Беротек гормональный препарат или нет. Дозировка Беротека для детей. Особые указания для лечения

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Беротек . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Беротека в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Беротека при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики приступов бронхиальной астмы, бронхообструктивного синдрома у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Беротек - бронхолитический препарат, селективный бета2-адреномиметик. Является эффективным бронхолитическим препаратом для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит с наличием или без эмфиземы легких.

Фенотерол является селективным стимулятором бета2-адренорецепторов. При применении препарата в более высоких дозах происходит стимуляция бета1-адренорецепторов (например, при назначении для токолитической терапии).

Связывание бета2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А. Протеинкиназа А лишает миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует развитию бронхолитического действия и устранению бронхоспазма.

Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, тем самым оказывая защитное действие от влияния таких бронхоконстрикторов как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены.

Прием фенотерола в дозах 600 мкг повышает активность мерцательного эпителия бронхов и ускоряет мукоцилиарный транспорт.

За счет стимулирующего влияния на бета-адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции - через 5 минут, максимум - через 30-90 минут, продолжительность - 3-5 ч.

Состав

Фенотерола гидробромид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

В зависимости от способа ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% Беротека достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Проглоченное количество препарата не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции. Фенотерола гидробромид в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Фенотерол у человека подвергается интенсивному метаболизму путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. При проглатывании фенотерол метаболизируется, преимущественно, путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть дозы (приблизительно 85%). Выведение фенотерола с мочой (0.27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. После ингаляции в неизмененном виде 2% дозы выводится через почки в течение 24 ч. Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

Показания

• приступы бронхиальной астмы или другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ));
• профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения;
• в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных препаратов (антибиотиков, муколитиков, глюкокортикостероидов (ГКС));
• проведение бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Формы выпуска

Раствор для ингаляций.

Аэрозоль для ингаляций дозированный (Беротек Н).

Инструкция по применению и дозировка

Раствор

Препарат назначают ингаляционно (возможно с помощью ингалятора). Следует учитывать, что 20 капель=1 мл, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида. Дозы следует подбирать соответственно индивидуальным потребностям больного; кроме того, во время лечения больной должен находиться под наблюдением врача.

Взрослые (включая больных старше 75 лет) и подростки старше 12 лет

Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида), что в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования приступа; при необходимости повторного назначения препарата ингалируют по 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до 4 раз в сутки, однако возможно уменьшение индивидуальной дозы в зависимости от эффективности небулайзера. В тяжелых случаях, если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы от 1 до 1.25 мл (20-25 капель = 1-1.25 мг фенотерола гидробромида); в крайне тяжелых случаях, если доза до 2 мл (40 капель) оказывается неэффективной, ингалируют под наблюдением врача 2 мл (40 капель = 2 мг фенотерола гидробромида).

Дети от 6 до 12 лет (с массой тела около 22-36 кг)

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей

Назначают ингаляционно 0.25-0.5 мл (5-10 капель = 250-500 мкг фенотерола гидробромида), что в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования симптома; при необходимости повторного назначения препарата ингалируют по 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до 4 раз в сутки, однако возможно уменьшение индивидуальной дозы в зависимости от эффективности небулайзера. В тяжелых случаях, если доза до 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы от 1 мл (20 капель = 1 мг фенотерола гидробромида). В крайне тяжелых случаях, если доза до 1.5 мл (30 капель) оказывается неэффективной, ингалируют под наблюдением врача 1.5 мл (30 капель = 1.5 мг фенотерола гидробромида).

Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения

Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.

Дети до 6 лет (с массой тела менее 22 кг)

Из-за ограниченности информации об этой возрастной группе лечение проводят только под наблюдением врача, назначая препарат в следующей дозе: ингаляционно около 50 мкг/кг на прием (=0.05 мл или 1 капля)/кг массы тела, но не более 0.5 мл (10 капель) на одну дозу до 3 раз в сутки.

Лечение начинают, как правило, с наименьшей рекомендуемой дозы.

Раствор для ингаляций нельзя разводить дистиллированной водой.

Разведение раствора следует осуществлять каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора выливают.

Раствор для ингаляций можно ингалировать одновременно с совместимыми с ним холино- и муколитическими средствами (например, ипратропия бромид, амброксол в форме растворов для ингаляции).

Аэрозоль

Взрослым и подросткам старше 12 лет

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

Если эффект отсутствует после 2 ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться ко врачу.

Детям от 6 до 12 лет

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы; если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.

Если эффект отсутствует после 2 ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.

Профилактика астмы физического усилия

1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляций в сутки.

Детям от 4 до 6 лет

Из-за ограниченного опыта применения у детей в возрасте младше 6 лет, препарат должен быть использован только по назначению врача и под наблюдением взрослых.

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

Для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. Если эффект отсутствует, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.

Профилактика астмы физического усилия

1 ингаляционная доза до физической нагрузки, до 4 ингаляций в сутки.

Правила использования препарата

Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.

Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз следует дважды нажать на дно баллончика.

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:

1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать медленный, глубокий выдох.
3. Удерживая баллончик, плотно обхватить губами наконечник. При этом стрелка и дно баллончика должны быть направлены вверх.
4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллончика до освобождения 1 ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Если потребуется повторная ингаляция, повторить те же действия (пункты 2-4).
5. Надеть защитный колпачок.
6. Если аэрозольный баллончик не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика.

Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Затем баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается.

Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллоне можно определить следующим образом: снять защитный колпачок, баллон погрузить в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.

Ингалятор следует промывать не менее 1 раза в неделю.

Для очистки сначала следует снять колпачок, защищающий от пыли, и удалить емкость из ингалятора. Промыть ингалятор теплой водой для удаления накопившегося лекарства и/или видимой пыли.

После очистки нужно встряхнуть ингалятор и дать ему высохнуть на воздухе без использования нагревающих устройств. Когда мундштук высохнет, возвратить на место емкость и колпачок от пыли.

Пластиковый мундштук для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беротек Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Беротек Н с другими адаптерами.

Побочное действие

• возбуждение;
• нервозность;
• тремор;
• головная боль;
• головокружение;
• ишемия миокарда;
• аритмия;
• тахикардия;
• сердцебиение;
• повышение или снижение систолического АД;
• кашель;
• раздражение гортани и глотки;
• парадоксальный бронхоспазм;
• тошнота, рвота;
• гипергидроз;
• кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница);
• спазм мышц;
• миалгия;
• мышечная слабость;
• гиперчувствительность.

Противопоказания

• тахиаритмия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• детский возраст до 4 лет (для аэрозоля Беротек Н);
• повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата.

Т.к. информация о применении препарата в растворе для ингаляций у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.

Применение при беременности и кормлении грудью

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата Беротек свидетельствуют о том, что он не вызывает никаких нежелательных явлений при беременности. Тем не менее, следует с осторожностью применять препарат при беременности, особенно в 1 триместре, в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.

Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не изучена. В период лактации применение препарата возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение у детей

Лекарственная форма в виде аэрозоля препарата Беротек Н противопоказана детям в возрасте до 4 лет.

Т.к. информация о применении препарата у детей в возрасте 4-6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача (возрастные дозировки для детей указаны в инструкции по применению выше).

Особые указания

У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме.

При первом использовании дозированного аэрозоля Беротек Н пациенты могут отмечать, что новый аэрозоль имеет несколько иной вкус по сравнению с прежним аэрозолем, содержащим фреон. Следует предупреждать пациентов об этом при переходе с препарата Беротек Н, содержащий фреон на препарат Беротек Н, не содержащий фреон. Пациентам необходимо знать, что Беротек Н, содержащий фреон и препарат Беротек Н, не содержащий фреон полностью взаимозаменяемы, и изменение вкуса не оказывает влияния на эффективность и безопасность препарата.

Другие симпатомиметические бронходилататоры можно применять вместе с препаратом Беротек только под наблюдением врача.

При острой, быстро усиливающейся одышке пациент должен немедленно обратиться к врачу.

Купирование приступов бронхиальной астмы может быть предпочтительнее регулярного применения препарата (симптоматическое лечение). Больные должны обследоваться для выявления необходимости проведения дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций ГКС) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения длительных обострений бронхиальной астмы.

В случае усиления бронхиальной обструкции считается неприемлемым и может быть даже рискованным увеличение кратности приема агонистов бета2-адренорецепторов в дозах, превышающих рекомендуемые, или увеличение рекомендуемой продолжительности применения. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии.

При лечении агонистами бета2-адренорецепторов возможно развитие выраженной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, ГКС и диуретиков. При гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови. В редких случаях наблюдалась ишемия миокарда, связанная с агонистами бета2-адренорецепторов.

Гипокалиемия у пациентов, получающих дигоксин, повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам и может вызвать аритмию.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид и стабилизатор динатрия эдетат. Было показано, что эти компоненты у некоторых пациентов могут вызвать бронхоспазм.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияния применения препарата на способность пациента к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, производных ксантина (например, теофиллина), кромоглициевой кислоты, ГКС, диуретиков возможно усиление действия и побочных эффектов фенотерола.

Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

Следует с осторожностью назначать Беротек пациентам, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие фенотерола.

Средства для ингаляционного наркоза (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) усиливают действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему. Галотан способствует развитию аритмии.

Одновременное назначение с другими бронхолитиками со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и развитию передозировки.

Аналоги лекарственного препарата Беротек

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Беротек Н;
• Партусистен;
• Фенотерол;
• Фенотерола гидробромид.

Аналоги по фармакологической группе (препараты бета-адреномиметики):

• Алопрол;
• Асталин;
• Астмопент;
• Атимос;
• Беродуал;
• Беродуал Н;
• Биастен;
• Бриканил;
• Вентолин;
• Вентолин Небулы;
• Волмакс;
• Гинипрал;
• Дитек;
• Добутамин;
• Добутрекс;
• Зенхейл;
• Интал плюс;
• Инфортиспир Респимат;
• Ипрадол;
• Ипрамол Стери Неб;
• Кашнол;
• Кленбутерол;
• Комбивент;
• Комбипэк;
• Оксис Турбухалер;
• Онбрез Бризхалер;
• Партусистен;
• Саламол;
• Салметерола ксинафоат;
• Салмо;
• Сальбен;
• Сальбувент;
• Сальбутабс;
• Сальбутамол;
• Сальгим;
• Сальмекорт;
• Сальметер;
• Сальтос;
• Серевент;
• Серетид;
• Серетид Мультидиск;
• Симбикорт Турбухалер;
• Тевакомб;
• Фенотерол;
• Форадил;
• Формотерол;
• Цибутол Циклокапс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарственная форма

Аэрозоль дозированный для ингаляций, 100 мкг/доза

Состав

1 ингаляционная доза содержит

активное вещество – фенотерола гидробромид 100 мкг,

вспомогательные вещества : кислота лимонная безводная, этанол абсолютный, вода очищенная

пропеллент : 1,1,1,2 – тетрафторэтан (HFA 134a),

Описание

Прозрачная бесцветная, слегка желтоватая или слегка коричневатого цвета жидкость, с запахом этанола, свободная от суспендированных частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета2-адреностимуляторы селективные. Фенотерол

Код АТХ R03АС04

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Терапевтический эффект препарата БЕРОТЕК Н обусловлен его местным воздействием в дыхательных путях. Вследствие этого, концентрация препарата в плазме крови не обязательно связана с бронхорасширяющим действием.

Всасывание. После ингаляции около 10–30% активного вещества достигает нижних отделов дыхательных путей, остальная часть распыляемого препарата оседает в верхних частях респираторного пути, в ротовой полости и впоследствии проглатывается.

Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции препарата составляет 18,7%. Было установлено, что скорость всасывания составляет 13% дозы после ингаляции. Дальнейшая абсорбция становится двухфазной, при которой 30% разовой дозы фенотерола гидробромида быстро абсорбируются с периодом полувыведения 11 минут, оставшиеся 70% - всасываются медленно и время полувыведения составляет 120 минут.

При пероральном поступлении препарата абсорбируется около 60% фенотерола. Абсорбированное количество препарата подвергается интенсивному метаболизму при первой фазе всасывания препарата, что выражается в биодоступности при пероральном приеме, равной около 1,5%. Поэтому часть активного действующего вещества препарата, поступившая при проглатывании, практически не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в плазме после ингаляции. Максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 60 - 120 минут.

Распределение . Распределение фенотерола в организме происходит равномерно. Связь с белками плазмы составляет 40-55%.

Биотрансформация . Попавшая внутрь часть препарата большей частью метаболизируется с образованием сульфат-конъюгатов, преимущественно в стенках кишечника.

Выведение . После прохождения всех стадий обмена и оказания терапевтического эффекта активная составляющая выводится посредством нескольких путей. Экскреция с желчью составляет около 85% от общего среднего клиренса, 15% общего среднего клиренса составляет элиминация фенотерола (0,27 л/мин) через механизмы канальцевой и клубочковой фильтрации. Препарат в неизмененном виде выделяется через почки в течение 24 часов.

В неизмененном виде фенотерол может проникать в незначительном количестве через гематоэнцефалический барьер и поступать в материнское молоко.

Недостаточно данных о действии фенотерола гидробромида на метаболический статус при сахарном диабете.

Фармакодинамика

БЕРОТЕК Н – бронходилататор, используемый для купирования приступов бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой.

После ингаляции фенотерола гидробромида бронходилатация наступает в течение нескольких минут, а бронходилатический эффект длится от 3 до 5 часов.

Фенотерола гидробромид оказывает прямое адреномиметическое действие, избирательно стимулируя бета2-адренорецепторы бронхов в терапевтических дозах. В более высоких дозах он обладает способностью стимулировать бета1-адренорецепторы.

Фенотерола гидробромид вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кровеносных сосудов. Эффект расслабления гладких мышц зависит от дозы, и обусловлен воздействием на аденилатциклазную систему за счет связывания бета-агонистов с их рецепторами, посредством гуанозин-связывающего белка, приводящего к активации аденилатциклазы. Посредством фосфорилирования белка (протеинкиназы А) увеличивается внутриклеточный уровень цАМФ, что вызывает расслабление гладких мышц. В высоких дозах фенотерол также воздействует на поперечно-полосатые мышцы (тремор). Кроме того, фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. После приема фенотерола (0,6 мг) выявлено увеличение мукоцилиарного клиренса.

Фенотерол имеет положительное инотропное и хронотропное (прямое и/или рефлекторное) воздействие на сердце. Влияние на липидный и углеводный обмен (липолиз, гликогенолиз и гипергликемия) и относительная гипокалиемия вследствие увеличения поглощения К+ в скелетных мышцах представляют собой фармакологические эффекты, которые возникают только при более высоких дозах. Как и в отношении других бета-адренергических средств, зарегистрировано удлинение интервала QT. В отношении фенотерола в дозирующем ингаляторе вышеуказанные события были дискретными и наблюдались при дозах выше рекомендуемых. Клиническая значимость не установлена.

Из-за высокой плотности бета2-рецепторов в миометрии, фенотерол также может расслаблять мышцы матки. Такой эффект особенно заметен во время беременности. Доза для достижения токолитического действия фенотерола значительно выше, чем требуется для снятия бронхоспазма. Следовательно, существует большой риск нежелательных эффектов.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острых приступов астмы

Профилактика приступов бронхиальной астмы, вызванной физической нагрузкой

Симптоматическое лечение бронхиальной астмы аллергического или неаллергического происхождения и/или других патологических состояний, связанных с обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой

Примечание

Если требуется длительное лечение, следует рассмотреть возможность проведения сопутствующей противовоспалительной терапии.

Способ применения и дозы

Дозы

Доза зависит от характера и тяжести заболевания.

Если не предусмотрено иное, для взрослых и детей старше 6 лет рекомендуются следующие дозы:

Для купирования внезапно возникшего бронхиального спазма и приступов одышки, необходима одна ингаляционная доза фенотерола гидробромида 100 мкг. Как правило, при остром приступе одышки достаточно одной ингаляции для быстрого облегчения дыхания. Если через 5 минут после первой ингаляции нет заметного улучшения дыхания, можно повторить ингаляцию. Тяжелый приступ удушья и неэффективность второй дозы может означать необходимость применения дополнительных доз. Такие пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью.

При необходимости длительного лечения бета2-симпатомиметиками, доза должна составлять 1 - 2 ингаляционные дозы БЕРОТЕК Н 3 - 4 раза в день. Время и дозу каждого применения препарата БЕРОТЕК Н следует выбирать в зависимости от частоты и тяжести одышки (симптоматически). Также необходимо проводить длительную противовоспалительную терапию, особенно в случае бронхиальной астмы. Интервал между ингаляциями должен быть не менее 3 часов. Общая суточная доза не должна превышать 8 ингаляций в день, а максимальная однократная доза не должна превышать 4 ингаляции, поскольку более высокая доза, как правило, не имеет дополнительного терапевтического действия, но может увеличить вероятность возникновения побочных действий, в том числе развития серьёзных побочных действий.

Для специфической профилактики приступов бронхиальной астмы физического напряжения или при прогнозируемом контакте с аллергеном, следует ввести 1 - 2 ингаляционные дозы БЕРОТЕК Н, по возможности, за 10 - 15 минут до предполагаемой физической нагрузки / контакта с аллергеном.

Если не предусмотрено иное, для детей в возрасте 4 - 6 лет рекомендуются следующие дозы:

Для купирования внезапно возникшего бронхиального спазма и приступов удушья, необходимо ввести разовую дозу фенотерола гидробромида 100 мкг (1ингаляцию)

При необходимости длительного лечения необходима ингаляция 100 мкг фенотерола гидробромида (1 ингаляция) 4 раза в день. Время и дозу каждого применения препарата БЕРОТЕК Н следует выбирать в зависимости от частоты и тяжести одышки (симптоматически). Также необходимо проводить длительную противовоспалительную терапию, особенно в случае бронхиальной астмы. Интервал между ингаляциями должен быть не менее 3 часов. Общая суточная доза не должна превышать 4 ингаляции, а максимальная разовая доза не должна превышать 2 ингаляционные дозы, поскольку более высокая доза, как правило, не имеет дополнительного терапевтического действия, но может увеличить вероятность возникновения побочных действий, в том числе развития серьёзных побочных действий.

Для специфической профилактики приступов бронхиальной астмы физического напряжения или при прогнозируемом контакте с аллергеном, необходима ингаляция 100 мкг фенотерола гидробромида (1 нажатие), по возможности, за 10 - 15 минут до предполагаемой физической нагрузки / контакта с аллергеном.

Препарат не подходит для использования у детей младше 4 лет.

Особые указания для лечения

Лечение бронхиальной астмы должно быть поэтапным с учетом тяжести состояния. Реакцию на терапию следует контролировать при помощи регулярной медицинской оценки.

Прием бета2-симпатомиметиков, таких как БЕРОТЕК Н, в высоких дозах без получения консультации специалиста может быть опасным для жизни пациента.

Для оценки течения заболевания и адекватности бронхолитического и противовоспалительного лечения, важно, чтобы пациент самостоятельно выполнял ежедневную проверку состояния в соответствии с инструкциями врача. Такая проверка выполняется, например, путем регистрации объема форсированного выдоха, который измеряется с помощью пневмотахометра.

Способ применения

Ингаляцию проводят в соответствии с инструкцией по использованию!

Правильное применение ингаляционного устройства является существенным для успешной терапии. Во время ингаляции стрелка на баллоне должна всегда быть направлена строго вверх, а наконечник - вниз, независимо от положения, в котором проводят ингаляцию. Предпочтительно, чтобы пациент применял препарат в положении сидя или стоя.

Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз сделайте два нажатия на дно баллончика.

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:

1. Снять защитный колпачок

2. Сделать глубокий выдох.

3. Удерживая баллончик, плотно обхватить губами наконечник. Стрелка на баллоне должна быть направлена вверх, а наконечник - вниз.

4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть наконечник изо рта и медленно выдохнуть.

Если вы не можете сделать глубокий вдох из-за сильной одышки, сначала впрысните одну ингаляционную дозу в полость рта; это облегчит дыхание и позволит правильно использовать устройство.

Если потребуется повторная ингаляция, повторить действия 2 – 4

5. Надеть защитный колпачок после использования.

Для подготовки («раскрытия легких») и поддержки аэрозольной терапии кортикостероидами, соляным раствором и динатрия кромогликатом (ДНКГ), предварительно следует сделать ингаляцию препарата БЕРОТЕК Н.

Продолжительность лечения зависит от характера, степени тяжести и прогрессирования заболевания; лечащий врач должен определять продолжительность терапии в каждом отдельном случае.

Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона.

Проводить очистку наконечника ингалятора следует, как минимум, один раз в неделю.

Наконечник следует содержать в чистоте во избежание накапливания лекарственного препарата и блокировки распыления.

Для очистки снимите защитный колпачок и извлеките баллон с наконечником.

Тщательно промойте наконечник чистой теплой водой, для удаления накопившегося лекарственного препарата и/или загрязнения.

После очистки встряхните ингалятор и оставьте сушиться при комнатной температуре без нагревания. После того, как наконечник высохнет, установите баллон с раствором обратно и наденьте защитный колпачок.

Наконечник разработан специально для использования с дозированным аэрозолем БЕРОТЕК Н. Данный наконечник нельзя использовать с другими дозирующими ингаляторами. БЕРОТЕК Н следует использовать только с наконечником, входящим в комплект.

Баллон находится под давлением и его нельзя вскрывать!

Побочные действия

Побочные действия определены со следующей частотой: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 < 1/10; нечасто: ≥ 1/1,000 < 1/100; редко: ≥ 1/10,000 < 1/1,000; очень редко: < 1/10,000; неизвестно: невозможно оценить на основании доступных данных.

Со стороны иммунной системы :

Неизвестно: гиперчувствительность (например, зуд, экзантема, пурпура, тромбоцитопения, отек лица)

Нарушения обмена веществ и питания

Нечасто: гипокалиемия

Редко: гипергликемия

Гипокалиемия может чаще проявляться у больных с тяжелой бронхиальной астмой, которым назначена сочетанная терапия с производными ксантина (например, теофиллином), кортикостероидами и/или диуретиками. Кроме того, гипоксия может усиливать аритмогенное действие гипокалиемии. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови. Наблюдается увеличение содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел.

Психические расстройства:

Нечасто: психические изменения, возбуждение

Неизвестно: нервозность

Психические изменения проявляются повышенной возбудимостью, гиперактивным поведением, расстройством сна и галлюцинациями. В основном, они наблюдаются у детей младше 12 лет.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: тремор, головокружение

Неизвестно: головная боль

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: аритмия, стенокардия, желудочковая экстрасистолия

Неизвестно: тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда

Нарушения со стороны дыхательной системы:

Часто: кашель

Нечасто: парадоксальный бронхоспазм

Неизвестно: местное раздражение

В случае парадоксального бронхоспазма терапия должна быть немедленно прекращена.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота

Нечасто: рвота, изжога

Кожные нарушения:

Часто: потливость

Нечасто: зуд

Неизвестно: крапивница, кожные реакции, такие как сыпь

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

Нечасто: мышечные спазмы

Неизвестно: мышечная слабость, миалгия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто: нарушение мочеиспускания

Другие нарушения

Нечасто: повышение или снижение артериального давления

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду или любым другим компонентам препарата

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Сочетанное применение препарата с другими бета2-адреномиметиками, метилксантинами (например, теофиллином), антихолинергическими средствами и кортикостероидами может привести к усилению действия препарата БЕРОТЕК Н. Если БЕРОТЕК Н используется вместе с другими бета2-адреномиметиками, метилксантинами (например, теофиллином) или системными антихолинергических средствами (например, препаратами, содержащими пирензепин), возможно усиление побочных действий (например, тахикардия, аритмии).

Гипокалиемия, вызванная бета2-адреномиметиками, может усилиться за счет сопутствующей терапии производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками. Это следует учитывать особенно у пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей. В таких случаях необходимо контролировать уровень электролитов. Это особенно важно при одновременном применении диуретиков и гликозидов наперстянки.

Одновременное применение препарата БЕРОТЕК Н и бета-блокаторов может стать причиной взаимного ослабления действия с риском развития тяжелого бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой.

Кроме того, лечение при помощи препарата БЕРОТЕК Н может снизить гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Однако, как правило, этот эффект возникает при применении высоких доз, обычно используемых для системного введения (например, таблетки или инъекции/инфузии).

Сочетанное применение БЕРОТЕК Н и ингибиторов моноаминоксидазы или трициклических антидепрессантов может усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.

При применении галогенсодержащих анестетиков, таких как галотан, метоксифлуран или энфлюран, существует повышенный риск развития серьезных нарушений ритма сердца и снижения артериального давления у пациентов, получающих лечение препаратом БЕРОТЕК Н.

Примечание:

Если необходимо применение галогенированных анестетиков, следует иметь в виду, что прием фенотерола должен быть прекращен, по крайней мере, за 6 часов до начала анестезии.

Особые указания

БЕРОТЕК Н следует использовать с осторожностью и только после тщательной оценки соотношения риска и пользы в случае: тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно после недавно перенесенного инфаркта и при ишемической болезни сердца; пациентов, принимающих сердечные гликозиды; тяжелой и нелеченой гипертензии; аневризмы; гипертиреоза; плохо контролируемого диабета; феохромоцитомы.

Парадоксальный бронхоспазм

Как и другие ингаляционные препараты, БЕРОТЕК может привести к развитию угрожающего жизни состояния: парадоксального бронхоспазма. В случае развития парадоксального бронхоспазма следует немедленно прекратить применение препарата БЕРОТЕК Н и заменить его альтернативным лечением.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Использование симпатомиметиков, в том числе препарата БЕРОТЕК Н, может оказывать воздействие на сердечно-сосудистую систему. В опубликованной литературе и данных пострегистрационного опыта применения описаны редкие случаи ишемии миокарда, связанной с приемом бета-адреномиметиков. Пациенты с тяжелым фоновым заболеванием сердечно-сосудистой системы (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), принимающие БЕРОТЕК Н, должны быть проинформированы о немедленном обращении к врачу при возникновении боли в груди или других симптомов ухудшения болезни сердца. Особое внимание должно быть уделено оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть как со стороны дыхательной, так и сердечно-сосудистой системы.

Гипокалиемия

Потенциально серьезная гипокалиемия может стать результатом терапии бета2-агонистами. Особую осторожность следует соблюдать при тяжелой астме, поскольку такой эффект может быть усилен сопутствующим лечением производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками. Кроме того, гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на сердечный ритм.

Гипокалиемия может привести к повышенной подверженности аритмии у пациентов, получающих дигоксин.

Острая прогрессирующая одышка

В случае острой, быстро прогрессирующей одышки пациентам следует порекомендовать немедленно обратиться за консультацией к врачу.

Особые предупреждения при регулярном приеме

Повышенная потребность в таких бета2-симпатомиметиках, как БЕРОТЕК Н, является признаком ухудшения состояния. В такой ситуации врачу следует пересмотреть план лечения пациента и рассмотреть вариант о начале противовоспалительной терапии или ее усилении либо о назначении дополнительных лекарственных средств.

При отсутствии удовлетворительной положительной динамики или даже при ухудшении, несмотря на назначенное лечение, необходимо обратиться за медицинской помощью, чтобы пересмотреть лечение. Возможно, будет целесообразна комбинация его с другими лекарственными препаратами (противовоспалительными средствами, такими как кортикостероиды, или бронхорасширяющими средствами, такими как теофиллин) или изменение дозы. Прием препарата в количестве, значительно превышающем назначенную дозу, может быть опасным.

Неоднократно сообщалось о повышении риска развития тяжелых осложнений фонового заболевания и даже смерти, если бронхиальную астму в течение длительного периода лечили ингаляциями бета2-симпатомиметиков в больших или чрезмерных дозах, а противовоспалительное лечение было недостаточно эффективным. Причины развития осложнений фонового заболевания еще требуют дальнейшего изучения.

Одновременное применение с симпатомиметическими или антихолинергическими бронхорасширяющими средствами

Другие симпатомиметические бронхорасширяющие средства следует использовать вместе с препаратом БЕРОТЕК Н только под наблюдением врача. Антихолинергические бронхорасширяющие средства можно использовать вместе с препаратом БЕРОТЕК Н.

Детям данное лекарственное средство следует использовать только под наблюдением взрослых в соответствии с указаниями врача.

При приеме высоких доз препарата у пациентов с сахарным диабетом уровень глюкозы в крови может возрасти и в связи с этим, необходимо тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.

Поскольку данных по фармакокинетике фенотерола в случае печеночной или почечной недостаточности нет, целесообразность приема препарата такими пациентами следует очень тщательно взвесить.

Данное лекарственное средство содержит этанол 99 % (спирт, менее 100 мг на одну дозу).

Лабораторные исследования

Применение препарата БЕРОТЕК Н может вызвать положительную реакцию на допинг-контроль.

Фертильность, беременность и период лактации

Фенотерол проникает через плацентарный барьер. Несмотря на то, что в исследованиях на животных не выявлено негативное влияние на эмбрион, ингаляционное применение фенотерола при беременности, особенно в течение первых трех месяцев, возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.

Маловероятно, что действующее вещество окажет токолитическое действие после применения в виде ингаляций, хотя такой эффект нельзя полностью исключить.

Безопасность применения препарата в период лактации не установлена. Фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата БЕРОТЕК Н женщинам в период грудного вскармливания.

Исследования по влиянию фенотерола гидробромида на фертильность человека не проводились. Доклинические исследования фенотерола гидробромида не выявили нежелательного воздействия на репродуктивную способность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования по влиянию препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не проводились.

Тем не менее, необходимо информировать пациентов о таких возможных побочных действиях, как головокружение во время приема препарата БЕРОТЕК Н и рекомендовать соблюдать осторожность при вождении транспортных средств или управлении механизмами.

Передозировка

Симптомы : в зависимости от степени передозировки возможны следующие побочные действия, характерные для бета2-адреномиметиков: покраснение лица, предобморочное состояние, головная боль, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, артериальная гипотензия вплоть до шока, повышение артериального давления, беспокойство, боль в груди, возбуждение, возможны экстрасистолы и тяжелый тремор, особенно в пальцах, но также по всему телу, гипергликемия, желудочно-кишечные нарушения, в том числе тошнота и рвота, особенно при пероральной передозировке, увеличение уровня калия в межклеточном пространстве, приводящее к гипокалиемии. Могут развиться гипергликемия, гиперлипидемия и гиперкетонемия, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое. Лечение препаратом БЕРОТЕК Н следует прекратить. Следует рассмотреть возможность мониторинга кислотно-щелочного баланса и электролитов. Действие фенотерола можно снизить бета-адреноблокаторами. Однако следует иметь в виду возможность риска развития тяжелого бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой, что требует тщательного подбора дозы препарата. Это также относится к кардиоселективным бета-адреноблокаторам.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл препарата помещают в баллоны из нержавеющей стали с дозирующим устройством, ингалятором для орального использования и предохранительным колпачком.

По 1 баллону вместе с ингалятором и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Беротек является лекарственным изделием на основе синтетических материалов, предназначение которого - предупреждение и терапия приступов при таких недугах бронхолегочной системы, как обструктивный бронхит, бронхиальная астма и другие. Беротек раствор для ингаляций воздействует на гладкие бронхиальные мышцы, расслабляя их и предотвращая спазмы. Иногда беротек ингаляции проводятся в качестве диагностического теста для определения расширяющихся способностей бронхов.

Данный медикамент или его аналог назначается лечащим врачом и применяется исключительно под его контролем.

Общая характеристика

Расслабляющее воздействие на гладкие мышцы с последующим купированием бронхоспазмов достигается благодаря активному составляющему беротека – гидробромиду фенотерола. Облегчение наступает уже спустя несколько минут после ингаляций, а продолжается однократное воздействие лекарства до 5 часов.

По мере поступления компонентов беротека в кровяное русло, сердечные сокращения больного могут усиливаться и учащаться – это одна из многих причин пользоваться им с осторожностью. При назначении лекарства на достаточно длительный срок, категорически показано регулярное обследование у лечащего врача, поскольку часто возникает необходимость комплексной противовоспалительной терапии наряду с другими медикаментозными средствами.

Нижний возрастной порог пациентов, проходящих лечение беротеком, составляет 4 года.

Производится средство в двух вариациях:

• раствор, содержащийся во флаконах – капельницах различной вместимости;
• аэрозоль беротек, упакованный в баллончик из нержавейки. Этот структурный аналог беротека в растворе считается его синонимом и носит название беротек – Н.

Показания к назначению

Инструкция к применению сообщает о показаниях к применению медикамента с целью:

• купирования бронхоспазмов и приступов удушья, возникающих при бронхиальной астме;
• профилактики астматического приступа вследствие чрезмерных физических перегрузок;
• симптоматической терапии патологических процессов в органах дыхания при легочной эмфиземе, хронических обструктивных заболеваниях легких и бронхов;
• достижения бронхорасширяющего эффекта перед ингаляцией глюкостероидными, муколитическими, антибиотическими средствами;
• тестирования показателей, характеризующих внешнее дыхание.

Когда препарат противопоказан?

Назначение препарата абсолютно противопоказано при:

• тахиаритмических состояниях;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• повышенной чувствительности либо индивидуальной непереносимости одной или нескольких составляющих.

Ингаляционная терапия беротеком нежелательна, а в случае острой необходимости предполагает крайнюю осторожность при следующих заболеваниях:

• артериальная гипертензия (гипотензия);
• атония кишечника;
• гипертиреоз;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь;
• пороки сердца;
• гипокалиемия.

Аэрозоль, а также любой его аналог не показаны в первом триместре беременности и в период лактации. Препятствием для его использования являются также любые отклонения от нормы артериального давления.

Способы применения

Для ингаляций используются специальные устройства – небулайзеры. Инструкция по применению капель беротек предписывает: назначенная доктором индивидуальная доза растворяется в физрастворе (ни в коем случае – не в дистиллированной воде)! После подготовки, раствор следует использовать немедленно. Промежутки между ингаляциями должны находиться в пределах 4 часов.

В случае применения спрея следует придерживаться следующих правил:

• при первом использовании необходимо предварительно позаботиться о равномерном распределении ингалятора фенотерол двойным нажатием на донышко флакона;
• следующий шаг – освободиться от защитного колпачка, выдохнуть, прижаться губами к распылителю и до упора сжать дно;
• после окончания распыления необходима 3-5 секундная задержка дыхания. Вслед за этим насадка вынимается изо рта и делается по возможности долгий выдох.

После ингаляции с беротеком не забудьте промыть насадку с использованием теплого мыльного раствора с последующим тщательным полосканием под краном, а насадку высушить и спрятать вместе с баллоном в коробочку, предварительно снова закрыв его с помощью колпачка.

Независимо от формы выпуска, препарат должен храниться в защищенном от солнца месте при не превышающей 30 градусов температуре.

Лечение детей препаратом беротек

Несмотря на то, что беротек (либо аналог) показан детям после достижении ими четырехлетнего возраста, в экстремальных случаях допускается лечение каплями и в более юном возрасте, с условием, что оно будет проходить в стационарном медучреждении под постоянным контролем врачей.

Аэрозоль (аналог) разрешается применять только после 4 лет. При этом специалист обязательно проинструктирует малыша и его родителей как правильно дышать небулайзером, используя безвредный заменитель препарата.

Побочные эффекты

Существует вероятность побочных воздействий на различные системы организма, в частности:

• на органы дыхания: проявляется кашлем, раздражением слизистых, парадоксальным бронхоспазмом;
• на сердечно – сосудистую систему: тахикардией, аритмией, перепадами давления, стенокардическими болями;
• на нервную систему: головокружениями, головными болями, нарушениями зрения, нервозностью;
• на пищеварительную систему: рвотой, тошнотой;
• на другие системы и органы: общей слабостью и утомляемостью, усиленным потоотделением, гипокалиемией, гипергликемией, мышечными болями, проблемами с мочеиспусканием.

Кроме того, возможны аллергии наподобие крапивницы, сыпи, отеков. Передозировка беротеком тоже может привести ко многим из указанных выше симптомов. При их появлении необходимо сразу прекратить лечение и обратиться к лечащему специалисту – все перечисленные негативные последствия должны быть устранены только при его непосредственным участии.

Особенности взаимодействия с другими препаратами

Усиление терапевтического воздействия Беротека наблюдается в комбинациях с такими средствами, как трициклические антидепрессанты, ингибиторы фермента моноаминоксидазы - МАО, антихолинергические вещества. В стационарных условиях положительно влияет на консервативную терапию совместное с данным препаратом использование противовоспалительных медикаментов.

При одновременном приеме Беротека ксантином или его производными, бетта – андреномиметиками возможно возникновение побочных эффектов.

Аналоги

Наиболее известный, но не единственный аналог этого медикамента – Беродуал, являющийся комбинированным бронхолитическим средством, содержащим, помимо уже упомянутого фенотерола, еще один активный компонент в лице бромида итатропина. Благодаря его воздействию, существенно увеличивается объем вдыхаемых частичек с одновременным улучшением легочного функционирования. В итоге получается комбинированный двойной спазмолитический эффект.

Аналог назначается в тех же случаях, что и основной препарат и обладает аналогичными противопоказаниями.

В некоторых случаях рекомендуется воспользоваться также другими аналогами Беротека – Аэрумом, Сегамолом, Досберотеком, Фенотеролом, Арутеролом.

• Инструкция по применению БЕРОТЕК Н
• Состав препарата БЕРОТЕК Н
• Показания препарата БЕРОТЕК Н
• Условия хранения препарата БЕРОТЕК Н
• Срок годности препарата БЕРОТЕК Н

Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Симпатомиметики для ингаляционного применения (R03A) > Селективные бета-2-адреномиметики (R03AC) > Fenoterol (R03AC04)

Форма выпуска, состав и упаковка

Аэрозоль дозированный для ингаляций в виде прозрачной, бесцветной или почти бесцветной цвета жидкости, свободной от суспендированных частиц, помещенной под давлением в цельный баллончик из нержавеющей стали объемом 17 мл, с дозирующим клапаном 50 мкл.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, этанол, вода очищенная, пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a).

10 мл (200 доз) - баллоны из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата БЕРОТЕК Н создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 13.05.2011 г.

Фармакологическое действие

Фенотерола гидробромид - селективный стимулятор бета 2 -адренорецепторов. Активирует аденилатциклазу через стимуляторный G s -белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц. Это в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальцийактивируемых быстрых калиевых каналов.

Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа) После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в дозе 0.6 мг наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта. Более высокие концентрации препарата в плазме крови, достигаемые после перорального или чаще, после внутривенного введения, ингибируют сократительную способность матки. При приеме высоких доз препарата, наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ:

• липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением К+ скелетной мускулатурой).

Бета-адренергические эффекты препарата на уровне сердечной мышцы, такие как увеличение частоты сердечных сокращений и усиление сократимости миокарда, объясняются действием фенотерола на сосуды, стимуляцией β 2 -адренорецепторов сердца, а при приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические (например, при проведении токолитической терапии), стимуляцией β 1 -адренорецепторов. Также как и при применении других бета-адренергических средств сообщалось об удлинении интервала QTc. Для фенотерола, вводимого с помощью дозированного ингалятора, данные явления были дискретными и наблюдались при дозах, превышающих рекомендуемые. Часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от действия на гладкую мускулатуру бронхов системные эффекты агонистов β-адренорецепторов ассоциируются с развитием толерантности.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена).

Начало действия после ингаляции - через 5 мин., продолжительность действия - 3-5 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и во рту. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно- кишечный тракт. Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции одной дозы БЕРОТЕКА ® Н составляет 18.%. Всасывание из легких носит двухфазный характер:

• 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с T 1/2 11 мин, а 70% всасывается медленно с T 1/2 120 минут.

C max препарата в плазме крови (C max 45.3 пг/мл) наблюдались через 15 минут после однократной ингаляции 100 мкг фенотерола при помощи дозированного ингалятора с фреоном больным бронхиальной астмой. Однако в исследованиях с участием здоровых добровольцев, в которых анализы крови брались чаще, было установлено, что C max препарата в сыворотке крови достигались раньше: через 2 и 3.5 минут после введения дозы. C max препарата в сыворотке крови после ингаляции однократной дозы фенотерола в 200 мкг при помощи дозированного ингалятора с HFA:

• C max 66.9 пг/мл, t max 15 минут.

Терапевтический эффект БЕРОТЕКА Н достигается его местным действием на воздухоносные пути. Таким образом, C max в плазме крови не обязательно связаны с бронхорасширяющим эффектом.

После перорального введения степень всасывания составляет 60% от введенной дозы фенотерола гидробромида. Это количество активно подвергается пресистемному метаболизму, что приводит к биодоступности около 1.5%. Таким образом, проглоченная часть действующего вещества оказывает лишь незначительное влияние на C max в плазме крови после ингаляции.

Распределение

Фенотерол распространяется по всему организму. Объем распределения в стабильном состоянии после внутривенного введения (V ss) составляет 1.9-2.7 л/кг. V d фенотерола в плазме крови после в/в введения происходит согласно трехфазной фармакокинетической модели. T 1/2 составляют t α = 0.2 минуты, t β = 14.3 минуты и t γ = 3.2 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет от 40 до 55%.

Метаболизм

Биотрансформация фенотерола гидробромида у человека протекает путем конъюгации с сульфатами. После перорального приема фенторерол метаболизируется в основном путем сульфатирования. Такое метаболическое инактивирование исходного вещества начинается уже в стенках кишечника.

Выведение

Биотрансформация, в том числе билиарная экскреция, обусловлена в основном (приблизительно 85%) средним общим клиренсом, составляющим 1.1-1.8 л/мин. после внутривенного введения. Выведение фенотерола через почки (0,27 л/мин.) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса от системно доступной дозы. Учитывая часть препарата, связывающуюся с белками плазмы крови, значение почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола в дополнение к клубочковой фильтрации.

После перорального и в/в введения общая радиоактивность, выделяемая в мочу, составляет приблизительно 39% и 65% дозы, а общая радиоактивность, выделяемая в кал составляет 40.2% и 14.8% дозы в течение 48 ч соответственно. После перорального приема 0.38% дозы выделяется в мочу в неизмененном виде, в то время как при в/в введении - 15%. После ингаляции с помощью дозированного ингалятора 2% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.

В неизмененном виде фенотерола гидробромид может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Метаболизм фенотерола гидробромида при диабете изучен недостаточно.

Показания к применению

• cимптоматическое лечение острых приступов астмы и других состояний с обратимым сужением дыхательных путей, например, хронического обструктивного бронхита. У больных с приступами астмы и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), отвечающих на стероиды, следует рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии;
• профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.

Режим дозирования

Острые приступы астмы

назначают 1 дозу, при необходимости через 5 минут ингаляцию можно повторить. При отсутствии эффекта после 2-х доз необходимо обратиться к врачу.

назначают 1 дозу.

Другие состояния с обратимым сужением дыхательных путей

Взрослым и детям старше 6 лет назначают 1-2 дозы на 1 ингаляцию. Если требуются повторные ингаляции, то не более 8 доз/сут.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают 1 дозу 4 раза/сут (не более 2 ингаляций на 1 прием, т.к. увеличение дозы повышает риск развития побочных эффектов). Интервал между ингаляциями - не менее 3 ч. Максимальная суточная доза - 4 ингаляции.

Профилактика астмы физического усилия

Взрослым и детям старше 6 лет до начала физических упражнений назначают 1-2 дозы на 1 ингаляцию, до 8 доз/сут.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет до начала физических упражнений назначают 1 дозу.

Детям следует давать БЕРОТЕК Н только по рекомендации врача и под наблюдением взрослого.

Способ применения

Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.

Побочные действия

Как и другие бета-агонисты БЕРОТЕК Н может вызвать следующие побочные эффекты, включая тяжелую гипокалиемию. Как и другие лекарственные средства, применяемые ингаляционно, БЕРОТЕК Н может вызывать местное раздражение.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Психические нарушения: тревожное возбуждение, нервозность.

Со стороны нервной системы: тремор, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: парадоксальный бронхоспазм, кашель, раздражение в горле.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: усиление потоотделения, кожные реакции:

• сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: мышечный спазм, миальгия, мышечная слабость.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных: увеличение систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления.

Противопоказания к применению

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• детский возраст до 4-х лет;
• повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать при:

• декомпенсированном сахарном диабете;
• недавно перенесенном инфаркте миокарда, коронарной болезни сердца тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
• неконтролируемой артериальной гипертензии;
• приеме сердечных гликозидов;
• аневризмах;
• гипертиреозе;
• феохромоцитоме;
• беременности и в период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фенотерол проходит через плацентарный барьер. Не было выявлено отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, беременным женщинам (особенно в I триместре) препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода. Токолитическое действие при ингаляционном применении невероятно, хотя оно не может исключаться полностью.

Известно, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена. Применение препарата во время кормления грудью возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для ребенка.

Особые указания

БЕРОТЕК Н должен применяться только после тщательной оценки риска/пользы, особенно при применении в дозах выше рекомендуемых, при наличии следующих заболеваний:

• декомпенсированный сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, неконтролируемая артериальная гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома.

При первом использовании дозированного аэрозоля БