Что делать при отравлении атропином. Отравление атропином (м-холинолитиками)

Атропин классифицируется как алкалоид. Он находится в составе растений, объединённых в семейство паслёновых. Широко применяется атропина сульфат в фармацевтической индустрии.

Неизбирательный блокатор сигналов

Атропин угнетает м-холинорецепторы. Это мембранные белки, которые расположены в ЦНС, гладких и сердечных мышцах и железах. Они выполняют функцию передачи нервных сигналов.

Действующий эффект

Во время введения этого вещества в организм человека происходят некоторые внутренние и внешние изменения:

уменьшение выделения секретов слюнных, а также потовых желез;
уменьшение выделений секреции желудочной железы;
увеличение частоты сокращений мускулатуры сердца;
снижение тонуса органов с гладкой мускулатурой (бронхи, органы брюшные);
уменьшение секреции поджелудочной железы;
расширение глазных зрачков;
увеличение давления внутри глаз;
расслабление мышц ресничных;
ослабление тремора и напряжение мышц у страдающих болезнью Паркинсона.

В больших количествах атропина сульфат возбуждает головной мозг и способствует возникновению двигательных возбуждений, психических волнений, конвульсий и судорог, галлюцинаций.

Показания

Данный препарат прописывается врачом при следующих болезнях:

Схема при лечении

Алгоритм лечения и дозировку определяет врач, учитывая индивидуальные особенности каждого пострадавшего. Рекомендованный алгоритм лечения следующий:

при нарушениях в работе ЖКТ принимать по 0,25-1 миллиграмм 3 раза в сутки для взрослого человека, и по 0,05-0,5 миллиграмм 2 раза в сутки для детей;
парентерально вводить нужно 0,25-1 миллиграмм 2 раза в сутки для взрослого, и по 10 мкг на каждый килограмм массы тела ребёнка;
при офтальмологических проблемах использовать 1% раствор, 1-2 капли 3 раза в сутки для взрослых и 0,5% раствор для детей.

Во время использования этого медикамента рекомендован систематический контроль давления.

Интоксикация

При несоблюдении рекомендованной дозировки и в случае индивидуальной непереносимости средства развиваются побочные эффекты. Среди них сухость слизистой глаз и рта, запор, тахикардия, сбои со стороны зрительной функции. В случае местного нанесения возникает отёк век, конъюнктивит, дерматит. Однако на этом список негативных явлений не заканчивается.

Вероятность токсемии

Атропин позиционируется как щадящее вещество. Однако его воздействие на организм человека далеко не всегда безобидно.

Иными словами, он может выступать в разных ипостасях: как антидот и как яд.

Дозировка

В некоторых ситуациях 5-10 капель могут позиционироваться как яд. При применении Атропина и его производных можно серьёзно отравиться и даже ожидать летального исхода.

Смертельная доза для здорового взрослого человека соответствует 100 мг. Для детей она не должна превышать 2 мг.

Отравление препаратом развивается в случае несоблюдения дозировок.

Клиника

Токсичность атропина при парентеральном введении

Значительная токсичность медикамента проявляется во время парентерального ввода. При отравлении Атропином наблюдается характерная симптоматика. Преобладающие признаки обусловлены интоксикацией ядами и их действием на ЦНС, угнетением и блокировкой холинергических воздействий.

Характер симптоматики напрямую зависит от порции препарата:

Лёгкое протекание характеризуется фотофобией и расширением глазных зрачков, сухостью кожных покровов и слизистой. Ослабляется секреция потовых желез, появляется гиперемия. Температура повышается, кожа на лице краснеет. Возникает вероятность развития сильной тахикардии и появления атонии кишечника.
Острое отравление атропином имеет неврологические признаки. Появляется возбуждение психомоторного характера. Иными словами, у человека сбивается моторная координация, прогрессирует спутанность сознания, речь становится невнятной. Иногда возможны галлюцинации. Не исключены проявления атропинового психоза. Такие случаи требуют помощи психиатра.

Динамика токсемии

Хотя Атропин является противоядием при многих видах токсемий, таких как морфиновая, мускариновая, наркотическая и других, большие дозы препарата превращают его в яд.

Если не оказать вовремя помощь при отравлении, яд начнёт угнетать сосудодвигательный центр, вследствие чего резко расширяются капилляры.

Симптомы нарастают пофазово:

I фазе свойственны психомоторная возбудимость, головные боли, звуковые и зрительные галлюцинации. Всё это сопровождает пирамидальная недостаточность.
II фаза проявляется спустя 6-10 часов. Ей характерны спутанность сознания, обмороки, гипотония, ослабление базовых рефлексов. Дальнейшая динамика признаков чревата комой.

Помощь и лечение

Раствор аминостигмина — антидот атропина

Если по каким-то объективным причинам произошла интоксикация этим средством, необходимо вызвать врача. До его приезда оказать доврачебную помощь.

Если яд оказывал воздействие при пероральном приёме, произвести промывку желудка, используя тёплую воду с растворённым активированным углём, и спровоцировать искусственную рвоту.

Введут антидот атропина. В этих целях используют раствор аминостигмина (1%) 2 миллиграмма или раствор галантамина (0,05%) 2 миллиграмма. Первый скоро восстанавливает сознание, ликвидирует психомоторное возбуждение и галлюцинации. Он препятствует возможности рецидива комы. Антидот повторно вводят через полтора часа. В тяжёлых ситуациях вводят через четверть часа.
Назначат высокую сифонную очищающую клизму с использованием танина.
Для устранения судорог введут барбитураты краткосрочного действия — натрия-тиопентал. Его можно заменить гексеналом. Их вводят с промежутком в 30 секунд.
При наличии резкой гиперемии введут амидопирин, анальгин либо реопирин. Кроме того, практикуют применение пузырей, наполненных льдом, в районе паха и на голову, влажные обёртывания, обдувание прохладным воздухом с помощью вентилятора.
При необходимости произведут форсированный диурез, сопровождающийся ощелачиванием крови.
Произведут также детоксикационную гемосорбцию.
При развитии угнетения дыхательной функции введут кофеин-бензонат натрия, кордиамин и другие аналогичные препараты.
Проведут кислородные ингаляции с помощью маски или носовых катетеров.
В случае асфиксии назначат интубацию трахеи, продолжительную искусственную лёгочную вентиляцию.

При подобных отравлениях применяют ещё один препарат антагонист — пилокарпин. Препараты на его базе применяют при патологиях глаз.

Однако его применение должно быть осторожным, и необходимо соблюдение алгоритма. Потому как в случае высокого внутриглазного давления этот препарат может спровоцировать отслоение сетчатки.

Атропин (Atropine) - это широко известный лекарственный препарат, который имеет естественное происхождение - содержится в некоторых растениях. Несмотря на активное его использование в медицине, атропин является опасным веществом - им легко отравиться, особенно детям. Для этого нужно съесть ягоды красавки, растущие повсюду.

Так, что это такое - атропин, как он действует и где применяется? Как определить отравление им и что делать при этом? Какие антидоты существуют? Давайте разбираться.

Атропин - опасный алкалоид

Что такое атропин? Это вещество, относящееся к группе алкалоидов. Алкалоидами называют гетероциклические основания, содержащие азотистую группу, присутствующие в некоторых растениях и проявляющие биологическую активность. Другими словами, алкалоиды относятся к соединениям, которые могут так или иначе воздействовать на живой организм. В одном растении может присутствовать несколько алкалоидов.

Такой алкалоид находится в белладонне (красавке), белене, дурмане, скополии и других растениях семейства паслёновых. Атропин (лат. atropinum) - это природный яд, но в небольших дозах он используется в медицинских целях.

По химической структуре атропин относится к кристаллическим порошкам. Он аморфен, бесцветен, не имеет запаха. Вещество имеет два изомера. Левовращающий называется гиосциамином, который намного активнее атропина. Именно гиосциамин и содержится в растениях. Но это вещество нестабильно и при химическом выделении оно превращается в атропин.

Механизм действия атропина

Этот алкалоид нарушает проведение нервного импульса с помощью блокирования рецепторов. То есть он конкурирует с естественным веществом организма (ацетилхолином) в способности связываться с чувствительными окончаниями на пути проведения импульса. Существует несколько видов чувствительных окончаний: M и H. Атропин блокирует только M-рецепторы.

Механизм действия атропина заключается в том, что он связывается со специфическими образованиями нервной клетки вместо ацетилхолина. Соответственно передача нервного импульса блокируется. В зависимости от того на какую систему органов действует, атропин вызывает различные эффекты.

