Главная · Вредные привычки · Лекарственные препараты от аритмии совместимые с амиодароном. Подробная инструкция по применению таблеток и ампул амиодарон, отзывы пациентов и кардиологов, допустимые к замене аналоги. Применение амиодарона при отдельных клинических формах аритмий

Лекарственные препараты от аритмии совместимые с амиодароном. Подробная инструкция по применению таблеток и ампул амиодарон, отзывы пациентов и кардиологов, допустимые к замене аналоги. Применение амиодарона при отдельных клинических формах аритмий

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 200 мг амиодарона гидрохлорида в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), мальтодекстрин, натрия кроскармеллоза (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), магния стеарат.

Лекарственное средство, обладающие, преимущественно, антиаритмическим действием. Применяется для лечения и предупреждения нарушений ритма сердца, профилактики приступов стенокардии.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим эффектами.

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС); повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37 % его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) - от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения его приема).

Фармакокинетика. Абсорбция медленная и вариабельная, биодоступность - 35-65 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови отмечается через 3-7 ч.

Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Время достижения стационарной концентрации (steady state) (TCss) - от одного до нескольких месяцев (в зависимости от индивидуальных особенностей).

Объем распределения - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани.

Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме - соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза).

Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50 %), секретируется с грудным молоком (25 % дозы, полученной матерью).

Связь с белками плазмы крови - 95 % (62 % - с альбумином, 33,5 % - с беталипопротеинами).

Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентраций амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2С9, CYP2D6 и CYP3А4, CYP3А5, CYP3А7 в печени.

Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (T1/2) противоречивы.

Выведение амиодарона после приема внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период - 4-21 ч, во второй фазе T1/2 - 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний T1/2 - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, так как, возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).

Выводится с желчью (85-95 %), почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания к применению:

· Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые (в том числе желудочковая , );

· суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии);

· приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь, во время или после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Нагрузочная («насыщающая») доза. В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько приемов) составляет 600-800 мг/сутки (до максимальной дозы 1 200 мг) до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза. При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/сутки (1-2 таблетки) в 1-2 приема.

Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата - 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.

Максимальная разовая доза - 400 мг.

Максимальная суточная доза - 1 200 мг.

Особенности применения:

Беременность и период лактации: Противопоказан к применению во время беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает кумулировать йод, и применение амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода.

Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительном количестве, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации. При необходимости назначения препарата в этот период грудное вскармливание необходимо прекратить.

Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала лечения.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать показатели ЭКГ (каждые 3 месяца) и активность «печеночных» трансаминаз и другие показатели функции печени, а также функцию щитовидной железы (в т.ч. и в течение нескольких месяцев после отмены препарата), рентгенологическое исследование легких (каждые 6 месяцев) и функциональные легочные пробы.

При возникновении в процессе лечения и сухого с или без ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, повышение температуры тела) необходимо проведение рентгенологического исследования грудной клетки на предмет возможного развития интерстициального . В случае его развития препарат отменяют. При ранней отмене (с или без лечения глюкокортикостероидами) эти явления, как правило, обратимы. Клинические проявления обычно исчезают через 3-4 недели, восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).

При введении амиодарона на фоне (в т.ч. при проведении хирургических вмешательств) отмечались редкие случаи развития острого , в т.ч. с летальным исходом (вероятность взаимодействия с высокими дозами кислорода), поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль состояния таких пациентов.

Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность врача-анестезиолога о приеме препарата Амиодарон® (риск усиления гемодинамического эффекта общих и местных анестетиков).

У пациентов длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма сердца сообщалось о случаях повышения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность. Поэтому перед началом и во время лечения препаратом Амиодарон® следует регулярно проверять правильность их функционирования.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие амиодарона вызывает определенные изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, QTс (корригированного), возможно появление U волн. Допустимое удлинение интервала QT - не более 450 мс или не более чем на 25 % от исходной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако, требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия.

При развитии AV блокады II-III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении AV блокады I степени необходимо усилить наблюдение за пациентом.

При возникновении нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, снижение остроты зрения) необходимо провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна. При развитии или , лечение прекращают (риск развития слепоты).

Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает у новорожденных , зоб, брадикардию и задержку умственного развития).

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, начало, и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых.

Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Частота: очень часто (10 % и более), часто (1 % и более; менее 10 %), нечасто (0,1 % и более; менее 1 %), редко (0,01 % и более; менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - умеренная (дозозависимая); нечасто синоатриальная и АV блокада различных степеней, проаритмогенное действие (возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, в т.ч. с остановкой сердца); очень редко - выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна - прогрессирование хронической (при длительном применении).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - , снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы); часто - острый с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в т.ч. фатальной; очень редко - хроническая (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), в т.ч. фатальная.

Со стороны дыхательной системы: часто - интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий с пневмонией, в т.ч. с летальным исходом, легочной фиброз; очень редко - у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром, в т.ч. с летальным исходом; частота неизвестна - .

Со стороны органов чувств: очень часто - микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко - зрительного нерва/зрительная нейропатия.

Со стороны обмена веществ: часто - гипотиреоз, ; очень редко - синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Со стороны кожных покровов: очень часто - фотосенсибилизация; часто - сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении; исчезает после прекращения приема препарата); очень редко - эритема (при одновременной ), эксфолиативный (связь с приемом препарата не установлена), .

Со стороны центральной нервной системы: часто - и другие экстрапирамидные симптомы, в т.ч. «кошмарные» сновидения; редко - периферическая нейропатия (сенсомоторная, моторная, смешанная) и/или ; очень редко - мозжечковая , доброкачественная (псевдоопухоль мозга), .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Амиодарон взаимодействует с большим числом лекарственных средств. Из-за большого периода полувыведения, возможность появления взаимодействий существует не только с одновременно применяемыми лекарственными средствами, но и с лекарственными средствами, которые будут применяться после прекращения терапии амиодароном.

Противопоказанные комбинации (риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»):

Антиаритмическими средствами IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;

Другие (не антиаритмические средства), такие как бепридил, винкамин, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально); дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).

Бета-адреноблокаторы, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) - риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости;

Слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника - риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными средствами; при сочетании с амиодароном следует использовать слабительные средства других групп.

Комбинации, требующие применения с осторожностью:

Диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (внутривенно), системные глюкокортикостероиды, тетракозактид - риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа «пируэт»;

Прокаинамид - риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида);

Антикоагулянты непрямого действия (варфарин) - амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9. Необходим регулярный контроль протромбинового времени и коррекции доз антикоагулянта как во время терапии амиодароном, так и после его отмены.

Сердечные гликозиды - нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV проводимости (повышение концентрации дигоксина);

Эсмолол - нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется клинический и электрокардиографический (ЭКГ) контроль.

Фенитоин, фосфенитоин - риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования изофермента CYP2C9);

Флекаинид - амиодарон повышает его концентрацию (за счет ингибирования изофермента CYP2D6);

Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3А4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, в т.ч. симвастатин) - амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиление фармакодинамических эффектов);

Орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита в плазме крови;

Клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин - риск развития выраженной брадикардии (кумулятивный эффект);

Циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию;

Лекарственные средства для ингаляционного наркоза - риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения артериального давления, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;

Радиоактивный йод - амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы;

Рифампицин и препараты зверобоя (мощные индукторы изофермента CYP3А4) снижают концентрацию амиодарона в плазме;

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (ингибиторы изофермента CYP3А4) могут повышать плазменные концентрации амиодарона;

Клопидогрел - возможно снижение его плазменной концентрации;

Декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3А4 и CYP2D6) - возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или к другим компонентам препарата;

Гипотиреоз, гипертиреоз;

Интерстициальные болезни легких;

Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;

Беременность и период лактации;

Одновременный прием с препаратами, которые могут удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointe):

Антиаритмические средства IА класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;

Другие (не антиаритмические) средства, такие как, бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: применять при (III-IV функционального класса по классификации NYHA), AV блокаде I степени, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Передозировка:

Симптомы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, пароксизмальная тахикардия типа «пируэт», усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности, нарушения функции печени, .

Лечение: и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно; симптоматическая терапия (при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» - в/в введение солей магния или кардиостимуляция). Специфического антидота нет, неэффективен.

Условия хранения:

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 200 мг. По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.


В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амиодарон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амиодарона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амиодарона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмий и экстрасистолий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Амиодарон - антиаритмическое средство класса 3, обладает антиангинальным действием.

Антиаритмический эффект связан со способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков сердца, AV узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Это сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов. Полагают, что механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств 1 класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков 4 класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при внутривенном введении).

Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.

Содержит йод. Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит T3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).

При приеме внутрь начало действия - от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия также вариабельна - от нескольких недель до нескольких месяцев.

После внутривенного введения максимальный эффект достигается через 1-30 минут и продолжается 1-3 ч.

Состав

Амиодарона гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 20-55%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования. При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени. Выводится главным образом с желчью через кишечник, может наблюдаться небольшая энтерогепатическая рециркуляция. В очень небольших количествах амиодарон и десэтиламиодарон выводится с мочой. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.

Показания

  • угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия);
  • профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии);
  • суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии, особенно связанные с синдромом WPW), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий;
  • предсердная и желудочковая экстрасистолия;
  • аритмии на фоне коронарной недостаточности или хронической сердечной недостаточности;
  • парасистолия;
  • желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса;
  • стенокардия.

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Раствор для внутривенного введения 5% (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг. Для детей доза составляет 2.5-10 мг в сутки. Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.

Для внутривенного введения (струйно или капельно (в виде капельницы)) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза - до 1.2 г (15 мг/кг).

Побочное действие

  • синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам);
  • AV блокада;
  • прогрессирование ХСН;
  • желудочковая аритмия типа "пируэт";
  • усиление существующей аритмии или ее возникновение;
  • снижение АД;
  • развитие гипо- или гипертиреоидизма;
  • кашель;
  • одышка;
  • интерстициальная пневмония или альвеолит;
  • фиброз легких;
  • плеврит;
  • бронхоспазм;
  • апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью);
  • тошнота, рвота;
  • снижение аппетита;
  • притупление или потеря вкусовых ощущений;
  • ощущение тяжести в эпигастрии;
  • боль в животе;
  • запоры, диарея;
  • метеоризм;
  • токсический гепатит;
  • холестаз;
  • желтуха;
  • цирроз печени;
  • головная боль;
  • слабость;
  • головокружение;
  • депрессия;
  • ощущение усталости;
  • парестезии;
  • слуховые галлюцинации;
  • периферическая нейропатия;
  • тремор;
  • нарушение памяти, сна;
  • неврит зрительного нерва;
  • внутричерепная гипертензия;
  • увеит;
  • отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок - жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете);
  • микроотслойка сетчатки;
  • тромбоцитопения;
  • гемолитическая и апластическая анемия;
  • кожная сыпь;
  • эксфолиативный дерматит;
  • фоточувствительность;
  • алопеция;
  • серо-голубое окрашивание кожных покровов;
  • тромбофлебит;
  • эпидидимит;
  • миопатия;
  • снижение потенции;
  • васкулит;
  • повышенное потоотделение.

Противопоказания

  • синусовая брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • синоатриальная блокада;
  • AV блокада 2-3 степени (без использования кардиостимулятора);
  • кардиогенный шок;
  • гипокалиемия;
  • коллапс;
  • артериальная гипотензия;
  • гипотиреоз;
  • тиреотоксикоз;
  • интерстициальные болезни легких;
  • прием ингибиторов МАО;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плацентарный барьер, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери.

Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.

Применение у детей

C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Особые указания

Не следует применять у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.

Перед началом применения амиодарона следует провести рентгенологическое исследование легких и функции щитовидной железы, при необходимости, провести коррекцию электролитных нарушений.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких.

Парентерально можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.

Пациенты, получающие амиодарон, должны избегать прямого воздействия солнечного света.

При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.

Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

Не следует применять амиодарон одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, кумарином, доксепином.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие амиодарона с другими препаратами возможно даже через несколько месяцев после окончания его применения за счет длительного периода полувыведения.

При одновременном применении амиодарона и антиаритмических средств класса 1 А (в т.ч. дизопирамида) увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт".

При одновременном применении амиодарона со слабительными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, повышается риск развития желудочковой аритмии.

Средства, вызывающие гипокалиемию, включая диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одновременном применении с амиодароном вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении средств для общей анестезии, оксигенотерапии возникает риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости, уменьшения ударного объема сердца, что, по-видимому, обусловлено аддитивным кардиодепрессивным и вазодилатирующим эффектами.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии, особенно типа "пируэт".

При одновременном применении варфарина, фенпрокумона, аценокумарола усиливается антикоагулянтное действие и повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении винкамина, сультоприда, эритромицина (внутривенно), пентамидина (внутривенно, внутримышечно) повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении возможно повышение концентрации декстрометорфана в плазме крови вследствие уменьшения скорости его метаболизма в печени, что обусловлено ингибированием активности изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450 под влиянием амиодарона и замедлением выведения декстрометорфана из организма.

При одновременном применении дигоксина значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и, вследствие этого, увеличивается риск развития дигиталисной интоксикации.

При одновременном применении дилтиазема, верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Описан случай повышения концентрации амиодарона в плазме крови при его одновременном применении с индинавиром. Полагают, что ритонавир, нелфинавир, саквинавир будут оказывать подобное действие.

При одновременном применении колестирамина уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие его связывания с колестирамином и уменьшения абсорбции из ЖКТ.

Имеются сообщения о повышении концентрации лидокаина в плазме крови при одновременном применении с амиодароном и развитии судорог, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма лидокаина под влиянием амиодарона.

Нежелательно совместное употребление Амиодарона с алкоголем и этанолсодержащими продуктами.

Полагают, что возможен синергизм в отношении угнетающего действия на синусовый узел.

При одновременном применении лития карбоната возможно развитие гипотиреоидизма.

При одновременном применении прокаинамида увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Повышение концентрации в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида и усиление побочных эффектов.

При одновременном применении пропранолола, метопролола, соталола возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении тразодона описан случай развития аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении хинидина увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Повышение концентрации хинидина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

При одновременном применении описан случай усиления побочных эффектов клоназепама, что, по-видимому, обусловлено его кумуляцией вследствие ингибирования окислительного метаболизма в печени под влиянием амиодарона.

При одновременном применении цизаприда значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, риск развития нефротоксичности.

Описан случай легочной токсичности при одновременном применении циклофосфамида в высоких дозах и амиодарона.

Повышается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина и других ингибиторов микросомальных ферментов печени.

Полагают, что вследствие ингибирования под влиянием амиодарона ферментов печени, при участии которых происходит метаболизм фенитоина, возможно повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина повышается скорость метаболизма амиодарона в печени и происходит уменьшение его концентрации в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Амиодарон

Амиодарон – это антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Увеличивает кровоток по сосудам сердца, уменьшает функционирование сердечной мышцы, понижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.

Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы ССС (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов. Увеличивает коронарный кровоток, урежает ЧСС, повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде – удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя инактивированные “быстрые” натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических ЛС I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Начало действия (даже при использовании “нагрузочных” доз) – от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме на протяжении 9 месяцев после прекращения приема).

Показания к применению

От чего помогает Амиодарон? Согласно инструкции, препарат назначают при патологии сердца, сопровождающейся нарушением ритма и частоты его сокращений:

  • Суправентрикулярные аритмии – нарушения ритма, причиной которых является изменение генерации импульсов в предсердиях и синусовом узле.
  • Желудочковые аритмии – тяжелые нарушения ритма, при которых избыточные нервные импульсы генерируются в проводящей системе сердца в желудочках (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков).
  • Аритмии, развивающиеся на фоне ишемической болезни (недостаточное кровоснабжение) сердца, хронической сердечной недостаточности.
  • Экстрасистолия – формирование дополнительных внеочередных сокращений сердца, которые имеют желудочковое или предсердное происхождение.
  • Аритмия сердца, развивающаяся на фоне миокардита.
  • Стенокардия напряжения или нестабильная стенокардия сердца.

Инструкция по применению Амиодарон, дозировки

Таблетки предназначены для перорального применения. Принимать до еды, запивая достаточным количеством чистой воды.

Согласно инструкции по применению, нагрузочная доза Амиодарон составляет:

  • В амбулаторном режиме – от 600 до 800 мг в сутки. Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 10–14 дней).
  • В стационаре - начальная доза составляет 600–800 мг в сутки. Максимально допустимая - 1200 мг в сутки. Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 5–8 дней).

Поддерживающая доза препарата достигает 100–400 мг в сутки. Во избежание кумуляции таблетки принимают через день. Также можно делать перерыв в приеме - 2 дня в неделю.

По инструкции средняя терапевтическая разовая доза составляет 1 таблетку Амиодарон 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза составляет 400 мг.

  • Максимальная разовая доза препарата - 400 мг.
  • Максимальная суточная доза - 1200 мг.

На фоне стенокардии начальная дозировка составляет 400-600 мг в день, разделенная на 2-3 приема, которую через 1-2 недели снижают до 200 мг в день.

Внутривенно

Для купирования острых нарушений ритма вводят внутривенно из расчета 5 мг/кг, у больных с ХСН – 2.5 мг/кг.

Кратковременные инфузии проводят в течение 10-20 мин в 40 мл 5% раствора декстрозы, при необходимости – повторная инфузия через 24 ч.

При длительных инфузиях – 0.6-1.2 г в сутки в 0.5-1 л 5% раствора декстрозы из расчета 150 мг на 250 мл раствора (с другими препаратами в растворе несовместим).

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Амиодарон:

  • Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении – периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении – внутричерепная гипертензия.
  • Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок – жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.
  • Со стороны ССС: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV блокада, при длительном применении – прогрессирование ХСН, тахикардия типа “пируэт”, усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении – снижение АД.
  • Со стороны обмена веществ: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3, гипотиреоз, тиреотоксикоз (требуется отмена препарата).
  • Со стороны дыхательной системы: при длительном применении – кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении – бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея, редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз, при длительном применении – токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.
  • Лабораторные показатели: при длительном применении – тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.
  • Местные реакции: при парентеральном применении – флебит.
  • Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, при парентеральном применении – жар, повышенное потоотделение.

Особые указания

Перед началом терапии следует провести рентгенологическое исследование легких, а также оценку функции щитовидной железы и печени. При длительной терапии рентгенологическое исследование легких рекомендуется проводить ежегодно.

Во время лечения для профилактики возникновения фотосенсибилизации рекомендуется избегать продолжительного пребывания на солнце.

При отмене Амиодарона возможны рецидивы нарушений ритма.

Противопоказания

Противопоказано назначать Амиодарон в следующих случаях:

  • синусовая брадикардия;
  • синдром слабого синусового узла;
  • синоатриальная или AV блокада 2-ой и 3-ей степени (без применения кардиостимулятора);
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • гипокалиемия;
  • артериальная гипотензия;
  • гипотиреоз (недостаточное выделение гормонов щитовидной железы);
  • тиреотоксикоз;
  • интерстициальные болезни легких;
  • прием ингибиторов МАО;
  • период беременности и лактации;
  • гиперчувствительность к составляющим Амиодарона или к йоду;
  • с осторожностью следует применять детям и подросткам до 18 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки – это атриовентрикулярная блокада, брадикардия, ухудшение симптомов имеющейся хронической сердечной недостаточности, пароксизмальная и желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, нарушение функции печени.

При передозировке осуществляют промывание желудка, назначают активированный уголь и симптоматическую терапию. При тахикардии типа «пируэт» проводят кардиостимуляцию и назначают соли магния внутривенно.

Гемодиализ не эффективен.

Аналоги Амиодарон, цена в аптеках

При необходимости, заменить Амиодарон 200мг можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Ритморест,
  2. Кардиодарон,
  3. Амиокордин,
  4. Веро-Амиодарон,
  5. Кордарон.

По коду АТХ:

  • Кардиодарон,
  • Кордарон,
  • Опакордэн,
  • Ритмиодарон.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Амиодарон, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Амиодарон 200мг 30 шт. – от 108 до 150 рублей, 50мг/мл концентрат для приг. раствора для инъекций 3мл 10 шт. – от 190 рублей, по данным 492 аптек.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 °С. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Лекарством, разработанным для терапии сердечно-сосудистых заболеваний, является Амиодарон. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 200 мг, уколы в ампулах для инъекций 5% повышают кровоток, насыщают миокард кислородом. Средство помогает в терапии аритмий и экстрасистолий.

Форма выпуска и состав

Амиодарон выпускается в виде лекарственной формы – таблетки. Они имеют округлую форму, плоскую поверхность, посредине нанесена разделительная риска. Цвет таблеток белый, допускается светло кремовое окрашивание. Основным действующим веществом препарата является амиодарона гидрохлорид, его концентрация в 1 таблетке составляет 200 мг (0,2 г). Также содержатся вспомогательные вещества.

Таблетки расфасованы в блистерах по 10 штук. Одна картонная пачка содержит 3 блистера (30 таблеток). Обычно такого количества таблеток хватает на 1 месяц их применения.

Выпускают также раствор для внутривенного введения 5% (уколы в ампулах для инъекций). Данная форма содержит амиодарона гидрохлорид 150 мг и вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусную кислоту, уксусной кислоты р-р 10% 1М, полисорбат 80 (твин 80), бензиловый спирт, воду д/и.

Фармакологическое действие

Амиодарон увеличивает кровоток по сосудам сердца, уменьшает функционирование сердечной мышцы, понижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Применение медикамента способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде. Лекарственное средство увеличивает запасы энергии сердечной мышцы, помогает устранить аритмию, повышает процент креатинфосфата и гликогена.

Показания к применению

От чего помогает Амиодарон? Таблетки и уколы применяют для лечения, а также профилактики пароксизмальных нарушений ритма:

  • аритмии, возникающие на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности;
  • стенокардия;
  • парасистолия;
  • трепетание предсердий;
  • экстрасистолия предсердная или желудочковая;
  • пароксизм мерцания;
  • профилактика фибрилляции желудочков, в числе прочего - после проведения мероприятий кардиоверсии;
  • желудочковая тахикардия;
  • желудочковые аритмии, которые угрожают жизни, а также у пациентов с миокардитом Шагаса.

Показанием к применению Амиодарона также являются суправентрикулярные аритмии в случаях неэффективности или невозможности применения иной терапии, что обычно связано с синдромом WPW.

Инструкция по применению

Амиодарон концентрат

Концентрат предназначен для приготовления раствора для в/в введения (струйно или капельно). Максимальная разовая доза составляет 5 мг/кг. Суточная — до 1,2 г (15 мг/кг).

Таблетки

Предназначены для перорального применения. Таблетки следует принимать до еды, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования подбирается индивидуально и корректируется врачом. Амбулаторно - начальная доза составляет 600–800 мг/сут.

Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 10–14 дней). В стационаре - начальная доза составляет 600–800 мг/сут. Максимально допустимая - 1200 мг/сут. Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 5–8 дней). Поддерживающая доза препарата достигает 100–400 мг/сут. Во избежание кумуляции таблетки принимают через день.

Также можно делать перерыв в приеме - 2 дня в неделю. Средняя терапевтическая разовая доза составляет 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза составляет 400 мг. Максимальная разовая доза препарата - 400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

Противопоказания

По инструкции Амиодарон с осторожностью следует назначать препарат людям, у которых диагностирована хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилым пациентам и детям, не достигших совершеннолетия (18 лет).

Лекарство не назначают, если у пациента выявлены:

  • гипокалиемия;
  • AV блокада 2-3 степени (без использования кардиостимулятора);
  • период лактации;
  • беременность;
  • кардиогенный шок;
  • тиреотоксикоз;
  • повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду;
  • коллапс;
  • гипотиреоз;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • интерстициальные болезни легких;
  • синоатриальная блокада;
  • артериальная гипотензия;
  • прием ингибиторов МАО;
  • синусовая брадикардия.

Побочные явления

  • Сердечно-сосудистая система – синусовая брадикардия, AV-блокада;
  • Пищеварительная система – тошнота, снижение аппетита, метеоризм, рвота, притупление или потеря вкусовых ощущений, диарея, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастрии, запоры.
  • Нервная система – нарушение сна и памяти, головная боль, слуховые галлюцинации, слабость, депрессия, головокружение, ощущение усталости, парестезии;
  • Миопатия, эпидидимит, снижения потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация, синеватая или голубоватая пигментации кожи.
  • Обмен веществ – тиреотоксикоз, гипотиреоз;
  • Дыхательная система – одышка, бронхоспазм, кашель, плеврит;
  • Аллергические реакции – эксфолиативный дерматит, кожная сыпь;
  • Органы чувств – отложение липофусцина в эпителии роговицы, увеит.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плацентарный барьер, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери. Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.

Применение у детей

C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Особые указания

Прием препарата возможен только после назначения врача, который определяет схему лечения и дозировку на основании данных клинического исследования и ЭКГ. Также обязательно необходимо учитывать такие особые указания:

  • С повышенной осторожностью и с проведением постоянного ЭКГ-контроля работы сердца таблетки Амиодарон назначают при совместном использовании с бета-адреноблокаторами, слабительными и мочегонными средствами, которые выводят ионы калия из организма (калий не сберегающие диуретики – фуросемид), антикоагулянтами (варфарин), некоторыми антибиотиками (рифампицин) и противовирусными средствами (особенно препаратами, ингибирующими обратную транскриптазу вирусов).
  • Во время приема таблеток Амиодарон необходимо отказаться от деятельности, сопряженной с повышенной концентрацией внимания и требующей высокой скорости психомоторных реакций.
  • При длительном применении обязательно проводится ЭКГ-контроль сердца, определение уровня гормонов щитовидной железы и печеночных ферментов в крови.
  • В случае появления кашля и одышки, для дифференцирования воспалительной патологии органов дыхания проводится рентгенологическое исследование органов грудной клетки.
  • Перед началом применения препарата, рекомендуется провести исследование функциональной активности щитовидной железы и уровня ее гормонов в крови.
  • Нельзя комбинировать применение таблеток Амиодарон с другими противоаритмическими средствами, так как это приведет к усилению его эффектов и развитию нарушений в функциональной активности сердца. Также исключена комбинация с противомалярийными средствами, антибиотиками группы макролидов, фторхинолонами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении данного препарата со следующими средствами могут возникать различные реакции:

  • Дилтиазем, Верапамил - усиление отрицательного инотропного эффекта, развитие брадикардии, нарушение проводимости, а также AV-блокада.
  • Амиодарон может повышать концентрацию в плазме крови, а также вызывать судороги, возможно, вследствие подавления метаболизма Лидокаина.
  • Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, Астемизол и Терфенадин также вызывают удлинение интервала QT и риск развития желудочковой аритмии (чаще всего типа «пируэт»).
  • Варфарин, Фенпрокумон, Аценокумарол усиливают антикоагулянтный эффект и повышают риск развития кровотечений.
  • Индинавир, Ритонавир, Нелфинавир, Саквинавир, Циметидин – возможно повышение концентрации активного вещества - амиодарона в плазме. Колестирамин, Фенитоин – противоположное действие.
  • Тразодон - описан случай возникновения аритмии «пируэт».
  • Слабительные средства, вызывающие гипокалиемию, а также диуретики, кортикостероиды, в т.ч. в/в Амфотерицин, Тетракозактид, цизаприд, в комбинации с Амиодароном повышают риск развития аритмии желудочков сердца.
  • Средства общей анестезии, оксигенотерапии - риск развития брадикардии, нарушений проводимости сердца, артериальной гипотензии, уменьшения ударного V сердца.
  • Циклофосфамид в высоких дозах - легочная токсичность.
  • Антиаритмические средства класса 1А и Дизопирамид, Прокаинамид, Хинидин увеличивают сердечный интервал QT и увеличивают риск развития желудочковой тахикардии «пируэт».
  • Дигоксин – существенное увеличение его плазменной концентрации, связанного со снижением его клиренса, что повышает возможность развития дигиталисной интоксикации.
  • Пропранолол, Соталол - артериальная гипотензия, асистолия, брадикардия, фибрилляция желудочков.
  • Винкамин, Сультоприд, Эритромицин в/в, Пентамидин в/в и в/м повышают риск развития желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт«.
  • Декстрометорфан - повышение плазменной концентрации вследствие снижения скорости метаболизма в печени, а также выведения из организма, что вызвано ингибированием активности изофермента Цитохрома CYP2D6.
  • Карбонат лития - развитие гипотиреоидизма.

Аналоги лекарства Амиодарон

По структуре определяют аналоги:

  1. Кардиодарон.
  2. Кордарон.
  3. Седакорон.
  4. Амиодарон Белупо; Сандоз; Акри.
  5. Опакордэн.
  6. Амиокордин.
  7. Ритмиодарон.
  8. Амиодарона гидрохлорид.
  9. Веро Амиодарон.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Амиодарон (таблетки 200 мг, 30 штук) в Москве составляет 137 рублей. В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача.

Срок хранения – 3 года. Таблетки Амиодарон инструкция по применению предлагает хранить в темном, сухом, недоступном от детей месте при температуре не выше +25° С.

Post Views: 306

Описание

Прозрачная жидкость с желтоватым или зеленоватым оттенком.

Состав

Одна ампула (3 мл раствора) содержит: действующего вещества: амиодарона гидрохлорида – 150 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические средства, класс III.
Код АТХ: C01BD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антиаритмические свойства
Удлинение 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов без изменения его высоты или скорости подъема (III класс по классификации Вогана-Вильямса (Vaughan-Williams)). Изолированное удлинение 3 фазы потенциала действия происходит благодаря замедлению калиевых токов, без изменения токов натрия или кальция.
Брадикардический эффект за счет снижения автоматизма синусового узла. Данный эффект не устраняется введением атропина.
Неконкурентное тормозящее действие на альфа- и бета-адренорецепторы, без полной их блокады.
Замедление синоатриальной, атриальной и атриовентрикулярной проводимости, что более выражено на фоне тахикардии.
Не изменяет внутрижелудочковую проводимость.
Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на синоатриальном, атриальном и атриовентрикулярном уровнях.
Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердножелудочковых путей.
Не обладает отрицательным инотропным эффектом.
Фармакокинетика
Количество введенного парентерально амиодарона в крови очень быстро снижается в связи с насыщением тканей лекарственным средством и достижения им участков связывания; действие достигает максимума через 15 минут после введения и исчезает приблизительно через 4 часа.
Для достижения тканевого насыщения необходимо продолжать внутривенное или пероральное введение. Во время насыщения амиодарон накапливается, особенно в жировой ткани, а равновесное состояние достигается в течение периода от одного до нескольких месяцев.
Амиодарона гидрохлорид имеет длительный период полувыведения, который составляет от 20 до 100 дней. Основной путь выведения – через печень с желчью; 10 % вещества выводится почками. Из-за низкой почечной элиминации Амиодарон можно вводить пациентам с почечной недостаточностью без коррекции дозы.

Показания к применению

Лечение лекарственным средством следует начинать в условиях стационара и под наблюдением специалиста. Лекарственное средство предназначено только для лечения тяжелых нарушений ритма, которые не отвечают на другие средства лечения, или в случае, когда другие средства лечения не могут быть использованы.
Тахиаритмии, связанные с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Тахиаритмии всех типов, в том числе наджелудочковые, узловые и желудочковой тахикардии; трепетание и фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков; в случае, когда другие лекарственные средства не могут быть использованы.
Лекарственное средство можно применять в случае, когда требуется быстрый ответ на лечение или когда невозможен пероральный прием.

Противопоказания

– синдром слабости синусового узла (СССУ), синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма;
– атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях лекарственное средство может быть использовано в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
– кардиогенный шок, коллапс;
– выраженная артериальная гипотензия;
– одновременное применение с лекарственными средствами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»;
– дисфункции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
– гипокалиемия;
– беременность;
– грудное вскармливание;
– повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону;
– тяжелые нарушения функции легких (интерстициальные болезни легких);
– кардиомиопатия или декомпенсированная сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния пациента).
В связи с наличием бензилового спирта Амиодарон противопоказан новорожденным, младенцам и детям до 3 лет.

Способ применения и дозы

Способ применения – внутривенный.
Не разводить лекарственное средство изотоническим раствором натрия хлорида, поскольку возможно образование преципитата!
Не смешивать с другими лекарственными средствами в одной инфузионной системе.
Лекарственное средство следует применять только тогда, когда есть не-обходимое оборудование для мониторинга сердечной функции, дефибрилляции и кардиостимуляции.
Лекарственное средство можно применять перед проведением кардиоверсии постоянным током.
Стандартная рекомендуемая доза составляет 5 мг/кг массы тела, которая вводится путем инфузии в течение периода времени от 20 минут до 2 часов. Лекарственное средство может вводиться в виде раствора, разведенного в 250 мл 5 % раствора глюкозы. После этого может быть применена повторная инфузия лекарственного средства в дозе до 1200 мг (примерно 15 мг/кг массы тела) в 5 % растворе глюкозы объемом до 500 мл в течение 24 часов, при этом скорость инфузии необходимо корректировать в зависимости от клинического ответа пациента (см. раздел «Меры предосторожности»).
В чрезвычайно неотложных клинических ситуациях лекарственное средство, по усмотрению врача, может быть введено в виде медленной инъекции в дозе 150–300 мг в 10–20 мл 5 % раствора глюкозы в течение не менее 3 минут. После этого повторное введение лекарственного средства можно осуществлять не ранее, чем через 15 минут. За пациентами, которым вводится лекарственное средство вышеизложенным способом, необходимо осуществлять тщательный надзор – например, в отделении интенсивной терапии (см. раздел «Меры предосторожности»).
Переход от внутривенного введения на пероральный прием
Сразу же после получения надлежащего ответа на лечение необходимо одновременно начать пероральную терапию лекарственным средством в обычной нагрузочной дозе (то есть 200 мг три раза в сутки). После этого лекарственное средство должно быть постепенно отменено путем пошагового снижения дозы.
Дети
Безопасность и эффективность амиодарона у детей не оценивались, по-этому применение этого лекарственного средства детям не рекомендуется. Лекарственное средство содержит бензиловый спирт. Имеются сообщения о случаях летального исхода в результате развития «синдрома одышки» («гаспинг-синдрома») у новорожденных после введения растворов, содержащих этот консервант. Симптомы этого осложнения включают внезапное появление одышки, артериальной гипотензии, брадикардии и развитие сердечно-сосудистого коллапса.
Пациенты пожилого возраста
Как и для других пациентов, важно применять минимальную эффективную дозу лекарственного средства. Хотя доказательные данные в пользу особых требований по дозировке лекарственного средства в этой группе пациентов отсутствуют, эти пациенты могут быть более склонными к развитию брадикардии и нарушений проводимости при применении слишком высокой дозы. Особое внимание следует уделять мониторингу функции щитовидной железы (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности» и «Нежелательные реакции»).
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью
Не смотря на то, что корректировки дозы для пациентов с почечной или печеночными нарушениями во время длительного перорального применения амиодарона не потребовалось, необходим тщательный клинический мониторинг пациентов данной категории, особенно пожилых, в отделении интенсивной терапии.
Сердечно-легочная реанимация
Рекомендуемая доза при фибрилляции желудочков/желудочковой тахикардии с отсутствием пульса, резистентной к дефибрилляции, составляет 300 мг (или 5 мг/кг массы тела), которая вводится разведенной в 20 мл 5 % раствора глюкозы путем быстрой инъекции. Если фибрилляция желудочков сохраняется, можно применить введение дополнительных 150 мг (или 2,5 мг/кг массы тела) лекарственного средства.

Побочные действия

Побочные реакции классифицированы по классам систем органов и по частоте возникновения в соответствии с такими критериями: очень часто (>1/10); часто (> 1/100 до < 1/10); нечасто (> 1/1000 до < 1/100); редко (> 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. У пациентов, принимающих амиодарон, выявлялись гранулемы костного мозга. Клиническое значение этих находок неизвестно.
Нарушения со стороны сердца. Часто: брадикардия. Очень редко: возникновение новой или ухудшение течения существующей аритмии, иногда с последующей остановкой сердца. Выраженная брадикардия, блокада синусового узла, которая требует отмены амиодарона особенно у пациентов с дисфункцией синусового узла и/или пациентов пожилого возраста, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «torsade de pointes». Нарушения проводимости (синоатриальный блок, блок AV).
Эндрокринные нарушения. Редко: гипертиреоз (см. раздел «Меры предосторожности»). Очень редко: синдром неадекватной секрекции антидиуретического гормона (SIADH). Неизвестно : гипотиреоз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: тошнота. Неизвестно: панкреатит (острый).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко: умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5–3 раза выше норрмы) в начале лечения, которое исчезало после отмены препарата или даже спонтанно; острое поражение печени с повышением уровня трансаминаз в сыворотке крови и/или желтухой, включая печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом (см. раздел «Меры предосторожности»).
Общие нарушения и реакции в месте введения. Часто: возможна воспалительная реакция, в частности флебит поверхностных вен, в случае введения непосредственно в периферическую вену; реакции в месте введения, в частности боль, эритема, отек, некроз, экстравазация, образование инфильтрата, воспаление, индурация кожи, тромбофлебит, целлюлит, инфекции и нарушения пигментации. Редко: вспомогательное вещество бензиловый спирт может вы-зывать реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны иммунной системы. Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок. Неизвестно: сообщалось о случаях ангионевротического отека (отек Квинке).
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани. Неизвестно: боль в спине.
Нарушения со стороны нервной системы. Часто: экстрапирамидный тремор. Нечасто : периферическая сенсомоторная невропатия и/или миопатия, обычно обратимая. Редко : доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко: острый респираторный дистресс-синдром, в отдельных случаях с летальным исходом (см. раздел «Меры предосторожности»), брон-хоспазм и/или апноэ в случае тяжелой дыхательной недостаточности, особенно у пациентов с бронхиальной астмой, интерстициальная пневмония.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Часто: экзема. Ред ко: чрезмерное потоотделение. Неизвестно: крапивница, кожные реакции такие, как токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)/синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит и реакция на лекарственное средство с эозинофилией и систематическими симптомами.
Нарушения со стороны органа зрения. Часто: микродепозиты на перед-ней поверхности роговицы, располагающиеся на участке ниже зрачка, встречаются почти у каждого пациента. Вызывают цветные ореолы в ослепительном свете или помутнение зрения. Обычно они регрессируют через 6-12 месяцев после прекращения приема амиодарона гидрохлорида. Очень редко: оптическая нейропатия/неврит, которая может прогрессировать до слепоты.
Нарушения со стороны сосудов. Часто: обычно умеренное и непродолжительное снижение артериального давления. Поступали сообщения о случаях выраженной артериальной гипотензии или сосудистого коллапса, в частности, в случае передозировки или после очень быстрого введения. Редко: приливы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Меры предосторожности

Вспомогательные вещества
Лекарственное средство содержит бензиловый спирт, который может вызвать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Так как бензиловый спирт проникает через плаценту, растворы для инъекций, содержащие бензиловый спирт не рекомендуется назначать во время беременности.
Инфузия через центральные вены
За исключением экстренных ситуаций, Амиодарон необходимо применять только в специализированных отделениях интенсивной терапии при условии постоянно мониторинга (ЭКГ, артериальное давление).
Лекарственное средство следует вводить через центральные вены, поскольку введение через периферические вены может вызвать местные реакции.
Лекарственное средство необходимо вводить только в виде инфузии, поскольку даже очень медленная инъекция может усилить проявления артериальной гипотензии, сердечной недостаточности или тяжелой дыхательной недостаточности (см. раздел «Нежелательные реакции»).
При невозможности введения в центральную вену, лекарственное средство можно вводить через периферические вены с максимальным кровотоком.
Сердечные симптомы
Были отмечены случаи возникновения или обострение существующей аритмии, иногда с летальным исходом (см. раздел «Нежелательные реакции»). Аритмогенный эффект амиодарона слабый или менее выражен, чем аритмогенный эффект большинства антиаритмических средств, и обычно проявляется при применении определенных комбинаций лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») или при нарушении электролитного баланса.
Легочные симптомы
Зарегистрировано несколько случаев интерстициальной пневмопатии при применении лекарственного средства. Появление одышки или сухого кашля, как отдельно, так и на фоне ухудшения общего состояния, указывает на возможность легочной токсичности, например интерстициальной пневмопатии, и требует контроля за состоянием пациента (см. раздел «Нежелательные реакции»). Необходимо пересмотреть целесообразность применения амиодарона, поскольку интерстициальная пневмопатия, как правило, является обратимой при условии ранней отмены амиодарона.
Кроме того, у некоторых пациентов, которые лечились амиодароном, наблюдались случаи острого респираторного дистресс-синдрома непосредственно после хирургического вмешательства, поэтому при искусственной вентиляции легких рекомендуется тщательно следить за состоянием таких пациентов.
Заболевания щитовидной железы
Амиодарон может вызывать гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе или принимающих/ранее принимавших амиодарон. Диагноз подтверждается выраженным снижением уровня тиреотропного гормона (ТТГ).
Амиодарон содержит йод и потому может влиять на прием радиойода. Тем не менее, результаты теста функции щитовидной железы (свободный Т3, свободный Т4, ТТГ) остаются интерпретируемыми. Амиодарон ингибирует периферическую конверсию тироксина (Т4) и трийодтиронин (Т3) и может вызывать локальные биохимические изменения у пациентов с нормальной функцией щитовидной железы (повышение уровня свободного Т4 на фоне незначитель-ого снижения или даже сохранения в норме уровня свободного Т3). Подобные явления не требуют отмены лечения амиодароном.
Печеночные симптомы
В течение 24 часов после начала применения лекарственного средства может развиваться тяжелая, а иногда и летальная гепатоцеллюлярная недоста-точность. В начале лечения и в дальнейшем в течение всего курса лечения амиодароном рекомендуется регулярное мониторирование функции печени (см. раздел «Нежелательные реакции»). Необходимо уменьшить дозу амиодарона или отменить это лекарственное средство, если уровень трансаминаз вырос бо-лее чем в три раза по сравнению с нормальными значениями этих показателей.
Нарушение электролитного баланса
Важно учитывать ситуации, которые могут ассоциироваться с гипокалиемией и могут спровоцировать проаритмогенные эффекты. Гипокалиемию сле-дует устранить до применения амиодарона.
Анестезия
Перед хирургическим вмешательством необходимо проинформировать анестезиолога о том, что пациент получает амиодарон. Длительное лечение амиодароном может повысить риск развития гемодинамических побочных эффектов, связанных с общей или местной анестезией, таких как: брадикардия, артериальная гипотензия, снижение минутного объема сердечного выброса и нарушение проводимости.
Нарушения, связанные с взаимодействиями с другими лекарственными средствами
Совместное применение с блокаторами бета-адренорецепторов, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая осторожности при применении); верапамилом и дилтиаземом могут использоваться только в случае профилактики желудочковых аритмий, представляющих опасность для жизни (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).