированная тардитивная дискинезия в анамнезе), эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, эпизоды метгемоглобинемии в анамнезе на прием метоклопрамида или при дефиците НАДФ-цитохром-b5, одновременный прием леводопы или стимуляторов дофаминовых рецепторов, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации.
В связи с содержанием сульфита натрия раствор метоклопрамида не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Способ применения и дозы

Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней!
Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно болюсно в течение не менее чем 3 минут. Взрослым в дозе 10 мг до 3 раз в сутки (максимальная разовая доза – 10 мг, максимальная суточная доза – 30 мг или 0,5 мг/кг).
Детям. Дозу рассчитывают в соответствии с таблицей или исходя из рас-чета 0,10 – 0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг массы тела.

Максимальная продолжительность терапии составляет 5 дней. При повторной рвоте минимальный интервал между введениями метоклопрамида не должен быть менее 6 ч.
При пониженной функции почек препарат назначают:
- при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 75 %;
- при клиренсе креатинина от 15 до 60 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 50 %.
При тяжёлой печёночной недостаточности доза метоклопрамида должна быть уменьшена на 50 %.
Пожилым пациентам дозирование осуществляют с учетом изменения функции печени и почек, как это указано выше.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны за-пор, диарея; редко - сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия, не часто – дистония, нарушения сознания, редко – судороги (особенно у больных эпилепсией), частота неизвестна – поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептический злокачественный синдром. При дли-тельном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Психические нарушения: редко – галлюцинации.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: в начале лечения возможен агранулоцитоз, частота неизвестна – метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДФ-цитохрома-b5-редуктазы, особенно у новорожденных; сульфгемоглобинемия, обусловленая серосодержащими веществами в составе препарата (в основном, при сопутствующем применении высоких доз лекарственных средств, содержащих серу).
Со стороны сердца: редко – брадикардия, частота неизвестна – остановка сердца (происходит вскоре после инъекции, и может быть следствием бра-дикардии); атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении); удлинение интервала QT; аритмия по типу torsade de рointes .
Со стороны сосудов: часто – гипотензия, особенно при внутривенном введении, частота неизвестна – шок, обморок после инъекции, острая артериальная гипертензии у больных с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах – гиперпролактинемия и связанные с ней аменорея, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Общие расстройства: часто – астения.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, частота неизвестна – анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при внутривенном введении).
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.
Следующие реакции возникают наиболее часто, если используются высокие дозы метоклопрамида: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия (даже после введения одной дозы лекарственного средства, особенно у детей и молодых лиц); сонливость, нарушения сознания, галлюцинации.

