Флуимуцил раствор инструкция по применению. Флуимуцил антибиотик ит. Раствор для приема внутрь

Содержание

Муколитический препарат Флуимуцил – это дополнительно антиоксидантное лекарство, активным веществом которого является ацетилцистеин. Fluimucil выпускается швейцарской компанией Zambon, применяется для лечения простудных заболеваний ЛОР-органов. Существует несколько форматов выпуска средства, для каждого из которых своя инструкция по применению.

Состав Флуимуцила

Медикамент представлен в формате шипучих таблеток, гранул для изготовления суспензии и раствора для ингаляций или инъекций. Их состав:

Фармакологическое действие

Механизм работы средства основан на разжижении мокроты, увеличении ее объема и облегчении отделения. Сульфгидрильные группы ацетилцистеина нарушают дисульфидные межмолекулярные связи мукополисахаридов мокроты, деполяризуют мукопротеиды, снижают вязкость секрета бронхов. Медикамент эффективен при гнойной мокроте, снижает ее выделение, улучшает дренирование и снимает обтурацию. Применение лекарства приводит к понижению адгезии бактерий на слизистой оболочке бронхов.

Ацетилцистеин стимулирует мукозные клетки, лизирующиеся фибрином. Аналогичный эффект вещества проявляется по отношению к мокроте, выделяющейся при воспалении. Активное вещество состава проникает внутрь клеток, образует метаболит L-цистеин, из которого образуется глутатион. Этот высокореактивный внутриклеточный трипептид обладает мощными антиоксидантным и цитопротекторным действиями, нейтрализует эндо-и экзогенные свободные радикалы.

Применение Флуимуцила приводит к предупреждению истощения и повышению синтеза глутатиона, который детоксицирует вредные вещества. Действующий компонент защищает фермент альфа-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивации окислителей, которые вырабатывают активные фагоциты при помощи энзима миелопероксидазы. Ацетилцистеину свойственно противовоспалительное действие, он подавляет выработку токсинов и активных веществ на основе кислорода, которые вызывают воспаление в эпителии легочных тканей.

Пероральные формы препарата хорошо всасываются в желудке, достигают предельной концентрации через два часа, обладают 10%-ной биодоступностью. Ацетилцистеин обнаруживается в печени, легких, почках, бронхах, плаценте, связывается с белками плазмы на 50%. Метаболизм вещества происходит в печени, он образует метаболиты цистеин, диацетилцистеин и цистин. Период полувыведения дозы равен часу, при циррозе печени увеличивается до восьми часов. Остатки выводятся с мочой и через кишечник.

Флуимуцил – это антибиотик или нет

Активное вещество состава ацетилцистеин не является антибиотиком , поэтому препарат нельзя отнести к антибактериальным. Существует еще одна форма лекарства – Флуимуцил антибиотик АТ, который содержит тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат и выпускается в форме лиофилизата для изготовления парентерального раствора. Этот препарат обладает бактерицидным действием, используется с осторожностью.

Показания к применению

Медикамент находит применение при лечении заболеваний органов дыхания. Инструкция выделяет показания:

• трахеит, бронхит, пневмония, бронхиолит;
• ринит, ринорея, заложенность носовых пазух;
• подготовка к операции на сосцевидном отростке;
• бронхоэктатическая болезнь, абсцесс или эмфизема легкого;
• муковисцидоз;
• ларинготрахеит, ателектаз легкого;
• интерстициальные заболевания легких;
• гайморит, синусит;
• гнойный, катаральный отит;
• удаление вязкого секрета при посттравматических или послеоперационных состояниях, для подготовки к бронхографии;
• промывание носовых ходов, обработка свищей.

Как принимать Флуимуцил

Для каждой из форм выпуска своя инструкция по применению Флуимуцила. Таблетки и гранулы принимаются перорально, раствор предназначен для наружного, парентерального или ингаляционного использования. Дозировка, кратность приема и продолжительность курса лечения зависят от вида болезни, степени ее тяжести и индивидуальных особенностей пациента.

Флуимуцил таблетки

По инструкции, таблетки от кашля Флуимуцил назначаются в дозировке 600 мг (1 таблетка) раз в сутки. Одну штуку добавляют к трети стакана чистой воды, ждут полного растворения и выпивают. На степень всасывания активных веществ не влияет прием еды. При острых заболеваниях прием продолжается на протяжении 5-10 дней, при хронических – до 2-6 месяцев.

Гранулы

Пациентам старше шести лет положено принимать гранулы по 200 мг 2-3 раза за сутки, детям 2-6 лет – по 200 мг дважды за сутки или по 100 мг трижды в день, малышам 1-2 лет – по 100 мг дважды за сутки. По инструкции, для новорожденных можно использовать Флуимуцил по жизненным показаниям в дозировке 10 мг/кг веса под контролем врача. Содержимое пакетика растворяют в трети стакана воды. Детям до года получившийся раствор дают из бутылочки или ложки.

Флуимуцил в ампулах

Согласно данным инструкции, Флуимуцил в ампулах используется несколькими способами . О каждом из них подробно:

1. Ингаляционно – для распыления используют небулайзеры. Аэрозольная терапия предполагает применение приборов, в которые заливают 3-9 мл раствора, если в приборе есть распределительный клапан – 6 мл. Ингаляции длятся 15-20 минут 2-4 раза в сутки. Курс лечения острых заболеваний длится 5-10 дней, хронических – до полугода. Доза не корректируется для детей.
2. Интратрахеально – используется для промывания бронхов при бронхоскопиях. Дозировка составляет 1-2 ампулы в день.
3. Местно – для закапывания в слуховой и носовые ходы по 150-300 мг за один раз.
4. Парентерально – вводится внутривенно по каплям, внутримышечно. Взрослым положено по 300 мг 1-2 раза за сутки, детям 6-14 лет – по 150 мг 1-2 раза за день. Суточной дозой для детей младше шести лет является 10 мг/кг веса. Перед введением раствор разбавляют 0,9%-ным раствором хлорида натрия или 5% декстрозой в равных пропорциях. Терапия длится не дольше 10 дней.

Особые указания

Флуимуцил с осторожностью назначается при бронхиальной астме, обструктивном бронхите. Другие особые указания из инструкции:

1. Из-за наличия в составе аспартама нельзя назначать средство при фенилкетонурии.
2. При растворении таблеток и гранул нужно применять посуду из стекла, нельзя допускать контактирования с металлом или резиной.
3. При неглубоком внутримышечном введении средства и при повышенной чувствительности может ощущаться легкое проходящее жжение. Из-за этого препарат лучше вводить глубоко в мышцу.
4. Ампулы с раствором вскрывают прямо перед применением.

При беременности

По инструкции, применение Флуимуцила при беременности возможно, если врач по оценке состояния женщины установит, что польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка. При необходимости назначения препарата во время грудного вскармливания (лактации) кормление грудью отменяется, ребенка переводят на искусственное питание, потому что ацетилцистеин проникает в грудное молоко .

Флуимуцил для детей

Применение препарата в формате гранул для изготовления раствора противопоказано детям до двух лет, за исключением случаев по жизненным показаниям и при наличии строгого врачебного контроля. Шипучие таблетки запрещены для приема пациентам младше 18 лет. Внутривенные инъекции Флуимуцила, по инструкции, возможны у детей до года только по жизненным показаниям и при условиях нахождения в стационаре.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Флуимуцила с противокашлевыми средствами может приводить к усилению застаивания мокроты в легких , потому что купируется кашлевый рефлекс. Другие лекарственные взаимодействия препарата описаны на страницах инструкции:

1. Комбинация средства с антибиотиками из группы тетрациклинов (кроме Доксициклина), Ампициллином, Амфотерицином В приводит к взаимодействию тиоловой группы ацетилцистеина, что снижает активность препаратов.
2. Сочетание лекарства с нитроглицерином может усилить антиагрегантное и сосудорасширяющее действия первого.
3. Ацетилцистеин снижает гепатотоксичность парацетамола.
4. Раствор нельзя совмещать с другими растворами, кроме физраствора и 5% декстрозы.