Где применяется атропин

Существует 2 препарата, основным действующим веществом которых является алкалоид красавки:

«Атропин» - таблетки;
«Атропина сульфат» - 0,1% раствор для инъекций и 1% глазные капли.

Препарат широко используется в клинической практике. Применение атропина практикуется в гастроэнтерологии. Он назначается:

при язвах двенадцатипёрстной кишки и желудка с целью подавить желудочную секрецию;
спазме пилорического сфинктера желудка для его расслабления;
желчнокаменной болезни и при воспалении жёлчного пузыря с целью расширения протоков и дренажа застоявшейся жёлчи;
при спазмах кишечника;

В других отраслях медицины атропин применяется:

при спазмах мочевого пузыря;
бронхиальной астме, как средство, устраняющее бронхоспазм;
для уменьшения секреции желёз: слюнных, потовых, слёзных;
при урежении пульса, связанном с тонусом вагуса (нужно назначать осторожно, так как, возможно, кратковременное усиление брадикардии);
в анестезиологии для премедикации и введения в наркоз, во время операции, интубации, чтобы устранить ларингоспазм и бронхоспазм, уменьшить слюноотделение;
при рентгенографии желудка для уменьшения его тонуса во время исследования;
при повышенной потливости.

Для чего ещё применяют атропин? Этот препарат является антидотом при отравлении фосфорорганическими соединениями в том числе и ядами, передозировке холиномиметическими и антихолинэстеразными препаратами. Кроме того, атропин используется в офтальмологии в качестве препарата, расширяющего зрачок при исследовании глазного дна.

Передозировка и отравление

Атропин может применяться внутримышечно, внутрь, внутривенно, подкожно или в виде глазных капель. Перорально он назначается от 0,25 до 1 мг 1–3 раза в сутки. Такая вариация дозировки объясняется индивидуальностью каждого организма и количество препарата должно подбираться индивидуально. Внутривенно, внутримышечно, подкожно в той же дозировке, но 1–2 раза в сутки. Атропин в виде глазных капель закапывают по 1–2 капли 3 раза в день. Чтобы расширить зрачок для исследования - по 1–2 капли 1–2 раза. Максимальная разовая доза атропина 1 мг, максимальная суточная - 3 мг.

Отравление атропином может быть случайным или целенаправленным. От этого зависит тяжесть проявлений. В основном отравление возникает при случайном употреблении плодов семейства паслёновых. Дети находятся в основной группе риска.

Симптомы передозировки

Токсическое действие атропина начинает проявляться через 40–60 минут после приёма. В зависимости от дозы различают лёгкую, среднюю и тяжёлую степень отравления. В первую очередь вещество воздействует на структуры мозга, вызывая психоз, нарушение координации, галлюцинации. Затем страдают сердце и лёгкие.

Передозировка атропином выявляется по следующим симптомам:

Такие симптомы могут возникнуть при неумышленной передозировке.

Целенаправленное отравление имеет более серьёзные симптомы:

Доза атропина, являющаяся смертельной - 100–150 мг или 1–1,5 мг на 1 кг массы тела. У детей доза меньше. В пересчёте на ягоды белладонны - 3–6 штук могут вызвать летальный исход у ребёнка. Смерть обычно наступает не ранее, чем через 5 часов после отравления.

Последствиями отравления может быть не только смерть. При длительном нахождении в коме могут произойти необратимые органические изменения в головном мозге, ведущие к нарушению интеллекта и памяти.

Антидот

Лечение отравления начинается с промывания желудка водой, перманганатом калия или солевыми слабительными растворами. Сразу же нужно дать отравившемуся антидот атропина. Это может быть:

0,1% раствор аминостигмина 2 мг;
0,05% раствор галантамина (препарат «Нивалин») 2 мг.

Следует повторить введение антидота через 90 минут. Чем тяжелее отравление, тем с меньшим интервалом вводят антидот. В тяжёлом случае его можно вводить каждые 15 минут.

Аминостигмин быстро восстанавливает сознание, устраняет психомоторное возбуждение и галлюцинации. Он применяется не только для лечения передозировки, но и для профилактирования рецидивов комы.

Существует ещё один антагонист атропина - алкалоид пилокарпин. Препараты на его основе (глазные капли) используются в офтальмологии для снижения внутриглазного давления. Атропин, расширяя зрачок, может вызвать глаукому. При сильном повышении давления внутри глаза может произойти отслойка сетчатки. Поэтому при отравлениях растениями или препаратами, содержащими атропин, пилокарпин нужно ввести сразу по следующей схеме:

каждые 15 минут по 1 капле в каждый глаз на протяжении часа;
следующие 2–3 часа капают 1 каплю в 30 минут;
затем 4–6 часов - по капле каждый час;
потом по 3–6 раз в сутки по капле до купирования высокого внутриглазного давления.

Подведём итоги. Атропин - алкалоид растений из семейства паслёновых. Это холинолитический препарат, активно используемый в медицине. Он применяется в гастроэнтерологии, пульмонологии, кардиологии, офтальмологии, анестезиологии, токсикологии, урологии. Серьёзная передозировка этим препаратом может произойти при случайном употреблении ягод паслёновых растений или большого количества лекарственного препарата. Клиника отравления зависит от принятой дозы. Смерть наступает от приёма 100 мг атропина. Существуют специфические антидоты, которые нужно принять незамедлительно - это аминостигмин и галантамин. Они вводятся внутривенно неоднократно. Последствиями отравления атропином могут быть кома, нарушение интеллекта и памяти.

Атропин - опасный алкалоид

Механизм действия атропина

Где применяется атропин

Существует 2 препарата, основным действующим веществом которых является алкалоид красавки:

«Атропин» - таблетки;
«Атропина сульфат» - 0,1% раствор для инъекций и 1% глазные капли.

при язвах двенадцатипёрстной кишки и желудка с целью подавить желудочную секрецию;
спазме пилорического сфинктера желудка для его расслабления;
желчнокаменной болезни и при воспалении жёлчного пузыря с целью расширения протоков и дренажа застоявшейся жёлчи;
при спазмах кишечника;

В других отраслях медицины атропин применяется:

при спазмах мочевого пузыря;
бронхиальной астме, как средство, устраняющее бронхоспазм;
для уменьшения секреции желёз: слюнных, потовых, слёзных;
при урежении пульса, связанном с тонусом вагуса (нужно назначать осторожно, так как, возможно, кратковременное усиление брадикардии);
в анестезиологии для премедикации и введения в наркоз, во время операции, интубации, чтобы устранить ларингоспазм и бронхоспазм, уменьшить слюноотделение;
при рентгенографии желудка для уменьшения его тонуса во время исследования;
при повышенной потливости.

Передозировка и отравление

Симптомы передозировки

Передозировка атропином выявляется по следующим симптомам:

Такие симптомы могут возникнуть при неумышленной передозировке.

Целенаправленное отравление имеет более серьёзные симптомы:

Антидот

0,1% раствор аминостигмина 2 мг;
0,05% раствор галантамина (препарат «Нивалин») 2 мг.

каждые 15 минут по 1 капле в каждый глаз на протяжении часа;
следующие 2–3 часа капают 1 каплю в 30 минут;
затем 4–6 часов - по капле каждый час;
потом по 3–6 раз в сутки по капле до купирования высокого внутриглазного давления.

Атропин - классический блокатор центральных М-холинорецепторов, периферических М-холинорецепторов. Используется как антидот для лечения отравлений М-холиностимуляторами и ингибиторами АХЭ, например фосфорорганическими инсектицидами и боевыми отравляющими веществами нервно-паралитического действия.

Химические свойства

Атропин наряду со скополамином относят к тропановым алкалоидам, которые являются третичными аминами и поэтому легко проникают в ЦНС. М-холиноблокаторы, относящиеся к четвертичным аминам, например гликопиррония бромид, ипратропия бромид, тиотропия бромид, не способны преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Холинорецепторы подразделяются на М- и Н-холинорецепторы. Атропин - блокатор М-холинорецепторов. Эти рецепторы широко представлены в центральной и в периферической нервной системе. Продолжительность действия атропина зависит от дозы, пути введения и составляет в среднем 24 ч или больше, если учитывать действие на отдельные органы.

Ингибиторы АХЭ (в частности, фосфорорганические и карбаматные инсектициды, боевые отравляющие вещества нервно-паралитического действия) препятствуют распаду ацетилхолина и, как следствие, приводят к его накоплению и постоянной стимуляции холинорецепторов. Эффект атропина в таких случаях обусловлен прекращением стимуляции М-холинорецепторов.