Меры предосторожности

В период лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь и спиртосодержащие препараты.
С осторожностью следует применять при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте, раннем детском возрасте (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).
Неврологические расстройства. Экстрапирамидные нарушения чаще возникают у детей или при назначении препарата в высоких дозах. Как правило, они возникают в начале терапии, даже при однократном введении препарата. Эти расстройства полностью обратимы и, в случае их возникновения, необходимо незамедлительно прекратить введение метоклопрамида. В тяжелых случаях для уменьшения экстрапирамидных нарушений может потребоваться введение бензодиазепинов (у детей) или антихолинергических противопаркинсонических средств (у взрослых).
Для снижения риска передозировки временной интервал между инъекциями не должен быть менее 6 ч.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к развитию необратимой тардитивной дискинезии. В целях профилактики этого осложнения продолжительность лечения не должна превышать 3 месяцев. При появлении первых симптомов тардитивной дискинезии введение метоклопрамида должно быть немедленно прекращено. При введении в сочетании с нейролептиками (крайне редко – в виде монотерапии) метоклопрамид может провоцировать развитие злокачественного нейролептического синдрома. В этом случае введение метоклопрамида также следует немедленно прекратить и начать его лечение.
Метоклопрамид может усиливать проявления паркинсонизма.
Метгемоглобинемия. Несмотря на то, что сообщений о провоцировании метоклопрамидом эпизодов метгемоглобинемии не поступало, в случае ее развития (особенно у лиц с дефицитом НАДФ-цитохром-b5) его прием должен быть прекращен и начато введение метиленового синего.
Сердечно-сосудистая патология. Известны единичные случаи возникновения после внутривенного введения метоклопрамида сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии (вплоть до остановки сердца), удлинения интервала QT. Это следует принимать во внимание при внутривенном введении метоклопрамида, особенно пациентам с факторами риска (лица с удлинением интервала QT, некомпенсированным электролитным дисбалансом, бра-дикардией и приемом сопутствующих средств, влияющих на реполяризацию). Для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений дозу метоклопрамида следует вводить не менее чем в течение 3 мин.
Препарат содержит в качестве вспомогательных веществ сульфит натрия, который в редких случаях может провоцировать возникновение тяжелых ал-лергических реакций, бронхоспазма.
Раствор содержит незначительное количество (менее 1 ммоль в дозе) ионов натрия, что следует учитывать при введении его детям младшего возраста.
Особенности применения в педиатрической и гериатрической практике
Детям в возрасте до 1 года метоклопрамид противопоказан. Поскольку у детей фармакодинамика метоклопрамида после перорального и внутривенного введения изменчива и четкая связь концентрация – эффект не установлена.
У подростков и молодых людей (15 – 19 лет), а также пожилых лиц повышен риск возникновения экстрапирамидных реакций при лечении метоклопрамидом.
Лечения метоклопрамидом более 5 дней следует избегать во всех случаях, кроме тех, когда предполагают, что терапевтический эффект перевешивает риск развития поздней дискинезии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. Имеются данные, что применение метоклопрамида во время беременности не вызывает врожденных нарушений или фетотоксических изменений. Однако, его применение может быть оправдано только в крайнем случае, поскольку не исключено развитие экстрапирамидного синдрома у ребенка после рождения. Следует воздерживаться от применения метоклопрамида в последние недели беременности, проводить неонатальный мониторинг в случае его назначения в период беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко. Несмотря на то, что уровень метоклопрамида в молоке невысок, его влияние на ребенка в этом случае нельзя исключить. Следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания при необходимости применения метоклопрамида.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития сонливости, головокружения, дистонии и дискинезии, а также нарушения зрительных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации. Препарат не назначают одновременно с препаратами леводопы или стимуляторами дофаминовых рецепторов (антагонизм с метоклопрамидом).
Комбинации, которых следует избегать. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, которые следует учитывать при назначении метоклоп рамида. Вследствие прокинетического действия метоклопрамида всасывание некоторых лекарственных средств может быть изменено.
Антихолинергические средства и морфин усиливают угнетающее действие метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.
Средства, угнетающие ЦНС (морфин и его производные, транквилизаторы, седативные средства, антигистаминные средства, антидепрессанты, барбитураты и клонидин) взаимно усиливают эффект при применении с метоклопрамидом.
Нейролептики повышают риск возникновения экстрапирамидных нарушений. Прием метоклопрамида совместно с антидепрессантами из группы блокаторов обратного захвата серотонина повышает риск возникновения серотонинового синдрома.
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, при этом требуется мониторинг концентрации дигоксина в плазме.
Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, циклоспорина (максимальную концентрацию на 46 %, воздействие – на 22 %, что требует проведение мониторинга концентрации циклоспорина); уменьшает всасывание циметидина.
При введении на фоне применения мивакурония и суксаметония может увеличивать продолжительность миорелаксации (за счет блокады холинестеразы). Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.
Сильные ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин и пароксетин) могут усиливать действие метоклопрамида (хотя клиническое значение этого еще не ясно).
Раствор метоклопрамида фармацевтически (физически и химически) совместим (до 48 ч) с растворами циметидина, маннита, калия ацетата и калия фосфата; физически совместим (до 48 ч) с растворами аскорбиновой кислоты, бензтропина мезилата, цитарабина, дексаметазона натрия фосфата, дифенгидрамина, доксорубицина, гепарина натрия, гидрокортизона натрия фосфата, лидокаина гидрохлорида, растворами поливитаминов (при условии хранения в холодильнике), растворами витаминов группы В с аскорбиновой кислотой.
Растворы метоклопрамида физически совместимы до 24 ч (не использовать, если наблюдается преципитация) с клиндамицина фосфатом, циклофосфамидом, инсулином. Условно совместим (использовать в течение одного часа после смешивания или можно вливать непосредственно в ту же венозную линию) с ампициллином натрия, цисплатином, эритромицина лактобионатом, метотрексатом натрия, бензилпенициллином калия, тетрациклина гидрохлоридом. Несовместим (не совмещать) с цефалотином натрия, хлорамфениколом натрия, бикарбонатом натрия.

Метоклопрамид относится к лекарственным препаратам, обладающим противорвотным эффектом.

Фармакологическое действие Метоклопрамида

По инструкции Метоклопрамид успокаивает икоту, оказывает противорвотное действие, в некоторых случаях снимает тошноту. Кроме того, оказывает нормализующее и регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта, способствует понижению двигательной активности пищевода, ускорению опорожнения желудка и продвижению пищи по тонкой кишке. При этом не наблюдается возникновения диареи или значительного усиления перистальтики.

Препарат относится к быстродействующим. После внутривенного введения эффект отмечается через несколько минут, а при внутримышечном введении он наступает через десять-пятнадцать минут. Длительность противорвотного эффекта продолжается до двенадцати часов.

Формы выпуска и состав Метоклопрамида

Препарат выпускают в виде таблеток Метоклопрамида и раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций.