Побочные действия

Применение Флуимуцила в дозе 500 мг/кг веса в сутки не приводит к передозировке. Инструкция выделяет побочные действия средства:

• стоматит, рвота, изжога, тошнота, диарея, чувство переполненного желудка;
• бронхоспазм, кожная сыпь, крапивница, зуд, аллергические реакции;
• носовые кровотечения, снижение агрегации тромбоцитов, шум в ушах, коллапс.

Противопоказания

Препарат с осторожностью применяется при язве желудка, эрозии двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, артериальной гипертензии, кровохарканьи, бронхиальной астме. Аккуратность нужно проявлять при использовании Флуимуцила при легочном кровотечении. Инструкция выделяет его противопоказания к приему:

Условия продажи и хранения

Таблетки и гранулы отпускаются по рецепту, хранятся при температуре до 25 градусов на протяжении трех лет. Раствор можно купить по рецепту, его нужно держать при температуре 15-25 градусов, срок годности составляет пять лет.

Аналоги

Заменить препарат можно медикаментами, имеющими аналогичный состав или выполняющими то же действие на организм. Популярными аналогами являются:

• АЦЦ – аналог Флуимуцила по составу, в виде гранул для приготовления пероральной эмульсии, таблеток и сиропа;
• Викс–актив экспектомед – шипучие таблетки на основе ацетилцистеина, помогают бороться с кашлем и мокротой.

Цена Флуимуцила

Приобрести Флуимуцил можно через аптеки или интернет-магазины по ценам, на которые влияют тип выпуска средства, уровень действующего компонента, наценка продавца. Примерная стоимость по Москве:

Видео

таблетки шипучие

Владелец/регистратор

ZAMBON SWITZERLAND, Ltd.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Муколитический препарат с антиоксидантными свойствами

Фармакологическое действие

Муколитический препарат. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь C max в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень.

Распределение

Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови - 50%.

Метаболизм

Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).

Выведение

T 1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты (в т.ч. бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого /вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой/);

Катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит (для облегчения отхождения секрета);

Для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

Период лактации;

Детский возраст до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь);

Детский и подростковый возраст до 18 лет (для шипучих таблеток);

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

Применение препарата в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь у детей в возрасте до 2 лет возможно только при наличии жизненных показаний и при строгом врачебном контроле.

С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохарканьи, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.

Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея; описаны случаи развития стоматита.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница; описаны случаи развития бронхоспазма.

Прочие: редко - носовые кровотечения, шум в ушах; описаны случаи развития коллапса, снижения агрегации тромбоцитов.

Передозировка

Флуимуцил ® при приеме в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Особые указания

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом Флуимуцил ® можно назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проводимости.

При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета с гранулами возможен запах серы, что является запахом активного вещества.

При почечной недостаточности

С осторожностью следует назначать препарат пациентам при заболеваниях почек.

При нарушении функций печен

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение Флуимуцила возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.

Одновременный прием Флуимуцила и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Препарат в форме таблеток шипучих назначают взрослым по 600 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Перед применением шипучую таблетку растворяют в 1/3 стакана воды.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь назначают взрослым и детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 года до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.

У новорожденных детей препарат применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.

Перед применением необходимое количество гранул растворяют в 1/3 стакана воды. Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложки или бутылочки для кормления.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических - до нескольких месяцев.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Отпуск из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска.

Флуимуцил ― это препарат, который помогает вывести скапливающуюся в легких и бронхах слизь при простуде. Это средство бережно, а главное быстро удаляет слизь, тем самым облегчая дыхание. Флуимуцил родом из Швейцарии, его производит компания «Замбон».

Из чего состоит и в каком виде выпускается Флуимуцил

Самым главным веществом в составе данного препарата является ацетилцистеин. Это средство можно приобрести в различных формах:

1. Его выпускают в форме таблеток, которые необходимо перед применением растворить в воде. При растворении для них характерно шипение. После того как препарат полностью растворится, его принимают вовнутрь (перорально). Вспомогательные вещества, входящие в состав данной таблетки: кислота лимона, гидрокарбонат натрия, аспартам, ароматизатор с запахом лимона.
2. Флуимуцил выпускают и в форме инъекций. В каждой пачке имеются ампулы в количестве пяти штук, в них содержится три миллиграмма десятипроцентного раствора. Кроме ацетилцистеина в состав входят: вода, предназначенная для инъекций; гидроксид натрия и динатрияэдетат.
3. Самой популярной формой выпуска данного лекарственного средства являются пакетики с гранулами. Содержимое этих пакетиков предназначено для изготовления раствора, который нужно употребить перорально. Масса лекарственного вещества в данных пакетах составляет не менее двухсот граммов. Кроме действующего вещества в состав так же входит ароматизатор с запахом апельсина, сорбит, аспартам, бета-каротин. В аптеках можно приобрести упаковку Флуимуцила, в которой содержится двадцать, тридцать или шестьдесят пакетиков с гранулами.

Как воздействует Флуимуцил на организм человека

Ацетилцестеин - это самое важное вещество, входящее в состав данного препарата. Оно обладает прекрасным муколитическим действием. Разжижает накапливающуюся в дыхательных путях мокроту и помогает быстро вывести ее наружу.

В слизи находятся кислые мукополисахариды. Сульфгидрильные группы, которые имеются в данном лекарственном препарате, разрушают дисульфидные связи молекул мукополисахоридов слизи. В результате этого мокрота становится более жидкой, уменьшается ее вязкость и поэтому больной может намного быстрее откашляться. Если в слизи содержится гной, то Флуимуцил все равно остается очень активным.

При приеме данного препарата людьми с таким заболеванием, как хронический бронхит или страдающие от различных форм муковисцидоза, отмечается снижение частоты обострений. Если же оно и случается, то имеет сравнительно не тяжелую форму. Сульфгидрильные группы, находящиеся в ацетилцестеине, обладают способностью связывать свободные радикалы. Поэтому Флуимуцил чаще всего назначают больным, у которых в дыхательных путях накапливается большое количество мокроты.

Ацетилцестеин быстро и легко попадает в клетки и обеспечивает их защиту от разнообразных цитотоксических веществ и токсинов. В результате этого продуцируемая мокрота становится менее густой, а болезнетворные бактерии практически не присоединяются к поверхности слизистой бронхов. Данный лекарственный препарат способствует разжижению секрета, который продуцируется в органах дыхания при воспалительных заболеваниях.

В каких случаях назначается Флуимуцил

Данное лекарственное средство стоит применять, когда у больного наблюдается нарушение отхождения слизи из органов и путей дыхания. А это такие заболевания, как:

• абсцесс, ателектаз легких, эмфизе ма;
• бронхоэктатическое заболевание, пневмония, бронхиальная астма;
• трахеит, бронхит, бронхиолит, ларинготрахеит;
• гайморит, различные виды отита и остальных видов синуситов (применение препарата делает выведение секреторных масс легче);
• муковисцидоз.

Так же Флуимуцил способствует удалению слизи из путей и органов дыхания у людей, перенесших травму или операционное вмешательство.

Как принимать Флуимуцил

Данное лекарственное средство, выпускаемое в форме гранул, имеет белый цвет с желтоватым оттенком, могут присутствовать и небольшие темно-оранжевые вкрапления. Пахнет препарат цитрусом вперемешку с серой. Бояться серного запаха не нужно, потому что при приготовлении раствора и при его применении он совершенно не чувствуется.

Для того чтобы приготовить раствор, надо всыпать содержимое пакета в небольшую стеклянную емкость и залить его ста миллиграммами воды. Затем смесь тщательно помешайте палочкой, изготовленной из стекла или дерева, металлические же предметы для этих целей категорически запрещены.

Рекомендованная доза детям, которым уже исполнилось 6 лет и взрослым - двести миллиграммов раза два или три в сутки. В случае, когда возраст ребенка от 2 годиков до 6 лет употреблять раствор Флуимуцила необходимо следующим образом: или 2 раза в сутки по двести миллиграммов или 3 раза, но по сто миллиграммов. Если ребенок старше года, но младше двух лет, то максимально допустимая доза приема данного лекарственного средства в сутки составляет двести миллиграммов, которые делятся на два приема. В случае, когда малышу не исполнилось и года, прием препарата без назначения детского врача крайне нежелателен. Педиатр назначит дозу, которая подходит для массы тела малыша. Готовым раствором новорожденных поят с ложечки или из детской бутылки.

Данный лекарственный препарат, представленный в форме шипучих таблеток, имеет массу шестьсот миллиграммов и поэтому предназначается только для взрослых и детям, которым исполнилось четырнадцать лет. Такую таблетку следует положить в стакан и залить 70 граммами воды. Употреблять лекарство в данной форме следует один раз в день. В случае, когда заболевание острое, то курсовой прием может продлиться от 5 до 9 дней. А если у человека хроническое заболевание, то прием препарата может длиться от нескольких месяцев до нескольких лет.

Возможные побочные эффекты

Существует возможность появления следующих побочных эффектов:

• частые головные боли;
• рвота или тошнота;
• зудящие высыпания на теле (крапивница);
• стоматит;
• тахикардия;
• звон в ушах;
• диспепсическое явление;
• отек Квинке или анафилактический шок.

Противопоказания к применению

Не следует употреблять Флуимуцил при:

• наличии высокой чувствительности хотя бы к одному из компонентов лекарства;
• откашливании мокроты с кровью;
• кровотечениях в легких;
• фенилкентонурии;
• при язвенных болезнях;
• лекарство, выпускаемое в форме ампул, запрещено употреблять при тяжелой болезни почек или печени, бронхиальной астме, когда отсутствует сгущение слизи.

Необходимо знать

Человек, имеющий бронхиальную астму, должен принимать данный препарат исключительно под наблюдением специалиста. Это необходимо, потому что существует риск бронхоспазма и при его возникновении Флуимуцил тот час же отменяют. Если у человека наблюдается непереносимость фруктозы, то препарат, выпускаемый в форме гранул, принимать не стоит. Если женщина ждет ребенка или кормит грудью, то принимать такой препарат необходимо только после консультации у специалиста. Лекарство не должно контактировать с любыми приборами и посудой из металла или резины. Неприятный аромат серы ― это специфический запах характерный для ацетилцестеина. Существует возможность застоя слизи, так как идет подавление кашлевого рефлекса. Нельзя одновременно применять Флуимуцил и некоторые антибиотики (например, Ампицилин), следует делать двухчасовой перерыв между приемами. Нельзя употреблять данный препарат и Нитроглицерин вместе. Эффект от приема лекарства может быть снижен из-за одновременного приема с .

Нельзя разводить данное лекарственное средство одновременно с другими препаратами в одной емкости.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ФЛУИМУЦИЛ

Торговое название

Флуимуцил

Международное непатентованное название

Ацетилцистеин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций и ингаляций, 100 мг/мл, 3 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - ацетилцистеин 300 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор со слабым серным запахом

Фармакотерапевтическая группа

Отхаркивающие препараты. Муколитики.

Код АТС R05CB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы -2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг.

В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник.

Проникает через плацентарный барьер.

Фармакодинамика

Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ееобъем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) отинактивирующего воздействия HOCl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Показания к применению

острые и хронические респираторные расстройства, характеризующиеся повышенной секрецией густой, трудноотделяемой слизи.

передозировка парацетамола

Способ применения и дозы

Ингаляционно.

Взрослые: по 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Дети: до 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки в течение 5-10 дней.В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают. Частота применения и относительная дозировка могут изменяться врачом в допустимых пределах, в зависимости от клинического проявления и терапевтического эффекта, без необходимости дифференцирования дозировки для взрослых и детей.

Эндобронхиальная инстилляция.

Взрослым и детям: по 300 мг (3 мл) 1-2 раза/день или по мере возникновения необходимости, в соответствии с выбранным способом приема (постоянный катетер, бронхоскоп и др.).

Инстилляция интраназально или эндоаурикулярно.

Взрослым и детям: по 2-3 капли два или три раза в день.

Парентерально.

Препарат вводят внутримышечно (в/м) глубоко. Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки. Детям: 150 мг (1,5 мл) 1-2 раза в сутки в/м глубоко.

Продолжительность лечения должна устанавливаться на основе клинического анализа. Хорошая общая и местная переносимость препарата позволяет проводить продолжительное лечение.

Введение Флуимуцила также возможно путем медленного внутривенного (в/в) введения в условиях стационара.

Взрослым 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки. Детям от 6 до 14лет - по 150 мг (1,5 мл) 1-2 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием препарата. Для в/в введения раствор Флуимуцила дополнительно разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы.

Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10дней). У больных старше 65 лет - используют минимально эффективные дозы.

Внутривенное введение (в качестве антидота при передозировке парацетамола)

Терапию необходимо начать в течение первых 8 часов с момента приема парацетамола, в дальнейшем терапия малоэффективна. При применении ацетилцистеина в течение 15 часов после передозировки парацетамола, терапия наименее эффективна, однако имеются данные литературы о том, что лечение может быть эффективно в течение 16-24 часов после приема парацетамола.

Препарат вводится внутривенно капельно. Инфузия должна осуществляться медленно для уменьшения риска развития побочных действий.

Для пациентов массой тела более 40 кг применяется следующая схема лечения:

Первая доза: 150 мг/кг в 200 мл раствора через 60 минут.

Вторая доза: 50 мг/кг в 500 мл раствора через 4 часа.

Третья доза: 100 мг/кг в 1000 мл раствора через 16 часов.

Для пациентов массой тела более 20 кг применяется следующая схема лечения:

Первая доза: 150 мг/кг в 100 мл раствора через 60 минут.

Вторая доза: 50 мг/кг в 250 мл раствора через 4 часа.

Третья доза: 100 мг/кг в 500 мл раствора через 16 часов.

Для пациентов массой тела менее 20 кг применяется следующая схема лечения:

Первая доза: 150 мг/кг в 3 мл/кг раствора через 60 минут.

Вторая доза: 50 мг/кг в 7 мл/кг раствора через 4 часа.

Третья доза: 100 мг/кг в 14 мл/кг раствора через 16 часов.

Раствор совместим с 5% раствором декстроз, 0,45% раствором натрия хлорида или водой для инъекций.

Побочные действия

При местном применении:

Рефлекторный кашель, бронхоспазм, раздражение дыхательныхпутей, ринорея

Стоматит, тошнота, рвота

Крапивница, кожная сыпь, зуд

При парентеральном применении:

Анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидныереакции, гиперчувствительность

Тахикардия

Бронхоспазм, нарушение дыхания

Тошнота, рвота

Ангионевротический отек, крапивница, лихорадка, кожнаясыпь, зуд

Отек лица

Снижение артериального давления, удлинение протромбинового времени

Жжение в месте инъекции; при длительном лечении -нарушение функции печени и/или почек

В очень редких случаях возможно развитие тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. В случае развития таких нежелательных реакций препарат следует немедленно отменить.

При приеме ацетилцистеина описаны случаи снижения агрегации тромбоцитов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацетилцистеину и вспомогательным компонентам препарата

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

Беременность и период лактации

Кровохарканье, легочное кровотечение

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, варикозное расширение вен пищевода,бронхиальная астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

Флуимуцил может применяться вместе с бронходилататорами общего действия, вазоконстрикторами и др.

Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата вкачестве антидота у пациентов с массой тела менее 40 кг, так как возможен риск развития задержки жидкости в организме с последующей гипонатриемией, судорогами и смертью.

Прием ацетилцистеина, в частности, в виде вдыхаемого аэрозоля, может в начале лечения приводить к разжижению и, одновременно, увеличению объема бронхиального секрета. Если пациенты не способны должным образом отхаркивать, необходимо освобождать дыхательные пути, используя постуральный дренаж, или отсасывая жидкость из бронхов, во избежание застоя секрета.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой должны находиться под строгим наблюдением в период лечения: при возникновении приступа бронхиального спазма лечение должно быть немедленно прекращено.

С осторожностью применять у больных с пептической язвой желудка, в том числе в анамнезе, особенно в случаях совместного применения сдругими лекарственными средствами, оказывающими раздражающее действие на слизистую желудка.

Внутривенное введение препарата должно осуществляться подстрогим врачебным контролем.

Ацетилцистеин при применении в качестве антидота может удлинять протромбиновое время [уменьшать протромбиновый индекс, повышать показатель международного нормализованного отношения (МНО)].

При открытии ампулы ощущается сернистый запах, которыйявляется специфическим запахом активного вещества и не влияет на качество препарата. Раствор ацетилцистеина при хранении в открытой ампуле или переносе в приспособление для распыления может в исключительных случаях принимать розовый цвет, но это не влияет на эффективность и переносимость препарата.

Ампулу Флуимуцила вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 часов, в течение этого времени препарат может быть использован только для ингаляций.

Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: при внутривенном введении симптомы передозировки подобны побочным эффектам препарата, но более выражены.

Локальное применение повышенных доз может приводить к обширному разжижению секрета в бронхах.

Лечение: немедленное прекращение введения препарата и дальнейшее симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот неизвестен. Ацетилцистеин диализируется. В случае затрудненного отхаркивания при образовании большого объема слизи, по необходимости, нужно осуществлять механическое отсасывание для поддержания дыхательных путей в открытом состоянии.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
АТС код: R05CB01;
Прочие лекарственные средства. Антидоты.
АТС код: V03AB23.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфигидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно- восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы - 2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг.
В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.
Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.
Исследования фармакокинетики у пациентов с поражением печени показали увеличение до 62 % площади под кривой «концентрация-время» в сыворотке и 30% уменьшение клиренса.
Плазменный клиренс ацетилцистеина мало зависит от почечной функции.

Показания для применения

Для ингаляционной и внутривенной секретолитической терапии при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся нарушением образования и транспорта слизи.
Для внутривенного введения препарат используется в отделениях интенсивной терапии и только в тех случаях, когда прием препарат внутрь невозможен.

Способ применения и дозировка

Парентерально
Внутривенно или внутримышечно
Взрослым - по 300 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.
Детям от 6 - по 150 мг (1/2 ампулы) 1-2 раза в сутки.
Для внутривенного введения препарат дополнительно разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы, вливание проводят медленно (в течение примерно 5 мин.).
При внутримышечном способе применения препарат вводят глубоко в мышцу.
Ингаляционно
Распыляют по одной ампуле при каждой ингаляции 1-2 раза в день в течение 5-10 дней.
В связи с хорошей переносимостью препарата, частота применений и дозировка могут быть изменены врачом в широких пределах, с учетом клинического состояния и терапевтического эффекта, без необходимости дифференцировать дозы для взрослых и детей.
Эндотрахеобронхиально
Используют в соответствии с выбранными способом применения (дренаж, бронхоскоп и т.д.) по 1 ампуле 1-2 раза в день или по мере необходимости.
Местно
Используют для инстилляций или эндоаурикулярного промывания и промывания других полостей. Средняя дозировка составляет от половины до 1 ампулы (1,5-3 мл) на процедуру.
Пациентам с нарушением функции печени и почек
Как правило, не требуется корректировки дозы препарата. Этой группе пациентов рекомендуется применять препарат с осторожностью под строгим контролем врача.
Беременность и лактация
Применение препарата во время беременности и лактации возможно только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным пациентками ограничены. В большинстве случаев подтверждена безопасность применения ацетилцистеина во время беременности в качестве антидота при передозировке ацетаминофеноном. Данные о выделении ацетилцистеина с грудным молоком отсутствуют.
Пожилые пациенты
Учитывая высокий профиль безопасности ацетилцистеина и отсутствие кумулятивного эффекта, корректировки дозы у пожилых пациентов не требуется. У больных старше 65 лет используют минимально эффективные дозы.
Дети
Применение препарата у детей до 2 лет противопоказано.
Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием препарата.
Ингаляционный, эндотрахеобронхиальный и местный пути введения не требуют корректировки дозы у детей.

Побочное действие

В процессе послерегистрационного применения отмечались следующие побочные эффекты; частота их неизвестна (не может быть определена исходя из имеющихся данных).
Ингаляционное применение: Парентеральное применение:

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу.
Дети до 2 лет.

Передозировка

Парентеральное применение
Симптомы
Симптомы передозировки аналогичны, но более серьезны по сравнению с симптомами, перечисленными в разделе «Побочные эффекты».
Лечение
Лечение передозировки основано на немедленном прекращения инфузии, назначении симптоматической терапии и реанимации. Специфическое антидотное лечение отсутствует: Ацетилцистеин поддается диализу.
Ингаляционное или эндотрахеобронхиальное применение
При ингаляционном или эндотрахеобронхиальном применении препарата случаи передозировки не зарегистрированы.
Превышение дозы при ингаляционном или эндотрахеобронхиальном применении может вызвать чрезмерное и сильное разжижение секрета, что требует, особенно у пациентов с недостаточным и угнетенным кашлевым и отхаркивающим рефлексами, применения бронхоаспирации.

Меры предосторожности

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Из-за физиологических особенностей дыхательной системы детей в этой возрастной группе, способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические препараты не должны применяться у детей в возрасте младше 2 лет.
Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под тщательным контролем во время лечения; в случае развития бронхоспазма, применение ацетилцистеин должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение.
Особая осторожность необходима, если лекарственное средство применяется пациентами, страдающими язвенной болезнью в настоящий момент или в анамнезе, особенно в случае сопутствующего применения других лекарственных средств, оказывающих раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.
Применение ацетилцистеина, особенно в форме аэрозоля, в начале лечения может вызвать разжижение бронхиального секрета, тем самым одновременно увеличивая его объем; если пациент не способен эффективно откашлять мокроту, следует провести постуральный дренаж или бронхоаспирацию во избежание задержки мокроты.
Внутривенное применение ацетилцистеин должно проводиться под контролем врача. Побочные эффекты после внутривенной перфузии ацетилцистеина, вероятно, возникают при слишком быстром введении препарата или при использовании высоких доз. Сернистый запах, появляющийся при вскрытии ампулы Флуимуцила никаким образом не влияет на возможность использования препарата.
Одна ампула Флуимуцила содержит 43 мг (1,9 ммоль) натрия; это должно быть принято во внимание пациентами со сниженной почечной функцией или находящимся на диете с низким содержанием натрия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования межлекарственного взаимодействия проводились только у взрослых.
Было выявлено, что совместное применение нитроглицерина и ацетилцистеина вызывает сильную гипотензию и расширение височной артерии. В случае необходимости одновременного применение нитроглицерина и ацетилцистеина, пациент должен находиться под наблюдением врача на предмет развития гипотензии, которая может принимать тяжелые формы, и быть предупрежден о возможности появления головной боли.
Ацетилцистеин не следует назначать одновременно с противокашлевыми средствами, так как подавление кашлевого рефлекса может привести к накоплению бронхиального секрета.
Флуимуцил можно применять одновременно с обычными бронходилататорами, вазоконстрикторами и т.д.
Имеющаяся информация о взаимодействии с антибиотиками относится к исследованиям in-vitro, эти исследования свидетельствуют о снижении активности антибиотиков после смешивания двух веществ. Поэтому не рекомендуется смешивать антибиотики с раствором ацетилцистеина.
Влияние препарата на результаты лабораторных исследований
Ацетилцистеин может затруднить измерение уровня салицилатов колориметрическим методом.
Ацетилцистеин может затруднить исследование на наличие кетонов в моче.

Несовместимость
Так как ацетил цистеин может вступать в химическую реакцию с некоторыми, материалами (например, резина, железо, медь), целесообразно использовать стеклянное или пластмассовое оборудование для проведения ингаляций, после использования промывать оборудование водой.