Гепарин: особенности и инструкция по применению. Все что нужно знать о гепарине, или как сделать укол в живот без страха

B.01.A.B.01 Гепарин

Гепарин – относится к группе антикоагулянтов и используется во врачебной практике для влияния на систему крови и гемопоэз.

Состав

Основной компонент препарата – гепарин. Каждый флакон лекарственного средства содержит 25000 ЕД вещества.

Как выпускается

Данное лекарственное средство выпускается в виде раствора для уколов. В каждом флаконе содержится 5 миллилитров гепарина. В картонную упаковку помещено по 5 флаконов.

Также на фармацевтическом рынке представлена Гепариновая мазь от синяков, а вот таблетки Гепарина не выпускаются.

Благодаря наличию отрицательного заряда происходит взаимодействие лекарства с белками, участвующими в сворачивании крови.

При использовании Гепарина происходит:

• связывание с антитромбином ІІІ;
• подавляется свертывание крови;
• происходит нарушение перехода протромбина в тромбин;
• тормозиться процесс коагуляции;
• активируется липопротеиновая липаза, благодаря чему удается добиться незначительного снижения уровня липидов и холестерина в крови;
• происходит предупреждение образования стабильного фибринового комка.

Фармакокинетика

Действие лекарственного препарата начинается непосредственно после его использования и продолжается не менее 5 часов. Во время подкожного введения необходимый эффект наступает через час и длиться почти полдня.

При исследованиях крови max плазменный уровень гепарина натрия наблюдался в период времени от 2 до 4 часов. Основной действующий компонент препарата не имеет свойств проникать через плаценту и проникать в грудное молоко.

Процесс метаболизма происходит в печени, а выведение осуществляется почками вместе с мочой.

Показания

Уколы Гепарин находят свое применение при наличии следующих недугов:

• коронарного синдрома в острой стадии;
• тромбозов артерий и вен и эмболий, которые возникают в центральных венах и артериях, сосудах мозга, глаза;
• постоянной формы мерцаний предсердий с последующим процессом эмболизации;
• для профилактики образования венозных тромбов и эмболии артерий легкого, которые могут возникать после проведенного хирургического вмешательства;
• для предупреждения риска тромбоэмболии;
• профилактика свертывания крови при проведении лабораторных анализов, диализа, экстракорпорального кровообращения, операции на сосудах и сердце;
• во время переливания крови непосредственно от донора.

Данное лекарственное средство назначается врачами не только для купирования этих заболеваний, но и для их профилактики.

Противопоказания

Каждое хорошо изученное средство имеет противопоказания, не исключение и Гепарин. Инструкция по применению описывает такие запреты для его назначения:

• аллергия на основной компонент препарата;
• тромбоцитопения;
• энцефаломаляция;
• висцеральная карцинома;
• заболевания поджелудочной железы в тяжелой форме;
• кровотечения различного происхождения (желудочное, внутричерепное), кроме геморрагии, которые возникают при эмболическом инфаркте легких или почек;
• наличие в анамнезе частых кровотечений различной локализации;
• неконтролируемая тяжелая форма гипертензии;
• геморрагический инсульт;
• тяжелые нарушения в функционировании печени и почек;
• при невынашивании беременности;
• во время передозировки алкоголем.

• при наличии острого и хронического лейкоза;
• во время апластической и гипопластической анемии;
• при наличии аневризмы сердца в остром течении;
• для проведения эпидурального обезболивания при родах.

Дозировка

Лекарственный препарат Гепарин используется:

• струйно;
• под кожу;
• прерывисто в вену.

Перед проведением любых манипуляций с использованием данного средства необходимо провести следующие исследования:

• определение времени, за которое сворачивается кровь;
• тромбиновое время;
• число тромбоцитов.

Острый тромбоз

При наличии острого тромбоза у взрослых пациентов терапия начинается с введения 2-3 миллилитров раствора гепарина. При этом проводят контроль периода свертывания крови и тромбинового времени. Дальнейшее лечение заключается в использовании лекарственного препарата по 1-2 мл через каждые 4-6 часов.

Предупреждение тромбоза

Одним из способов введения Гепарина — подкожное

Для предотвращения образования тромбов целесообразно вводит по 1 миллилитру гепарина каждые 7 часов. При наличии первой фазы ДВС препарат используется в виде подкожных инъекций не более 0,5-1 мл раствора. Уже через несколько дней дозу лекарства медленно уменьшают.

Хирургическое вмешательство на сердце

Если при проведении оперативного вмешательства на открытом сердце подключается аппарат кровообращения, то врачи вводят гепарин в дозе 1500 единиц на каждые 10 кг веса. С увеличением длительности процедуры увеличивается и доза вводимого препарата. Все корректировки назначения производятся исключительно оперирующим хирургом.

Для профилактики препарат вводиться по 1 миллилитр за два часа до запланированного вмешательства, а потом еще по одному миллилитру до 3 раз в сутки не менее одной недели.

Использование в педиатрии

Маленьким деткам назначается Гепарин в таких дозах:

• для в/в введения 50 единиц вещества на 1 кг веса малыша;
• для поддержания достигнутого эффекта 100 единиц через каждые 4 часа;
• суточная доза введенного Гепарина не должна превышать 300 единиц на килограмм веса ребенка.

Новорожденным детям используют данное лекарственное средство только по четким показаниям, доза, способ введения и курс лечения определяется индивидуально.

Инфаркт миокарда, который возник повторно

При наличии коронарного синдрома в острой форме первоначально вводят струйно 1 миллилитр гепарина, после этого рекомендуется перейти на в/венное введение лекарства. Скорость капельницы не должна превышать 1000 единиц препарата в час.

Доза и скорость введения подбирается таким образом, чтобы поддерживать парциальное тромбопластиновое время на определенном уровне, который должен быть выше нормальных показателей в 2 раза.

При лечении все вышеупомянутых заболеваний в случае использования Гепарина важно за несколько дней до отмены препарата применять антикоагулянт.

Побочные реакции

Клинические исследования показали, что при использовании Гепарин чаще всего возникают следующие побочные проявления:

• кровоизлияние;
• повышается уровень ферментов печени;
• происходит развитие обратимой тромбоцитопении;
• аллергические реакции;
• развивается некроз кожи в месте укола.

Также со стороны каждой системы организма можно выделить состояния, которые относятся к побочным действиям препарата Гепарин:

• кровь (развивается тромбоцитопения первого и второго типа, эпидуральная и спинномозговая гематома);
• психика (депрессия);
• центральная нервная система (приступы головной боли);
• пищеварение (ощущение тошноты, рвотные позывы, расстройство желудка);
• кожа (развивается крапивница , чешется и печет кожа на стопах);
• кости (признаки остеопороза , деминерализация);
• иммунитет (высыпания на коже, развитие проблем с глазами, ринита, бронхоспазма, астмы, цианоза);
• эндокринная система (повышается уровень тироксина, калия и глюкозы, снижается количество холистерина в крови);
• сердце и сосуды (образовывается кровоизлияние и гематома , раздражение, язва, атрофия в месте введения препарата).

При наличии тромбоцитопении есть возможность развития некроза кожи и образования тромбов в артериях, которые могут сопровождаться гангреной, инфарктом миокарда, инсультом и даже смертью. В особо сложных случаях заболевания терапию Гепарином прекращают.

Передозировка

Во время длительной терапии или введения большой дозы препарата есть риск обильных кровотечений.

Лечение состояния зависит от самого силы кровотечения. Если оно незначительно, то для его купирования достаточно просто снизить дозу препарата или отменить терапию.

Значительные кровотечения требуют более серьезного подхода:

1. Полная отмена Гепарина.
2. Медленное введение антидота, которым является раствор протамина сульфата. Его доза рассчитывается следующим образом: на нейтрализацию 85 единиц гепарина нужно 1 мг антидота.

Особенности

При наличии у пациента в анамнезе аллергии на низкомолекулярные гепарины необходимо очень осторожно применять данное лекарственное средство.

Основные места подкожного введения препарата

Перед началом лечения всегда проводятся тесты на коагуляцию. Число тромбоцитов определяется несколько раз за весь период прохождения курса лечения. Особенно это важно сделать в период от 6 до 14 дня. Если отмечается резкое уменьшение их количества, необходимо отменить использование Гепарина и продолжить исследование для выяснения причины развития тромбоцитопении. При обнаружении 1 или 2 типа данного заболевания гепариновая терапия прекращается полностью.

Очень осторожно подбирают дозу для пациентов, у которых есть вероятность развития кровотечения. К таким относятся пациенты с гипертензией и женщины в период менструации.

Для того, чтобы предотвратить значительную гипокоагуляцию необходимо дозу Гепарина сделать меньше, а интервал между уколами не менять.

Использование Гепарина в редких случаях приводит к геморрагии у пожилых пациентов и у людей с нарушениями в работе почек.

Назначение препарата беременными и кормящими женщинами

Назначение детям

Препарат может применяться в педиатрии при условии подбора дозировки, которая зависит от веса ребенка.

Влияние на скорость реакции

Клинические исследования показали, что Гепарин не влияет на скорость реакции. По этой причине его можно использовать при вождении и работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

В ходе использования Гепарина выяснились такие лекарственные взаимодействия:

1. Антикоагулянты прямого и непрямого действия способствуют усилению действия Гепарина.
2. Могут уменьшить свойства основного компонента: противоаллергические средства, антибиотики тетрациклинового ряда, витамин С, нитроглицерин.
3. Может возникнуть кровотечение в комбинации Гепарина с аспирином, фенилбутазоном , клопидогрелем, тиклопидином, стрептокиназой, ибупрофеном , дипиридамолом, фибринолитиками, кеторолаком , метиндолом , цефалоспоринами.
4. Взаимное снижение активности происходит при использовании данного препарата с тетрациклическими антидепрессантами.
5. Гепарин способен вытеснить с белковых связей следующие препараты: хинидин, анаприлин.
6. Развивается гиперкалиемия при комбинации препарата с ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензина ІІ.
7. Во время употребления алкоголя в период лечения возможно развитие кровотечения.

Несовместимость

Есть определенные запреты в использовании Гепарина в период терапии заболеваний:

• нельзя совмещать Гепарин с иными препаратами в одном шприце;
• при комбинации образуются комплексы, которые не растворяются. Это происходит со многими препаратами: пенициллин, колистин, ванкомицин, антибиотиками тетрациклинового ряда, эритромицин, гентамицин .

Срок годности

Использовать препарат можно не более 3 лет с даты его выпуска.

Хранение

Условия хранения лекарственного препарата Гепарин указаны на его упаковке. В помещении, где будет находиться препарат, температура воздуха не должна превышать 25 градусов, влажность поддерживается на низком уровне, доступ детей ограничен. Некоторые фармацевтические компании указывают, что Гепарин их производства должен храниться в холодильнике.

Отпуск

Из аптеки флаконы Гепарина отпускаются только по рецепту врача.

Стоимость

Ответить сколько стоит точно препарат Гепарин, возможности нет. Стоимость лекарственного средства зависит от производителя. Цена на лекарство российского производства находится в пределах от 270 до 320 рублей, а вот европейские препараты могут стоять до 1350 рублей за упаковку.

В плазме крови нефракционированный (стандартный) препарат активирует антитромбин 3. Угнетает активность активированного фактора 10 и тромбина, в небольшой степени сокращает агрегацию тромбоцитов. Относится к антикоагулянтам прямого действия.

Состав и действие Гепарина

Действующее вещество - гепарин натрия (на латинском - Heparinum natrium):

• 1 г геля - 1000 МЕ;
• 1 г мази - 100 МЕ;
• 1 мл раствора - 5000 МЕ.

Вспомогательные вещества:

• мазь: бензокаин, бензилникотинат;
• раствор: бензиловый спирт, хлорид натрия, вода для инъекций.

Активное вещество замедляет образование фибрина. Применение препарата способствует:

• усилению активности паратгормона;
• снижению активности сурфактанта в легких;
• подавлению увеличенного синтеза в коре надпочечников альдостерона;
• уменьшению активности мозговой гиалуронидазы;
• активации липопротеинлипазы;
• увеличению почечного кровотока;
• модулированию реакции яичников на гормональные стимулы;
• повышению сопротивляемости сосудов мозга.

При ишемической болезни сердца прием медикамента снижает частоту повторных инфарктов миокарда и летальность от него, риск развития острых тромбозов. В высоких дозах эффективен при венозном тромбозе и тромбоэмболии легочной артерии. Малые дозы используются для профилактики венозных тромбоэмболий, в т. ч. после проведения операций.

Форма выпуска

Лекарственные формы медикамента:

• для наружного использования - в алюминиевых тубах по 15, 20, 30, 50 и 100 г, упакованных в картонные пачки - по 1 шт.;
• мазь для наружного использования - в такой же таре по 10 и 25 г, также упакованных;
• раствор для подкожного или внутривенного введения - бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость, выпускаемая в форме флаконов и ампул.

Флаконы: 1 или 5 мл в пластиковой или контурной ячейковой упаковке по 5 или 10 шт., в картонной пачке - 1-2 упаковки. Флаконы по 1 мл - в картонной пачке без упаковки по 5 и 10 шт.

• с ампульным ножом, по 5 и 10 шт. в пластиковой или контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке - 1-2 упаковки - 1, 5 мл; ампулы по 1 мл - такая же упаковка или без упаковки, ампулы по 5 мл - по 5 и 10 шт. в картонной пачке, могут быть без ампульного ножа;
• 2 мл, с ампульным ножом, по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1-2 упаковки;
• полимерная ампула 5 мл, по 5 шт. в картонной пачке.

В форме таблеток не выпускается.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

Фармакологические свойства гепарина

Кислый мукополисахарид, влияющий на факторы свертывания и разжижения крови. Блокирует биосинтез тромбина, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакодинамика

Механизм действия основан на его связывании с АТ III, способствующем подавлению активированных факторов свертывания. В высоких концентрациях подавляет активность тромбина.

Также подавляется участвующий в системах свертывания крови активированный фактор Х.

Проявление действия наблюдается при меньших дозах препарата по сравнению с требуемыми для ингибирования активности тромбина, способствующего образованию фибрина из фибриногена, что позволяет использовать средство в малых дозах при подкожном введении с целью профилактики и в больших - для лечения.

Лекарство способно уменьшить размеры тромба и приостановить его увеличение.

Уменьшает активность сурфактанта в легких, подавляет активность гиалуронидазы.

При наружном применении оказывает антитромботическое, противоэкссудативное и умеренное противовоспалительное действие.

Активирует фибринолитические свойства крови.

У пациента, использующего наружные формы препарата, активируется тканевой обмен, улучшается микроциркуляция крови, уменьшается отечность тканей.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация после подкожного введения достигается через 4-5 часов. Не покидает сосудистое русло из-за сильной связи с плазменными белками (до 95%).

Не проникает в грудное молоко и плаценту. Захватывается клетками мононуклеарно-макрофагальной системы и эндотелиальными. Концентрируется в селезенке и печени.

Выводится почками, преимущественно, в виде неактивных метаболитов. При использовании высоких доз до 50% может выделяться в неизменном виде. Гемодиализ не способствует выделению. Период полураспада - 0,5-1 час.

Для чего назначают?

Средство используют при следующих состояниях:

• диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови;
• тромбозах, в т. ч. коронарных сосудов;
• профилактике и лечении тромбоэмболии;
• профилактике свертывания крови при операциях с использованием экстракорпоральных методов кровообращения.

Гель назначают для профилактики и лечения:

• тромбофлебита поверхностных вен;
• подкожных гематом;
• поверхностного мастита;
• травм и отеков, в т.ч. от синяков;
• локализованных инфильтратов;
• слоновости;
• поверхностного перифлебита;
• лимфангита;
• флебита.

Инъекции назначают при следующих заболеваниях:

• гломерулонефрите;
• волчаночном нефрите;
• гемолитикоуремическом синдроме;
• бактериальном эндокардите;
• остром инфаркте миокарда;
• ДВС-синдроме;
• нестабильной стенокардии;
• мерцательной аритмии;
• тромбофлебите;
• ТЭЛА;
• тромбозе почечных вен, артерий миокарда, глубоких вен.

Уколы используют для профилактики образования тромбов при митральном пороке сердца, для профилактики и лечения нарушений микроциркуляции и микротромбообразования.

Препарат применяется при промывании катетеров (венозных), при проведении гемосорбции, форсированного диуреза, гемодиализа, перитонеального диализа, цитафереза.

Инстилляции препарата в мочевой пузырь используются при лечении лейкоплакии у женщин.

Гепариновую мазь используют в косметологии для устранения морщин.

Гепарин при геморрое

На всех стадиях заболевания при пациентам назначают суппозитории (подробнее о них ), предотвращающие тромбообразование, заживляющие раны и оказывающие кровоостанавливающий эффект. При наиболее действенны свечи, содержащие активное вещество:

• Гепатромбин Г, также включают в состав преднизолон и лауромакрогол. Подробнее о них можно узнать ;
• , дополнительно включают преднизолон и лидокаин;
• с глицерином, витепсолом, бензокаином.

Самым эффективным средством считается гепариновая мазь.

Хроническом

В этом случае используют мази:

• Гепатромбин;

Последнее средство позволяет расслабить мышцы, что помогает больному осуществить опорожнение. Расслабленная мускулатура ускоряет заживление и благоприятствует улучшению микроциркуляции.

При обострении

Наиболее эффективным средством при обострении как наружного, так и внутреннего геморроя является гепариновая мазь.

При внутреннем заболевании без выпадения геморроидальных узлов мазью обильно обрабатывается тампон, помещаемый в анус.

При с наблюдающимся выпадением узлов используется марля с нанесенной мазью, сложенная в несколько слоев, фиксируемая на болезненной зоне.

Курс лечения не превышает 2 недель. Этого в норме достаточно для ликвидации периода обострения.

При кровоточащем геморрое гепариновая составляющая приводит к еще более интенсивному кровотечению, поэтому при активной фазе препараты на основе данного вещества не используются. Их применяют при отсутствии активного выделения крови.

Особенности введения гепарина

Наибольший эффект от применения лекарства наблюдается при внутривенной диффузии, поскольку обеспечивается стабильная гипокоагуляция и реже происходят выделения крови.

Внутривенное введение детям осуществляют через капельницу.

Свечи

Инструкция по применению суппозиториев:

• используются только после опорожнения кишечника;
• перед введением принимают душ;
• для усиления эффекта до введения свечей принимают ванны с целебными травами в течение 20 минут;
• суппозитории вводят в положении лежа на боку или стоя;
• после введения находятся минимум 1 час в положении лежа, поэтому лучше применять лекарство перед сном.

Гель и мазь

На место поражения их наносят до 3 раз в день. Продолжительность курса лечения - 3-4 дня, в некоторых случаях - до недели.

Наносят на чистую кожу узлов и анальной зоны. Нельзя применять для мест, имеющих повреждения. Наносят около 2 см на кожу анальной области, рекомендуется обработать и зону сфинктера.

Тампон при внутренних узлах помещается в анальное отверстие на 20-30 минут.

Уколы

Введение раствора осуществляют подкожно в живот (передне-латеральную стенку) в виде регулярных инъекций или непрерывной внутривенной инфузии.

Для профилактики можно колоть подкожно по 5000 МЕ в сутки (по 2500 МЕ за раз с интервалами между инъекциями 8-12 часов).

При инфаркте применяют внутривенное введение в дозе 15-20 тыс. ЕД, в стационаре вводят каждые 4 часа в течение 5-6 дней по 5-10 тыс. ЕД. За 1-2 дня до отмены дозу снижают на 2,5-5 тыс. ЕД на каждый укол.

При массивном тромбозе легочной артерии вводят капельницей по 40-60 тыс. ЕД в течение 4-6 часов с последующим внутримышечным введением по 40 тыс. ЕД в сутки.

При венозных и иных периферических тромбозах вводят внутривенно 20-30 тыс. ЕД, затем по 60-80 тыс. ЕД в сутки.

Во всех случаях за 1-3 дня до окончания введения назначают непрямые антикоагулянты, прием которых продолжается и после отмены препарата.

Профилактику тромбоэмболии проводят вводом средства в подкожную клетчатку в дозе 5 тыс. ЕД 1-2 раза в день до и после операции.

При использовании раствора в комплексной консервативной терапии острой артериальной или венозной непроходимости суточную дозу (400-450 ЕД/кг) разводят 1200 мл изотонического раствора соли и переливают со скоростью 20 капель в минуту непрерывно в течение 3-5 суток, после чего переходят на дробное введение (по 100 ЕД/кг на 1 инъекцию). Если внутривенное введение невозможно, препарат начинают использовать подкожно или внутримышечно в тех же дозах.

При промывке катетера осуществляют разведение препарата физраствором в соотношении 1:20.

Через сколько действует?

Лекарство действует быстро, хотя и кратковременно.

Свертывание крови замедляется при введении:

• внутривенном - почти сразу;
• внутримышечном - через 15-30 минут;
• подкожном - через 40-60 минут.

Максимальный эффект после ингаляции отмечается через сутки.

Противопоказания

Лекарство не применяют при следующих состояниях:

• эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ;
• циррозе печени, сопровождающимся варикозным расширением вен пищевода;
• недавно осуществленных операциях на желчных путях, печени, предстательной железе, глазах, мозге;
• угрожающем выкидыше;
• травмах;
• неконтролируемой артериальной гипертензии;
• геморрагическом инсульте;
• антифосфоролипидном синдроме;
• аневризме сосудов головного мозга;
• расслаивающейся аневризме аорты;
• заболеваниях, сопровождающихся повышенной кровоточивостью;
• кровотечениях;
• гиперчувствительности к компонентам.

Вызывает ли препарат побочные явления?

Побочные эффекты от применения препарата возможны в виде развития кровотечений. При пониженной свертываемости крови уменьшают дозу лекарства без увеличения интервалов между инъекциями. При появлении аллергических реакций из-за индивидуальной непереносимости компонентов введение препарата отменяют, назначают десенсибилизирующие средства. При необходимости продолжения антикоагулянтной терапии назначают непрямые антикоагулянты.

Передозировка

Повышенные дозы препарата вызывают кровотечения из мест его введения, операционных ран, ЖКТ. Их ликвидируют при малых токах крови отменой препарата, при больших - нейтрализацией протамин сульфатом.

При наружном применении случаи передозировки не описаны. При длительном применении на обширных поверхностях возможны геморрагические осложнения.

Особые указания

С осторожностью вводят препарат больным с бронхиальной астмой, поливалентной аллергией, печеночной недостаточностью, эндокардитом, активным туберкулезом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, тромбоцитопений, при стоматологических манипуляциях и людям пожилого возраста.

Разводить нужно только раствором хлорида натрия 0,9%.

При развитии некрозов мазь или гель не применяют.

При беременности и лактации

Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности более опасен для жизни, чем применение лекарства под врачебным контролем. Оно не проникает через плаценту, побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период грудного вскармливания по показаниям.

Применение в детском возрасте

В инструкции возрастные ограничения отсутствуют. Мази или гели назначают с 1 года. Перед использованием препарата необходима консультация врача.

Лекарственное взаимодействие

Усиливают эффекты препарата:

• Дикумарин;
• Варфарин;
• Индометацин;
• Ибупрофен;
• Фенилбутазон;
• Декстран;
• ацетилсалициловая кислота.

Ослабляются эффекты препарата:

• этакриновой кислотой;
• антигистаминными средствами;
• никотиновой кислотой;
• тетрациклинами;
• сердечными гликозидами.

Аналоги

Такое же торговое название и действующее вещество имеют препараты Ферейн, Браун, Сандоз, Акригель 1000, натриевая соль.

Сроки и условия хранения

В защищенном от света прохладном месте, при температуре +8...+15°С.

Условия отпуска из аптек

Раствор - по рецепту, мази и гели - без него.

Цена

Мази в тюбиках 25 г - около 50 руб., гели в тюбиках 30 г - 120-180 руб., растворы для инъекций (5000 МЕ/мл) - 250-400 руб.

Антитромботические

Код в 1С

Наименование

раствор для инъекций 5000 МЕ/мл

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянт прямой

Торговое название

Международное непатентованное название

Гепарин натрия

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Активное вещество: Гепарин натрия - 5000 МЕ

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт (спирт бензиловый) - 9,0 мг, натрия хлорид - 3,4 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Код ATX

Фармакологические свойства

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.
Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а так же в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.
Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.
В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15-30 мин, при подкожном - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.
Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.
Фармакокинетика
После подкожного введения TCmax - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький - 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме.
Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения препарата - 1-6 ч (в среднем - 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.
Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Показания к применению

Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма (особенно черпно-мозговая), неконтролируемая артериальная гипертензия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, беременность, период лактации.

Применение при беременности

не указано

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).
С профилактической целью - подкожно, по 5000 МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч. Обычным местом для п/к инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 МЕ и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя внутривенные инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:
- при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя гепарин в 0.9% растворе натрия хлорида;
- при периодических внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 МЕ гепарина каждые 4 ч.
Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести препарат назначают внутривенно в дозе 40000-50000 МЕ/сут, разделенной на 3-4 раза; при тяжелом тромбозе и эмболии - внутривенно в дозе 80000 МЕ/сут, разделенной на 4 раза с интервалом 6 ч. По жизненным показаниям внутривенно вводят однократно 25000 МЕ (5 мл), затем по 20000 МЕ каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000 - 120000 МЕ. При внутривенном капельном вливании к суточному объему инфузионного раствора необходимо добалять не менее 40000 МЕ гепарина.
Дозы гепарина при внутривенном введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было - в 1.5-2.5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5000 МЕ 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно.
Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.
При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 МЕ, затем в середине процедуры - еще 30000-50000 МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.
Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.

Форма выпуска

Форма выпуска

Раствор для инъекций по 5 мл во флаконах из нейтрального стекла или ампулах нейтрального стекла. 5 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона или контейнер полистирольный. 5 флаконов помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 1-5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары. 5 или 10 ампул с инструкцией по применению помещают в коробку из картона. 5 ампул помещают в открытую контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 открытые контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. В каждую коробку или пачку с ампулами вкладывают скарификатор ампульный. В случае использования ампул с кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

раствор для инъекций

Во флаконах и ампулах по 5 мл, в упаковке 5 или 50 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Гепарин входит:

1 мл раствора содержит гепарина натрия 5000 ЕД.

Фармакологическое действие

Гепарин — антикоагулянт прямого действия, среднемолекулярный гепарин. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X , в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.

Увеличивает почечный кровоток повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин , модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.

У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки продолжительность антикоагулянтного действия соответственно — 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови. Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.

От чего помогает Гепарин: показания

• тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение)
• Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда
• ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции
• тромбоз глубоких вен
• тромбоз почечных вен
• гемолитико-уремический синдром
• мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования)
• бактериальный эндокардит
• гломерулонефрит
• волчаночный нефрит
• профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза
• промывание венозных катетеров.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Гепарин при беременности и грудном вскармливании

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.

Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

Гепарин: инструкция по применению

Внутривенно (инфузионно или инъекционно) или подкожно, начальная доза - внутривенно (инъекционно) 5000 МЕ, поддерживающая: непрерывная внутривенная инфузия - 1000 –2000 МЕ/ч (20000 –40000 МЕ/сут), предварительно разводя в 1000 мл изотонического раствора NaCl регулярные внутривенные инъекции - по 5000 –10000 МЕ каждые 4 –6 ч подкожно (глубоко) - по 15000 –20000 МЕ каждые 12 ч или по 8000 –10000 МЕ каждые 8 ч.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: возможны кровотечения ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах, гематурия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения (может быть тяжелой вплоть до летального исхода) с последующим развитием некроза кожи, артериального тромбоза, сопровождающегося развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — остеопороз, спонтанные переломы, кальцификация мягких тканей.

Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения.

Прочие: преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч. при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).

С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.

Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.

Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.

При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании.

Сомвестимость с другими препаратами

Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС.

Алкалоиды спорыньи, тироксин , тетрациклин , антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.

Передозировка

Симптомы: признаки кровотечения.
Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения и срок годности

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Гепарин выделяют:

Тромблесс. Производитель: Нижфарм 321 руб.
Гепарин-натрий браун. Производитель: Браун Мельзунген (Германия). Цена в аптеках от 1317 руб.
Гепатромбин . Производитель: Хемофарм (Сербия). Цена в аптеках от 256 руб.