Плоские, круглые, со скошенными краями и риской таблетки могут быть разных оттенков: от почти белого до белого.

В одной таблетке препарата содержится: десять миллиграммов действующего вещества – метоклопрамида гидрохлорида. Вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, магния стеарат, тальк, натрия крахмала гликолат, кремний коллоидный безводный.

Бесцветный, прозрачный раствор для инъекций выпускают в ампулах по два миллилитра. В одном миллилитре препарата содержится пять миллиграммов метоклопрамида гидрохлорида и вспомогательные вещества: натрия метабисульфат и натрия ацетат, динатриевая соль ЭДТА, ледяная уксусная кислота, вода для инъекций.

Показания к применению Метоклопрамида

Применяют Метоклопрамид по показаниям: икота, тошнота или рвота различного генеза (при лучевой терапии, токсемии, приеме таких лекарственных средств, как морфин, апоморфин, нарушении диеты).

Препарат используется также при дискинезии желчевыводящих путей, гипотонии и атонии кишечника и желудка, в том числе и послеоперационной, рефлюкс-эзофагите и метеоризме.

Как один из компонентов комплексной терапии, Метоклопрамид по показаниям применяют при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Препарат используют также для ускорения перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания

По инструкции Метоклопрамид противопоказан в случае перфорации кишечника или желудка, кровотечений из желудочно-кишечного тракта, глаукомы, феохромоцитомы, эпилепсии, экстрапирамидных нарушений, пролактинозависимых опухолей, механической кишечной непроходимости.

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с антихолинергическими препаратами, а также при повышенной чувствительности к действующему или вспомогательным компонентам Метоклопрамида. Препарат запрещен для применения женщинам беременным и кормящим.

С осторожностью используют Метоклопрамид при бронхиальной астме, функциональных нарушениях в почках и печени, артериальной гипертензии, болезни Паркинсона.

С особой осторожностью назначают Метоклопрамид детям, так как существует вероятность возникновения и развития дискинетического синдрома (особенно у детей раннего возраста).

Способ применения и дозировка

В таблетках Метоклопрамид назначают взрослым в дозе от пяти до десяти миллиграммов три-четыре раза в сутки. При рвоте и сильной тошноте препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе десять миллиграммов. Кроме того, Метоклопрамид применяют интраназально, закапывая в каждый носовой ход от десяти до двадцати миллиграммов несколько раз в день. Для всех путей введения разовая максимальная доза не должна превышать двадцати миллиграммов, суточная – шестидесяти миллиграммов.

Дозу Метоклопрамида детям назначают в зависимости от возраста. Рекомендованная доза Метоклопрамида в таблетках для детей не старше шести лет – от половины до одного миллиграмма на один килограмм веса трижды в сутки. Метоклопрамид детям от шести лет – по пять миллиграммов три раза в день.

Дозировка в каплях Метоклопрамида детям, не достигшим годовалого возраста – по пять-десять капель, от одного года до трех лет – по восемь-двенадцать капель, от трех до шести – от десяти до пятнадцати капель. Рекомендованная кратность приема – три раза в день.

Метоклопрамид назначают также при рвоте, спровоцированной приемом цитостатиков.

Лекарственное взаимодействие Метоклопрамида

Благодаря применению Метоклопрамида происходит усиление всасывания ацетилсалициловой кислоты, этанола, парацетамола, тетрациклина, леводопы, ампициллина.

Нежелательно одновременное использование препарата с антихолинергическими средствами (возможно взаимное ослабление эффектов), флувоксамином и флуоксетином, а также с нейролептиками, в том числе с производными бутирофенона и фенотиазинового ряда, (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений), с дигоксином (а именно, его медленно растворяющейся лекарственной формой).

С осторожностью применяют Метоклопрамид с мексилетином, зопиклоном, мефлохином, каберголином, нитрофурантоином, кетопрофеном, толтеродином, морфином в связи с изменением ожидаемого терапевтического эффекта.

Побочные действия Метоклопрамида

Инструкция Метоклопрамида указывает на возможность возникновения в начале лечения запора или диареи, иногда – сухости во рту, сонливости, головокружения, чувства усталости, депрессии, головной боли, акатизии, агранулоцитоза.

При длительном применении в высоких дозах в редких случаях препарат вызывает побочные эффекты в виде гинекомастии, галактореи, нарушения менструального цикла, кожной сыпи. У пожилых людей возможна дискинезия и паркинсонизм.

Метоклопрамид у детей может спровоцировать спазм гиперкинезы и лицевой мускулатуры, а также возникновение экстрапирамидных симптомов, проявляющихся как спастическая кривошея.

Пациент во время лечения Метоклопрамидом должен знать, что препарат оказывает негативное влияние на быстроту психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому следует избегать таких видов деятельности, как вождение автотранспорта, работа на высоте.

Условия и срок хранения

Метоклопрамид отпускают только по рецепту врача. Срок хранения препарата – до четырех лет.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

Метоклопрамид

Торговое название

Метоклопрамид

Международное непатентованное название

Метоклопрамид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5% 2 мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество - метоклопрамида гидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Действие метоклопрамида гидрохлорида начинается в течение 1-3 минут после внутривенного введения, а после внутримышечного введения спустя 10-15 минут.

Фармакологическое действие сохраняется на протяжении 1-2 часов после приема.

Распределение

Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13 - 30%), в основном с альбуминами.

Oбъем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.

Элиминация

Период полувыведения (Т 1/2) метоклопрамида гидрохлорида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 часов. Остальное количество выводится с калом.

Нарушение функции почек

Клиренс метоклопрамида снижается на 70% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, тогда как период полувыведения из плазмы увеличивается (примерно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, ассоциированное со снижением плазменного клиренса на 50%.

Фармакодинамика

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT 3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M 2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов.

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.

Показания к применению

Применение у взрослых:

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени

Профилактика тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией

Применение у детей:

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии

Способ применения и дозы

Метоклопрамид вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).

В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут).

Режим дозирования у взрослых:

Для устранения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени, а также для профилактики тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией и профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до трех раз в день.

Режим дозирования у детей и подростков (1-18 лет):

При назначении препарата должен соблюдаться минимальный шестичасовой интервал между введением препарата.

Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 48 часов для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней для устранения отсроченной тошноты и рвоты, индуцированной химиотерапией. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для ребенка. Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

Пожилые

Следует рассматривать снижение дозы пожилым пациентам, исходя из функций почек и печени, общего состояния.

Почечная недостаточность

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 75%.

У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), суточную дозу следует уменьшить на 50%.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу следует уменьшить на 50%

Побочные действия

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

Астения

Экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия

Депрессия

Гипотензия, особенно при внутривенном введении

Не часто (≥ 1/1000, < 1/100)

Брадикардия (особенно при внутривенном введении)

Аменорея, гиперпролактинемия

Гиперчувствительность

Дистония, дискинезия, угнетение сознания

Галлюцинации

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)

Бессоница, головные боли, головокружение, нарушения зрения, спутанность сознания

Отек языка или гортани

Галакторея

Судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией

Очень редко (< 1/10 000)

Нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида

Бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе

Сыпь, крапивница

Неизвестно

Метгемоглобинемия

Остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT

Гинекомастия, импотенция

Порфирия

Воспаление и локальный флебит в месте инъекции

Анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении

Поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром

Шок, обморок после инъекций, острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой

Недержание мочи, частые мочеиспускания

* Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:

Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и молодых взрослых

Сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Стеноз привратника желудка

Механическая кишечная непроходимость

Перфорация желудка или кишечника

Подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии

Эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)

Болезнь Паркинсона

Одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов.

Наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида

Наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5 редуктазы.

Пролактинома или пролактинзависимая опухоль

Детский возраст до 1 года

III триместр беременности и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Противопоказана комбинация

Леводопа или дофаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антогонистами.

Сочетание, которое следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида.

Сочетание, которое должно быть принято во внимание

Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

Антихолинергические препараты и производные морфина

Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)

Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.

Нейролептики

При одновременном применении Метоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты

Использование Метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин

Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Циклоспорин

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.

Мивакуриум и суксаметоний

Инъекции Метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP 2 D 6

Экспозиция Метоклопрамида повышаеся при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.

Ингибиторы МАО

У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО (ингибиторами моноаминоксидазы), метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.

Особые указания

Неврологические расстройства

Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать трех месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.

Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.

При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим другие препараты центрального действия.

Сердечно-сосудистые заболевания

С осторожностью вводят в/в пожилые пациенты, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, с брадикардией и принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.

В/в метоклопрамид должен вводится медленно (не менее 3 минут), с тем, чтобы уменьшить риск побочных эффектов (например, гипотонии, акатизии).

Метоклопрамид с осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Гипокалиемия

У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.

Депрессия

У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в

плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.

Применение в педиатрии

Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

Применение в гериатрии

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Беременность и период лактации

Многочисленные данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Но эмбриотоксические данные не указывают на полную безопасность препарата. Поэтому метоклопрамид может использоваться во время беременности (I-II триместры беременности) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не применяется в III триместре беременности, так как не исключается вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно - сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.

Лечение : отмена препарата, симптоматическая терапия. При возникновении симптомов экстрапирамидных расстройств проводится симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулах из бесцветного прозрачного стекла.

По 5 ампул помещают в пластиковый контейнер. По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине