Главная · Здоровье · Лекарства из группы альфа 1 адреноблокаторов. Бета-адреноблокаторы (баб). Адреноблокаторы в кардиологии

Лекарства из группы альфа 1 адреноблокаторов. Бета-адреноблокаторы (баб). Адреноблокаторы в кардиологии

Для блокировки нервных импульсов в организме назначают адреноблокаторы. Подразделить эту фармакологическую группу можно на альфа-адреноблокаторы и бета-адреноблокаторы. Препараты широко используются в кардиологии и урологии. Они обладают сосудорасширяющим свойством, незаменимы для здоровья при гипертонии.

Адреноблокаторы (или адренолитики) - это фармакологическая группа лекарственных средств, которые блокируют нервные импульсы, реагирующие на адреналин и норадреналин. Препараты из данной категории обладают успокаивающим действием на центральную нервную систему.

Медикаменты, входящие в группу, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов. Разделить их можно на альфа- и бета-адреноблокаторы. Каждый вид имеет еще несколько подвидов, отличающихся по механизму воздействия на организм.

Механизм действия:

  1. Сосудорасширяющее свойство. Препараты имеют периферическое действие, после приема лекарства замечено покраснение кожи и слизистых оболочек. Восстанавливается микроциркуляция крови внутренних органов, что снижает артериальное давление (АД), но не учащает сердцебиение.
  2. Снижение сердечной нагрузки. Лекарства показаны при гипертонии, они обладают свойством расширять сосуды, не вызывая тахикардии. При этом нагрузка на сердечную мышцу снижается. Благодаря такому достоинству медикаменты можно применять в пожилом возрасте.
  3. Влияние на процессы метаболизма. Прием медикаментов снижает уровень вредного холестерина и триглицеридов, повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Медикаментозное лечение показано даже при осложненной атеросклерозом гипертонической болезни.
  4. Влияние на углеводный обмен. Лечение улучшает усвояемость глюкозы организмом, наблюдается повышение восприимчивости к инсулину на клеточном уровне. Лекарства показаны для приема диабетиками при сахарном диабете 1 и 2 типа.
  5. Противовоспалительный эффект. Это дополнительное свойство медикаментозной терапии. Лекарства эффективно справляются с воспалительными процессами, устраняя симптомы заболеваний мочеполовой системы. Чаще всего назначают препараты при доброкачественной гиперплазии предстательной железы и проблемах с мочеиспусканием.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат .

Классификация альфа-адреноблокаторов

Разделить фармакологическую группу можно на селективные и неселективные виды. Каждый из них обладает отдельным эффектом, несмотря на принадлежность к одной категории препаратов. Первые воздействуют на альфа-1-адренорецепторы, а вторые - как на альфа1-, так и на альфа2-адренорецепторы.

Селективные

Селективный вид имеет влияние на рецепторы первой группы (альфа-1). Лекарства блокируют действие на рецепторы артериол, не нарушая механизмы обратной связи и не вмешиваясь в высвобождение катехоламинов.

Показания для применения селективного вида:

  • гипертония (повышенное артериальное давление), осложненная сахарным диабетом, заболеваниями обмена веществ;
  • сердечно-сосудистые патологии;
  • воспалительные болезни предстательной железы, аденома простаты и проблемы с мочеиспусканием.

В отличие от неселективной подгруппы препаратов, селективные медикаменты имеют способность снижать артериальное давление без изменений частоты сердечного ритма и скачков глюкозы. Прием препаратов сопровождается самозащитой организма от избыточной активации симпатоадреналовой системы - это уменьшение выделений норадреналина в нервных окончаниях.

Неселективные

Неселективный вид лекарственных средств применяется обычно для купирования симптомов, а не для лечения гипертонии. Для длительной терапии они не показаны. Прием неселективных препаратов сопровождается блокировкой адренорецепторов, но с повышением частоты сердечных сокращений.

Такие медикаменты чаще вызывают побочные эффекты и имеют больше противопоказаний, но обладают высокой эффективностью и быстро воздействуют на проблему. Самые частые негативные последствия лечения - тошнота и рвота.

Показания для использования лекарств из неселективной группы:

  • заболевания центральной нервной системы (атеросклероз, инсульт);
  • патологии, связанные с нарушением периферического кровообращения;
  • болезнь Рейно;
  • головные боли;
  • облитерирующий эндартериит;
  • доброкачественные новообразования (некоторые виды).

Также в списке показаний для лечения неселективными видами абстинентный синдром и феохромоцитомы. Длительность действия небольшая, по сравнению с селективной подгруппой. Среди препаратов наиболее известны: Ницерголин, Бутироксан, Фентоламин, Пирроксан и Троподифен.

Показания к применению

Несмотря на общее действие - блокировку адреналина в нервных окончаниях, препараты отличаются инструкцией по применению. В списке показаний кардиологические, урологические заболевания и нарушения обмена веществ.

Общие показания для применения:

  • повышенное артериальное давление (гипертензия);
  • , аденома предстательной железы;
  • хроническая сердечная недостаточность с гипертрофией миокарда;
  • акроцианоз, болезнь Рейно, сахарный диабет и нарушения периферической микроциркуляции крови;
  • пролежни, обморожения, тромбофлебит и атеросклероз, которые сопровождаются нарушением обменных процессов в тканях;
  • головная боль, мигрень;
  • некоторые заболевания центральной нервной системы;
  • реабилитация после инсульта;
  • устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря;
  • возрастные отклонения умственного развития (старческое слабоумие);
  • сосудистые нарушения работы вестибулярного аппарата;
  • нейропатия зрительного нерва;
  • дистрофия роговицы глаза;
  • урологические нарушения ().

Неселективный вид препаратов обладает возбуждающим действием, поэтому нередко медикаменты альфа-2-адреноблокаторы назначают для лечения эректильной дисфункции. Лекарство помогает наполнению члена кровью и возвращает половую активность мужчине.

Как принимать препараты

Инструкция по применению лекарственных средств отличается в зависимости от конкретного медикамента и активного вещества в составе. В большинстве случаев таблетки или капсулы предназначены для однократного применения.

Внимательно прочитайте полную инструкцию перед началом лечения, выясните разрешенную разовую дозу и максимальную суточную концентрацию. Лечебный курс в среднем длится от 4 до 10 недель. Препарат начинают принимать с уменьшенной дозировки, постепенно увеличивая концентрацию активного вещества в крови.

В урологии

Лекарственные средства из данной фармакологической группы способны устранять симптоматические проявления воспалительных заболеваний и бороться с причиной болезни. Патологическое разрастание клеток нарушает процесс мочеиспускания, на фоне простатита или гиперплазии часто возникают другие болезни.

Показания для медикаментов в урологической практике:

  • низкая скорость при мочеиспускании;
  • высокое давление при закрытии мочевыделительного канала;
  • недостаточность раскрытия шейки мочевого пузыря.

Медикаментозное лечение помогает устранить болезненность при мочеиспускании, поскольку лекарства обладают сосудорасширяющим свойством. Препараты производят эффект только при длительной медикаментозной терапии.

Медикаменты назначают при простатите острого или хронического типа, доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтическое действие можно заметить через 2 недели постоянного применения. Наблюдается снижение тонуса гладких мышц, нормализуется отток урины.

Препараты, применяемые в урологии, их краткая характеристика:

  1. Теразозин. Показан для устранения проблем с мочеиспусканием. Помогает расслаблению гладкой мускулатуры, что снижает болевой синдром во время похода в туалет и помогает увеличить скорость вытекания мочи.
  2. Доксазозин. Одно из самых популярных и эффективных средств, которое положительно влияет на функциональность простаты. Медикаментозная терапия положительно сказывается на всей уродинамике.
  3. Альфузозин. Снижает давление в уретре, назначается для купирования дизурии. Препарат производит накопительный эффект, действие активного вещества можно заметить через 1,5-2 недели приема лекарства.

Схему лечения и конкретный препарат назначается только лечащим врачом. Длительность терапии зависит от поставленного диагноза и наличия в анамнезе пациента отягощающих заболеваний. Альфа-адреноблокаторы - самые эффективные препараты для лечения урологических патологий.

В кардиологии

В кардиологической практике препараты также помогают при гипертоническом приступе. Рекомендуется проводить тестирование перед назначением постоянного приема. Необходимо начинать курс с небольших дозировок активного вещества.

  1. Постепенное увеличение дозы. Такая мера необходима, чтобы избежать реакций индивидуальной непереносимости действующего компонента и подобрать самый подходящий препарат для лечения.
  2. Прием первой таблетки. После употребление первой лечебной дозы пациенту рекомендуется оставаться неподвижным в течение 2-3 часов, наблюдать за реакцией организма. Превышение дозировки разрешено только с одобрения врача.
  3. Контроль сопутствующих заболеваний. При сахарном диабете, атеросклерозе или других болезнях нужно следить за уровнем сахара в крови, частотой сердечных сокращений.

Не забывайте соблюдать осторожность. При неправильном применении или значительном превышении дозировки могут возникать побочные эффекты.

В самых худших случаях медикаменты способны вызывать инсульт или инфаркт миокарда.

Список популярных лекарств и цены

Среди лекарственных препаратов из группы альфа-адреноблокаторов есть средства, специально предназначенные для лечения простатита или , а есть блокаторы, снижающие показатели давления. Ознакомимся со списком препаратов альфа-адреноблокаторов и краткими инструкциями по применению.

Тамсулозин

Для лечения простатита существует не так много альфа-адреноблокаторов, но это наиболее эффективные препараты. Каждый из них обладает своими особенностями. Тамсулозин относится к корректорам уродинамики, это селективный препарат.

Краткая характеристика:

  1. Схема лечения. Максимальная разрешенная суточная дозировка - 400 мг активного вещества. Минимальный курс лечения - 10 дней.
  2. Форма выпуска. В продаже можно найти таблетированную форму и капсулы.
  3. Побочные эффекты. Могут возникать нежелательные реакции центральной нервной системы: общая слабость, головокружение, снижение концентрации внимания, замедленность действий. Может снижаться артериальное давление. Однако все симптомы наблюдаются в первый час после приема и быстро проходят.
  4. Список противопоказаний. Нельзя применять при сниженном артериальном давлении, нарушении функции печени, индивидуальной непереносимости.

Тамсулозин обладает свойством снижать чувствительность при мочеиспускании, устранять болевой синдром. Медикамент воздействует именно на органы мочевыделительной системы, способствует расслаблению гладкой мускулатуры. Купить упаковку можно по цене от 400 рублей.

Пирроксан

Препарат обладает седативным действием, положительно влияет на сердечно-сосудистую систему. Пациент быстро успокаивается после употребления таблеток. В списке показаний гипертонические и диэнцефальные кризы, алкогольная абстиненция и состояния, которые сопровождаются повышенным возбуждением.

Краткая инструкция по применению:

  1. Схема лечения. Максимальная суточная доза - 180 мг. Превышение рекомендуемой дозировки может вызывать побочные эффекты.
  2. Форма выпуска. Продается в виде инъекционного раствора (1%) и таблеток.
  3. Побочные эффекты. Лекарство может провоцировать нарушения сердечного ритма, учащение сердцебиения (тахикардию) и гипотонический криз.
  4. Список противопоказаний. Строго запрещено применение при сердечной недостаточности, нарушениях мозгового кровообращения, атеросклерозе в тяжелой форме.

Пирроксан - это неизбирательный вид, оказывающий седативное действие на центральную нервную систему. Медикамент назначают также при психических заболеваниях, которые сопровождаются повышенной агрессией или беспокойством. Цена за упаковку (50 таблеток) начинается от 1400 рублей.

Тропафен

Медикаментозная терапия Тропафеном помогает блокировать адреналин и его производные. Препарат обладает сосудорасширяющим свойством, помогает снижать давление при гипертоническом кризе. Имеет слабое холинолитическое действие.

Лекарственное средство используют при патологиях, связанных с нарушением периферического кровообращения. Благодаря спазмолитическому эффекту применение целесообразно при урологических проблемах. Основное показание для применения – гипертония.

Краткая инструкция по применению лекарства:

  1. Схема лечения . Препарат показан для внутривенного или внутримышечного введения по 0,5-1-2 мл 1% или 2% раствора 1-3 раза в день. Продолжительность терапии - от 10-15 и более дней.
  2. Форма выпуска. Инъекционный раствор в ампулах (лиофилизат) с дозировкой активного вещества 1% и 2%.
  3. Побочные действия. Негативные реакции возникают очень редко, возможно резкое снижение артериального давления. После укола пациенту рекомендуется длительное время лежать. Иногда развивается тахикардия.
  4. Список противопоказаний. Препарат не назначается детям, беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в тяжелой форме.

Этот препарат показан для быстрого действия в экстренных ситуациях, активное вещество вводят внутримышечно или внутривенно. Эффект наступает уже через 5-10 минут. Стоит медикамент от 100 рублей.

Фентоламин

Препарат в первую очередь предназначен для снятия спазмов сосудов. Прием медикамента помогает восстановить нормальное кровообращение в тканях и снизить показатели артериального давления. Список показаний практически не отличается от общего применения альфа-адреноблокаторов.

Краткая инструкция Фентоламина:

  1. Схема лечения . Рекомендуется употреблять препарат после еды, запивая большим количеством воды. Дозировка назначается индивидуально в зависимости от возраста пациента. Максимальная суточная доза - 200 мг, продолжительность терапии - до 5 недель.
  2. Форма выпуска. В продаже можно найти таблетки и инъекционный раствор.
  3. Побочные эффекты. Развитие ортостатического коллапса (резкий спад артериального давления), покраснение кожных покровов из-за расширения сосудов, тахикардия, нарушение работы пищеварительной системы при повышенной чувствительности к компонентам состава.
  4. Список противопоказаний. Нельзя использовать средство при индивидуальной непереносимости активного вещества, сердечно-сосудистых заболеваниях в тяжелой форме, гипотонии.

Лекарственное средство разрешено для применения даже в детском возрасте. Терапию можно назначать пациентам с сахарным диабетом, так как препарат имеет свойство усиливать выделение инсулина в кровь.

Симптомы передозировки или побочные эффекты чаще наблюдаются при неправильном применении лекарства. Строго следуйте врачебным назначениям. После использования таблеток, капсул или инъекций рекомендуется несколько часов оставаться в горизонтальном положении. Средняя стоимость за упаковку - 50 рублей.

Передозировка

Симптомы передозировки разные у каждого препарата. Могут наблюдаться реакции со стороны центральной нервной системы: головокружения, дезориентация в пространстве, головные боли. Иногда возникает тошнота, рвота и другие нарушения работы желудочно-кишечного тракта.

Снижение артериального давления лечится симптоматической терапией. При тяжелых индивидуальных реакциях обратитесь за помощью к врачу или вызовите скорую помощь.

Побочные эффекты

Побочные эффекты группы различны, они зависят от активного вещества в составе. Но есть некоторые общие негативные последствия, которые могут наблюдаться после приема таблеток.

Побочные действия:

  1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: ишемический колит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, проблемы с дефекацией, диарея.
  2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение кровообращения в руках и ногах, сердечная недостаточность, брадикардия, тахикардия и другие сбои сердечного ритма.
  3. Со стороны мочевыделительной системы: потеря сексуального желания, ухудшение потенции, уменьшение почечного кровотока.
  4. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (касается пациентов с сахарным диабетом), гипергликемия.
  5. Со стороны центральной нервной системы: головокружения, потеря ориентации в пространстве, нарушения сна, бессонница, развитие депрессивного состояния, ухудшение памяти и концентрации внимания, галлюцинации.

При реакциях индивидуальной непереносимости могут наблюдаться аллергические реакции: кожные высыпания, бронхоспазм, крапивница, отек Квинке и анафилактический шок. Рекомендуется принять антигистаминные препараты, провести симптоматическое лечение.

Противопоказания

Препараты обладают широким спектром действия и помогают купировать множество заболеваний. Но не рекомендуется использовать альфа-адреноблокаторы в педиатрической практике.

В списке противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость активного компонента или дополнительных веществ в составе;
  • период беременности и кормления грудью;
  • детский возраст;
  • печеночная и почечная недостаточность;
  • гипотензия (пониженное артериальное давление);
  • сердечная недостаточность и другие заболевания сердечно-сосудистой системы в тяжелой форме.

Альфа-адреноблокаторы - медикаменты, обладающие способностью быстро блокировать адреналин и его производные в нервных окончаниях. Такое свойство помогает купировать спазмы, расшить сосуды и устранить неприятные симптомы урологических и кардиологических заболеваний.

Видео

Узнайте еще больше о фармакологической группе из видео.

Альфа(α)-адреноблокаторы – это группа препаратов, способствующих понижению артериального давления. Они не относятся к лекарствам первого порядка при терапии гипертензии эссенциального неосложненного характера.

Как препараты первого порядка их используют при лечении гипертонии в совокупности со следующими болезнями:

  1. Заболевание гиперхолестеринемии;
  2. Гипертрофии предстательной железы.

Действие α–адреноблокаторов

Действие альфа-адреноблокаторов направлено на расширение венозного русла. Снижают при этом преднагрузку и уменьшают гипертрофию левого желудочка сердца, за счет этого устраняется вазоспастические реакции в области коронарных артерий.

Механизм действия достигается путем блокирования альфа-1 адренорецепторов, на уровне артериол (периферических). Это понижает ОПС, а также постнагрузку.

Классификация препаратов

Выделяет две основные группы препаратов:

  1. Неселективные. Воздействуют на α-1 и α-2 рецепторы.К ним относят:
    • средство «тропафен»;
    • препарат «фентоламин»;
    • средство «пирроксан».

    Данная группа лекарственных препаратов перекрывает передачу адренергического вазоконстриктивного импульса, тем самым вызывая дилатацию артериол, а также прекапилляров. В силу короткого эффекта гипотензивного воздействия препарат не используется в качестве основного терапевтического средства. Чаще его используют для купирования гипертонических кризов. Иногда для снятия пробы дифференциально-диагностического характера для выявления феохромоцитомы.

  2. Селективные или постсинаптические α-1 адреноблокаторы. Среди данной группы различают α-1 адреноблокаторы первого и второго поколения:
    • препараты первого поколения: средство празозин (вазофлекс, эурекс, празопресс, минипресс и проч.);
    • препараты второго поколения: Лекарство таразозин (хитрин), а также доксазозин (кардура).

Самые эффективные альфа-адреноблокаторы

Таблица: Список лучшие альфа-адреноблокаторы при гипертонии

Можно ли комбинировать

Можно ли принимать альфа-адреноблокаторы вместе с другими препаратами? С препаратами этой серии можно принимать диуретики. Они активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствуют задержке соли и воды в организме больного.

Последние дополняют лечебный эффект, способствуя развитию гипотензивного действия. Данное сочетание лекарственных препаратов дает отличный эффект! Снижает отрицательное воздействие диуретиков на липидный уровень в крови пациента.

β-адреноблокаторы также эффективны в комбинации с α-адреноблокаторами. Они взаимодополняют друг друга. Последние понижают уровень воздействия β-адреноблокаторов на липидный уровень. В свою очередь β-адреноблокаторы помогают предотвратить рефлекторную тахикардию, которую могут вызвать α.

Преимущество препаратов данной группы

Препараты α-адреноблокаторы в отличие от β-адреноблокаторов и мочегонных средств имеют положительный эффект на уровень холестерина. Действуют при этом на липидный профиль плазмы крови (уровень триглицеридов). Это значительно сокращает риски возникновения и прогрессирования заболевания атеросклероза.

Также α-адреноблокаторы:

  • понижают уровень давления, не изменяя уровень ЧСС;
  • не повышают или понижают уровень глюкозы (сахара) в крови;
  • не нарушают потенции;
  • в принципе имеют мало побочных эффектов, за исключением «эффекта первой дозы».

Противопоказания

К основным противопоказаниям можно отнести выраженную сердечную недостаточность и бронхиальную астму. Для диабетиков прием данных лекарств должен сопровождаться постоянным замером уровня сахара в крови. В редких случаях он может значительно повыситься.

Прием β-адреноблокаторов может понижать уровень либидо, а также негативно сказываться на потенции.

Противопоказания при приеме α-адреноблокаторов:

  • повышенная чувствительность к данным лекарственным средствам;
  • беременность;
  • стеноз (митральный и/или аортальный) и легочная эмболия (в случае приема препаратов «теразозина» и «доксазозина»).

Противопоказания в особых случаях:

  1. При доброкачественной гипертрофии предстательной железы. В таком случае α-адреноблокаторы назначают только при нормальном уровне АД.
  2. При дислипидемии. При данном заболевании воздействие селективными α-адреноблокаторами помогает снизить общий уровень холестерина, а также увеличивает количество липопротеинов высокой плотности и понижает концентрацию общего холестерина по отношению к ЛПВП.

Побочные эффекты от приема

Действие препаратов схоже с работой ингибиторов АПФ. Лекарства не вызывают сонливости и не препятствуют активному образу жизни.

Также у них есть полезные побочные эффекты. Так прием лекарств облегчает мочеиспускание при увеличенной предстательной железе.

Выявленные эффекты Симптоматика
Замечено, что после первого приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии. Данный эффект был отмечен после приема лекарства празозина. Вследствие его употребления отмечали венодилитацию. Для нивелирования данного эффекта стоит понизить первую дозу лекарства до 0.5-1.0 мг. При этом прием препарата осуществляют в позиции стоя. Ортостатическая гипотензия проявляется значительно реже при употреблении лекарств пролонгированного эффекта. Например, доксазозин или теразозин. При феномене первой дозы могут возникнуть: острая гипотония в ортостазе, обмороки, головные боли, общая слабость, обморок.

При больших дозах препарата: тахикардия, гипотония, иногда приступы стенокардии.

Редкие побочки: депрессия, бессонница, нервозность, сонливость, галлюцинации, плохое зрение, нарушение работы ЖКТ, тошнота, сухость во рту, нарушение стула, отечность, излишний вес, частое мочеиспускание, артралгия, острый полиартрит, нарушения потенции, невоспреимчивость к празозину, носовые кровотечения, ринит, сыпь, алопеция, лихорадка, нарушения функции печени.

Отрицательные эффекты длятся недолго. Чаще непродолжительное головокружение, иногда возникают короткие обмороки. В основном данные симптомы встречаются у людей пожилого возраста.

Альфа–адреноблокаторы при гипертонии может назначить только врач! Не стоит самостоятельно экспериментировать с препаратами данной группы.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Вконтакте

Препараты группы бета-адреноблокаторов вызывают большой интерес в связи с их поразительной эффективностью. Их применяют при ишемической болезни сердечной мышцы, сердечной недостаточности и определенных нарушениях работоспособности сердца.

Нередко доктора назначают их при патологических изменениях ритма сердца. Бета-адреноблокаторами называются лекарственные средства, которые на определенный временной промежуток блокируют разнообразные виды (β1-, β2-, β3-) адренорецепторов. Значение этих веществ сложно переоценить. Они считаются единственным в своем роде классом медикаментов в кардиологии, за разработку которого была вручена Нобелевская премия по медицине.

Выделяют бета-адреноблокаторы селективные и неселективные. Из справочников можно узнать о том, что селективность – это способность блокировать исключительно β1-адренорецепторы. Важно отметить, что она никак не воздействует на β2-адренорецепторы. Данная статья содержит основную информацию о данных веществах. Здесь можно ознакомиться с их подробной классификацией, а также препаратами и их влиянием на организм. Так что собой представляют селективные и неселективные бета-блокаторы?

Классификация бета-блокаторов совсем незамысловата. Как отмечалось ранее, все препараты подразделяются на две основные группы: неселективные и селективные бета-блокаторы.

Неселективные блокаторы

Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, которые не избирательно блокируют β-адренорецепторы. К тому же, они оказывают сильное антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.

В группу неселективных блокаторов входят такие лекарственные средства:

  • Пропранолол (медикаменты с аналогичным активным веществом: , Индерал, Обзидан);
  • Бопиндолол (Сандинорм);
  • Левобунолол (Вистаген);
  • Надолол (Коргард);
  • Обунол;
  • Окспренолол (Коретал, Тразикор);
  • Пиндолол;
  • Соталол;
  • Тимозол (Арутимол).

Антиангинальное действие данного вида β-адреноблокаторов состоит в том, что они способны нормализовать частоту сердечных сокращений. К тому же уменьшается сократимость миокарда, что постепенно приводит к понижению его потребности в порциях кислорода. Таким образом, существенно улучшается кровоснабжение сердца.

Такой эффект обусловлен замедлением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. Причем одновременно наблюдается минимизация общего периферического сосудистого сопротивления и понижение сердечного выброса.

Неселективный блокатор Индерал

А вот антиаритмическое действие данных веществ объясняется удалением аритмогенных факторов. Некоторые категории этих препаратов имеют так называемую внутреннюю симпатомиметическую активность. Иными словами, они оказывают мощное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.

Данные лекарственные средства не уменьшают или совсем немного понижают частоту сердечных сокращений в покое. К тому же они не допускают увеличение последнего при выполнении физических упражнений или под влиянием адреномиметиков.

Кардиоселективные препараты

Выделяют следующие кардиоселективные бета-блокаторы:

  • Ормидол;
  • Принорм;
  • Атенол;
  • Бетакард;
  • Блокиум;
  • Катенол;
  • Катенолол;
  • Гипотен;
  • Миокорд;
  • Нормитен;
  • Пренормин;
  • Телводин;
  • Тенолол;
  • Тензикор;
  • Велорин;
  • Фалитонзин.

Как известно, в структурах тканей человеческого тела имеются определенные рецепторы, которые реагируют на гормоны адреналин и норадреналин. На данный момент различают α1-, α2-, β1-, β2-адренорецепторы. Не так давно были описаны β3-адренорецепторы.

Представить расположение и значение адренорецепторов можно следующим образом:

  • α1 – находятся именно в сосудах организма (в артериях, венах и капиллярах), активная стимуляция приводит к их спазму и резкому повышению уровня кровяного давления;
  • α2 – считаются “петлей обратной отрицательной связи” для системы регулирования работоспособности тканей организма – это говорит о том, что их стимулирование способно привести к моментальному понижению артериального давления;
  • β1 – расположены в сердечной мышце, а их стимуляция приводит к повышению частоты сердечных сокращений, к тому же увеличивает потребность миокарда в кислороде;
  • β2 – размещены в почках, стимуляция провоцирует снятие бронхоспазма.

Кардиоселективные β-блокаторы обладают активностью в отношении β1-адренорецепторов. А вот что касается неселективных, то они одинаково блокируют β1 и β2. В сердце соотношение последних составляет 4:1.

Иными словами, стимуляция данного органа сердечно-сосудистой системы энергией проводится в основном через β1. С быстрым повышением дозировки бета-блокаторов постепенно сводится к минимуму их специфичность. Только после этого селективный медикамент блокирует оба рецептора.

Важно отметить, что любой бета-адреноблокатор селективный или неселективный одинаково понижает уровень кровяного давления.

Однако в то же время именно у кардиоселективных бета-блокаторов намного меньше побочных эффектов. Именно по данной причине их гораздо целесообразнее применять при различных сопутствующих недугах.

Таким образом, они с наиболее минимальной вероятностью будут провоцировать явления бронхоспазма. Это объясняется тем, что их активность не затронет собой β2-адренорецепторы, размещенные во внушительной части органов дыхания – легких.

Стоит заметить, что селективные адреноблокаторы гораздо слабее, чем неселективные. К тому же они увеличивают периферическое сопротивление сосудов. Именно благодаря этому уникальному свойству данные препараты назначаются пациентам кардиологов с серьезными нарушениями периферического кровообращения. В основном это касается больных с перемежающейся хромотой.

Обязательно следует обратить внимание на тот факт, что медикамент под названием Карведилол не относится к категории кардиоселективных лекарств.

Мало кто знает, но нечасто назначают для понижения кровяного давления и устранения аритмий. Как правило, он используется для терапии сердечной недостаточности.

Бета-блокаторы последнего поколения

На данный момент имеется три основных поколения таких лекарственных средств. Естественно, желательно пользоваться именно медикаментами последнего (нового) поколения. Их рекомендуется употреблять трижды в сутки.

Препарат Карведилол 25 мг

Помимо этого, не нужно забывать, что они напрямую связаны всего лишь с минимальным количеством нежелательных побочных эффектов. К инновационным препаратам можно отнести Карведилол и Целипролол. Как говорилось ранее, их довольно успешно используют для лечения различных заболеваний сердечной мышцы.

К неселективным лекарствам продолжительного действия относят следующие:

  • Бопиндолол;
  • Надолол;
  • Пенбутолол;
  • Соталол.

А вот к селективным препаратам длительного действия относят такие:

  • Атенолол;
  • Бетаксолол;
  • Эпанолол.

При наблюдении низкой эффективности выбранного медикамента важно пересмотреть назначенный препарат.

При необходимости следует обратиться к личному доктору для того, чтобы он подобрал новое лекарство. Все дело состоит в том, что нередко средства просто не оказывают нужного влияния на организм пациента.

На данный момент все чаще предпочтение отдается тем лекарственным средствам, которые обладают именно пролонгированным действием. Они содержат в своем составе активные компоненты, которые высвобождаются постепенно, на протяжении внушительного промежутка времени, плавно воздействуя на здоровье пациента кардиолога.

Лекарства могут быть очень действенными, но тот или иной пациент попросту к ним не восприимчив. В данном случае все очень индивидуально и зависит от определенных особенностей здоровья больного.

Именно по данной причине лечение необходимо проводить с аккуратностью и особой щепетильностью. Очень важно обращать внимание на все индивидуальные особенности организма человека.

Противопоказания к применению

Именно по той причине, что бета-блокаторы обладают способностью так или иначе воздействовать на различные органы и системы (не всегда положительным образом), их использование нежелательно и даже противопоказано при некоторых сопутствующих недугах организма.

Различные неблагоприятные эффекты и запреты к применению напрямую связаны с присутствием бета-адренорецепторов во многих органах и структурах человеческого организма.

Противопоказаниями к использованию медикаментозных препаратов, являются:

  • астма;
  • симптоматическое понижение артериального давления;
  • понижение частоты сердечных сокращений (значительное замедление пульса у больного);
  • тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность.

Не следует самостоятельно подбирать лекарственное средство из данной категории препаратов для сердца. Важно запомнить, что это может нанести серьезный вред здоровью больного.

Противопоказания могут быть относительными (когда существенная польза для процесса терапии превосходит вред и вероятность появления нежелательных эффектов):

  • различные болезни органов сердечно-сосудистой системы;
  • обструктивное заболевание органов дыхания хронического характера;
  • у лиц с сердечной недостаточностью и замедлением пульса применение нежелательно, но не запрещено;
  • сахарный диабет;
  • преходящая хромота нижних конечностей.

Видео по теме

Какие неселективные и селективные бета-блокаторы (препараты из данных групп) применяют для лечения и болезней сердца:

При заболеваниях, когда прием бета-адреноблокаторов показан, следует крайне осторожно использовать их. Особенно это касается женщин, вынашивающих малыша и кормящих грудью. Еще одним немаловажным моментом является внезапная отмена выбранного лекарственного средства: ни в коем случае не рекомендуется резко прекращать пить тот или иной препарат. В противном случае человека ждет неожиданное явление под названием “синдром отмены”.

Сегодня адреноблокаторы активно используются в различных сферах фармакологии и медицины. В аптеках продаются разнообразные линии лекарственных препаратов на основе этих веществ. Однако для собственной безопасности важно знать их механизм действия, классификацию и побочные эффекты.

Что такое адренорецепторы

Организм - хорошо слаженный механизм. Связь между мозгом и периферическими органами, тканями обеспечивается за счет специальных сигналов. Передача таких сигналов основывается на специальных рецепторах. Когда рецептор связывается со своим лигандом (некоторое вещество, которое распознает данный конкретный рецептор), он обеспечивает дальнейшую передачу сигнала, в ходе которой происходит активация специфических ферментов.

Примером такой пары (рецептор-лиганд) служат адренорецепторы-катехоламины. Последние включают адреналин, норадреналин, дофамин (их предшественник). Существует несколько видов адренорецепторов, каждый из которых запускает свой сигнальный каскад, в результате которого в нашем организме происходят принципиальные перестройки.

Альфа адренорецепторы включают альфа1 и альфа2 адренорецепторы:

  1. Альфа1 адренорецептор расположен в артериолах, обеспечивает их спазм, увеличивает давление, уменьшает проницаемость сосудов.
  2. Альфа 2 адренорецептор снижает артериальное давление.

Бета адренорецепторы включают бета1, бета2, бета3 адренорецепторы:

  1. Бета1 адренорецептор усиливает сердечные сокращения (как их частоту, так и силу), нагнетает артериальное давление.
  2. Бета2 адренорецептор увеличивает количество глюкозы, поступающей в кровь.
  3. Бета3 адренорецептор расположен в жировой ткани. При активации обеспечивает выработку энергии и усиление теплопродукции.

Альфа1 и бета1 адренорецепторы связывают норадреналин. Альфа2 и бета2 рецепторы связывают как норадреналин, так и адреналин (бета2 адренорецепторами лучше улавливается адреналин).

Механизмы фармацевтического воздействия на адренорецепторы

Существуют две группы принципиально разных препаратов:

  • стимуляторы (они же адреномиметики, агонисты);
  • блокаторы (антагонисты, адренолитики, адреноблокаторы).

Действие альфа 1 адреномиметиков основывается на стимуляции адренергических рецепторов, в результате которой в организме происходят изменения.

Список препаратов:

  • оксиметазолин;
  • ибопамин;
  • кокаин;
  • сиднофен.

Действие адренолитиков основывается на ингибировании адренорецепторов. В этом случае адренорецепторами запускаются диаметрально противоположные изменения.

Список препаратов:

  • йохимбин;
  • пиндолол;
  • эсмолол.

Таким образом, адренолитики и адреномиметики - вещества антагонисты.

Классификация адреноблокаторов

Систематика адренолитиков отталкивается от типа адренорецептора, который данный блокатор ингибирует. Соответственно, выделяют:

  1. Альфа адреноблокаторы, которые включают в себя адреноблокаторы альфа1 и адреноблокаторы альфа2.
  2. Бета адреноблокаторы, которые включают в себя блокаторы бета1 и адреноблокаторы бета2.

Адреноблокаторы могут ингибировать как один рецептор, так и несколько. Например, вещество пиндодол блокирует бета1 и бета2 адренорецепторы - такие адреноблокаторы называются неселективными; вещество эсмолод действует только на бета-1 адренорецептор - такой адренолитик называется селективным.

Ряд бета-адреноблокаторов (ацетобутолол, окспренолол и другие) оказывают стимулирующее воздействие на бета-адренорецепторы, их часто выписывают людям с брадикардией.

Такая способность получила название внутренней симпатомической активности (ВСА). Отсюда еще одна классификация препаратов - с ВСА, без ВСА. Этой терминологией, в основном, пользуются врачи.

Механизмы действия адреноблокаторов

Ключевое действие адреноблокаторов альфа заключается в их способности взаимодействовать с адренорецепторами сердца и сосудов, «выключать» их.

Адреноблокаторы связываются с рецепторами вместо их лигандов (адреналина и норадреналина), в результате такого конкурентного взаимодействия они вызывают совершенно противоположный эффект:

  • уменьшается диаметр просвета кровеносных сосудов;
  • растет артериальное давление;
  • в кровь поступает больше глюкозы.

На сегодняшний день существуют разные лекарственные средства на основе альфа адреноблакаторов, которые облают как общими для данной линейки лекарственных препаратов фармокологическими свойствами, так и сугубо специфическими.

Очевидно, что разные группы блокаторов оказывают разное воздействие на организм. Также существует несколько механизмов их работы.

Альфа-адреноблокаторы против альфа1 и альфа2 рецепторов в первую очередь применяются в качестве сосудорасширяющих препаратов. Увеличение просвета сосудов приводит к улучшению кровоснабжения органа (обычно лекарственные средства этой группы предназначены для помощи почкам и кишечнику), нормализуется давление. Уменьшается количество венозной крови в верхней и нижней полых венах (этот показатель называется венозным возвратом), что снижает нагрузку на сердце.

Препараты альфа адреноблокаторов приобрели широкое применение для лечения малоподвижных больных и пациентов с ожирением. Альфа-адреноблокаторы препятствуют развитию рефлекторного сердцебиения.

Вот ряд ключевых эффектов:

  • разгрузка сердечной мышцы;
  • нормализация кровообращения;
  • снижение отдышки;
  • ускоренное освоение инсулина;
  • в малом круге кровообращения снижается давление.

Бета-блокаторы неселективного действия в первую очередь предназначены для борьбы с ишемической болезнью сердца. Эти препараты снижают вероятность развития инфаркта миокарда. Способностью снижать количество ренина в крови обусловлено применение альфа-аденоблокаторов при гиипертонии.

Бета-блокаторы селективного действия поддерживают работу сердечной мышцы:

  1. Нормализуют ЧСС.
  2. Способствуют антиаритмическому действию.
  3. Оказывают антигипоксическое влияние.
  4. Изолируют область некроза при инфаркте.

Бета блокаторы часто выписывают лицам, деятельность которых связана с физическими и умственными перегрузками

Показания к применению альфа-адреноблокаторов

Существует ряд базовых симптомов и патологий, при которых пациенту прописывают альфа-адреноблокаторы:

  1. При болезни Рейно (в кончиках пальцев происходят спазмы, со временем пальцы приобретают отечность и цианистую окраску; могут развиться язвы).
  2. При острых головных болях и мигренях.
  3. При возникновении в почках (в хромаффинных клетках) гормонально активной опухоли.
  4. Для лечения гипертонии.
  5. При диагностировании артериальной гипертензии.

Также существует ряд заболеваний, лечение которых основывается на адреноблокаторах.

Ключевые направления, где применяются адреноблокаторы: урология и кардиология.

Адреноблокаторы в кардиологии

Обратите внимание! Часто путают понятия: гипертония и гипертензия. Гипертония - болезнь, часто приобретающая хронический характер. При гипертонии вам диагностируют повышение АД (артериального давления), общего тонуса. Повышение АД и есть - артериальная гипертензия. Таким образом, гипертензия - симптом болезни, например, гипертонии. При постоянном гипертоническом состоянии у человека возрастает риск возникновения инсульта, инфаркта.

Применение альфа аденоблокаторов при гипертонии давно вошло во врачебную практику. Для лечения артериальной гипертензии используют теразозин - альфа1 адреноблокатор. Применяют именно селективный адреноблокатор, так как под его влиянием в меньшей степени увеличивается ЧСС.

Главный элемент антигипертензивного действия альфа-адреноблокаторов - блокада сосудосуживающих нервных импульсов. За счет этого просвет в кровеносных сосудах увеличивается, а артериальное давление нормализуется.

Важно! При антигипертензивной терапии помните, что в лечении гипертензии есть свои подводные камни: в присутствии альфа адреноблокаторов АД снижается неравномерно. Гипотонический эффект превалирует в вертикальном положении, поэтому, при смене позы, больной может потерять сознание.

Адреноблокаторы также применяются при гипертоническом кризе и гипертонической болезни сердца. Однако в этом случае они оказывают сопутствующее действие. Требуется консультация врача.

Важно! Одни альфа-адреноблокаторы не справятся с гипертензией, т. к. в первую очередь действуют на мелкие кровеносные сосуды (поэтому они чаще применяются для лечения болезней мозгового и периферического кровообращений). Антигипертензивное действие больше свойственно бета-адреноблокаторам.

Адреноблокаторы в урологии

Адренолитики активно применяются при лечении наиболее распространенной урологической патологии - простатита.

Применение адреноблокаторов при простатите обусловлено их способностью блокировать альфа-адренорецепторы в гладкой мускулатуре предстательной железы и мочевого пузыря. Такие препараты, как: тамсулозин и алфузозин используются для лечения хронического простатита и аденомы простаты.

Одной борьбой с простатитом действие блокаторов не ограничивается. Препараты стабилизируют отток мочи, за счет чего из организма выводятся продукты метаболизма, болезнетворные бактерии. Для достижения полного эффекта от препарата требуется двухнедельный курс.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний к применению адреноблокаторов. В первую очередь это наличие у больного индивидуальной предрасположенности к данным лекарствам. При синусовой блокаде или синдроме синусового узла.

При наличии заболеваний легких (бронхиальная астма, обструктивное заболевание легких) также противопоказано лечение с помощью адреноблокаторов. При тяжелых заболеваниях печени, язвах, сахарном диабете I типа.

Данная группа лекарств также противопоказана женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.

Адреноблокаторы могут вызывать ряд общих побочных эффектов:

  • тошноту;
  • обмороки;
  • проблемы со стулом;
  • головокружение;
  • гипертензии (при смене положения).

Для альфа-1 адреноблокатора характерны следующие побочные эффекты (индивидуального характера):

  • снижение АД;
  • рост ЧСС;
  • расфокусировка зрения;
  • оттек конечностей;
  • жажда;
  • болезненная эрекция или, наоборот, снижение возбуждения и полового влечения;
  • боли в спине и в области за грудиной.

Блокаторы альфа-2 рецепторов приводят к:

  • возникновению чувства тревожности;
  • снижению частоты мочеиспусканий.

Блокаторы альфа1 и альфа2 рецепторов дополнительно вызывают:

  • гиперреактивность, которая приводит к бессонице;
  • боли в нижних конечностях и сердце;
  • плохой аппетит.

Чтобы вылечить артериальную гипертензию требуется комплексное лечение. Для этого применяются препараты различных групп. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии назначают достаточно часто, так как они улучшают состояние сосудистых стенок, а также предотвращают внезапные скачки АД.

Медикаменты этой группы могут быть назначены для длительного лечения болезни в комплексной терапии или для разового купирования повышенного АД. Их свойства направлены на расширение сосудов и снятия с них симпатического тонуса.

За счёт того, что компоненты альфа-адреноблокаторов расширяют сосуды, снижается давление на их стенки, а кровь начинает беспрепятственно циркулировать. Это впоследствии приводит к снятию напряжения с сердечной мышцы и понижению АД. Кроме того, эти препараты способствуют понижению холестерина в крови и жиров в клетках организма.

Примечание. Кроме альфа-адреноблокаторов, при гипертонии назначаются бета-адреноблокаторы, которые также способствуют понижению АД. Различие между препаратами в том, что они воздействуют на разные рецепторы, но результат после лечения практически одинаковый.

Показания к применению

К основным показаниям относятся такие заболевания, как:

  • Артериальная гипертензия;
  • Болезни предстательной железы;
  • Скачки кровяного давления;
  • Инсульт и инфаркт миокарда;
  • Ишемическая болезнь сердца.

Также препараты данной группы могут быть назначены при аневризме аорты, мигренях, недостаточном кровообращении, геморрагическом шоке и прочих патологиях.

Классификация альфа-адреноблокаторов

Существует два вида альфа-адреноблокаторов:

Классификация Особенности
Селективные Данные препараты блокируют при гипертензии α1-адренероцепторы. При этом увеличивается просвет уретры, а также просвет шейки мочевого пузыря. Это улучшает проходимость, кровоснабжение органов, метаболизм и способствует ускорению вывода жидкости из организма. Применяются селективные блокаторы для лечения гипертонии и имеют длительный лечебный эффект.
Неселективные Блокирует как α1-адренероцепторы, так и α2-адренорецепторы. Обладают гипотензивным воздействием. Применяют чаще всего при различных недугах, которые сопровождаются повышенным давлением. Также эти лекарства могут быть назначены во время диагностики опухолей (доброкачественных). В отличие от селективных блокаторов, неселективные имеют менее продолжительное воздействие, поэтому они редко назначаются в качестве постоянных медикаментов от артериальной гипертензии.

Кроме этого, адреноблокаторы делятся на альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, бета-альфа-адреноблокаторы, а также бета-2-адреноблокаторы. Все они могут быть назначены от повышенного кровяного давления в зависимости от течения заболевания и сопутствующей симптоматики. С перечнем наиболее эффективных альфа-адреноблокаторов можно ознакомиться в таблице:

Побочные эффекты и противопоказания

Препараты данной группы очень эффективные от многих болезней, но у них есть ряд противопоказаний. К ним относятся:

  • Атеросклероз коронарных артерий;
  • Тахикардия и брадикардия;
  • Тяжёлые заболевания почек;
  • Врождённый или приобретённый порок сердца;
  • Совместный приём с бета-адреноблокаторами при ишемической болезни;
  • Нарушения мозгового кровообращения.

Кроме противопоказаний, существует риск возникновения побочных эффектов:

  • Резкое падение кровяного давления;
  • Появление отёков;
  • Головные боли и головокружение;
  • Нарушение сердечного ритма;
  • Бессонница и общая слабость;
  • Болевые ощущения в мышцах;
  • Чрезмерное расширение сосудистых стенок.

При долгом применении адреноблокаторов при гипертонии может возникнуть привыкание организма. Поэтому их, как правило, назначают в сочетании с другими гипотензивными медикаментами. Кроме того, некоторые из препаратов способствуют учащённому мочеиспусканию и понижению гемоглобина.

Важно! Побочные явления могут возникнуть как во время неправильного применения альфа-адреноблокаторов, так и из-за индивидуальных особенностей организма. В любом случае, из-за чего бы это не произошло, нужно прекратить приём лекарств и обратиться к врачу.

Особенности применения

Альфа-адреноблокаторы при гипертонии принимаются только по согласованию с врачом, бесконтрольное употребление запрещено. Если неправильно применять альфа-адреноблокторы, то это может привести к негативным побочным явлениям. Кроме этого, чтобы был достигнут необходимый эффект при лечении сердечно-сосудистых патологий, необходимо учитывать особенности применения лекарств этой группы.

Есть такое понятие, как «синдром первой дозы». Обусловлен он возникновением различных нежелательных эффектов. Чтобы этого не произошло, лечение альфа-адреноблокаторами нужно начинать с малых доз. Также стоит учитывать ещё несколько нюансов:

  1. Принимать медикаменты лучше ранним утром после пробуждения, а затем следует полежать в течение двух часов. Это поможет избежать появления головокружения.
  2. Нельзя резко прекращать приём лекарств. Это может пагубно повлиять на сердце и сосуды.
  3. Если принимаются мочегонные, то их употребление нужно прекратить за 2-3 дня до начала лечения блокаторами.

Иногда препараты назначаются для предупреждения ортостатической гипотонии. В этом случае лечение подразумевает приём альфа-адреноблокаторов в минимальных дозировках. Если во время приёма не возникает побочных явлений, то дозы могут быть увеличены, но по согласованию с врачом.

Применение альфа-адреноблокаторов при беременности

Приём данных медикаментов должен осуществляться строго под контролем специалиста. Дозировки самостоятельно рассчитывать нельзя, так как существует риск развития патологий у плода внутри утробы, а также возникновения болезней у детей после рождения.

Наиболее частые из заболеваний:

  • Задержка роста;
  • Сахарный диабет.

В большинстве случаев препараты назначают в профилактических дозах, но при отсутствии нужного эффекта они могут быть увеличены. Во время кормления грудью курс лечения может быть прекращён. Чаще всего в этот период врач подбирает лекарственные средства других групп.