Фармакокинетика

Атропин быстро всасывается при различных способах введения — при ингаляции, приеме внутрь и в/м инъекциях. При приеме внутрь 1 мг атропина максимальное действие на ЧСС и слюноотделение наблюдаются через 1 и 3 ч соответственно. Через 1 ч после введения взрослому 1 мг атропина его сывороточная концентрация одинакова как при в/м, так и при в/в инъекции. При в/м введении с помощью автоинъектора время достижения максимального эффекта значительно меньше по сравнению с введением обычным шприцем. После в/м введения взрослым атропина в дозе 0,02 мг/кг Т1/2 всасывания и элиминации составили 8 мин и 2.5 ч соответственно. От 34 до 57% препарата выводится почками.

При закапывании атропина в глаза наблюдается мидриаз, вызываемый блокадой М3-холинорецепторов сфинктера зрачка. Эффект достигает максимума в течение 30-40 мин и сохраняется 7-10 сут. Атропин вызывает также паралич аккомодации (эффект достигает максимума через 1-3 ч, сохраняется 6-12 сут), блокируя М3-холинорецепторы ресничной мышцы.

Изучение биодоступности атропина из глазных капель при их приеме внутрь показало, что у здоровых людей он всасывается в среднем на 65%. хотя этот показатель существенно варьировал. Максимальная сывороточная концентрация достигалась через 30 мин, Т,/2 составил 2,5 ч. Таким образом, в случае массового отравления атропин в форме глазных капель можно успешно использовать как антидот для замены препарата для парентерального введения при недостатке последнего.

При ингаляции атропина максимальная сывороточная концентрация достигается через 1,3 ч.

Показания к применению антидота

При отравлении фосфорорганическими и карбаматными инсектицидами атропин как антидот применяют отдельно или совместно с пралидоксимом. Кроме того, атропин назначают при отравлении М-холиностимуляторами, грибами, содержащими мускарин, для борьбы с брадикардией, вызванной сердечными гликозидами, адреноблокаторами и антагонистами кальция.

Способ применения, дозы атропина как антидота

Единых рекомендаций относительно доз и схем введения атропина как антидота при отравлениях фосфорорганическими инсектицидами нет, так как клинических испытаний не проводилось. Опыт показывает, что оптимальная начальная доза для взрослых - 1-2 мг в/в при легком и среднем и 3-5 мг в/в при тяжелом отравлении, сопровождающемся потерей сознания. Дозу при необходимости удваивают каждые 3-5 мин пока не прекратится бронхорея и не устранятся другие проявления холинергического синдрома. С этого момента переходят на инфузию атропина чтобы доза за час составляла 10- 20% от потребовавшейся для атропинизации. Далее дозу корректируют, исходя из состояния больного.

Побочные эффекты

При передозировке развиваются типичные для отравления М-холиноблокаторами периферические (горячая сухая красная кожа, задержка мочи, отсутствие кишечных шумов, тахикардия, мидриаз) и центральные (беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации или угнетение ЦНС) симптомы. В отсутствие М-холиностимуляторов или ингибиторов АХЭ эти эффекты могут развиться уже при введении взрослому 0,5 мг атропина в/в, а на фоне этих препаратов могут не появляться даже при введении нескольких миллиграммов атропина.

Употребление при беременности

Препарат преодолевает плацентарный барьер и может стать причиной тахикардии у плода на поздних сроках беременности.

Лекарственные формы

Атропина сульфат выпускается в следующих дозах (на ампулу объемом 1 мл): 50 мкг, 300 мкг, 400 мкг, 500 мкг, 800 мкг. Имеются автоинъекторы для в/м введения в наружную часть бедра с содержанием атропина 0,25 мг, 0,5 мг (упаковка синего цвета), 1 мг (темно-красного цвета) и 2 мг (зеленого цвета). Кроме того, автоинъектор с атропином для в/в введения входит в состав набора «Mark 1 NerveAgent Antidote Kit (NAAK)» (2 мг атропина, 0,7 мл стерильной воды, 12,47 мг глицерина и не более 2,8 мг фенола). Второй автоинъектор набора - с пралидоксимом для в/м введения - содержит 600 мг пралидоксима в 2 мл стерильной поды с 20 мг бензилового спирта и 11,26 мг глицина. Этот набор был разработан для оказания первой помощи при отравлении боевыми нервно-паралитическими ядами.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург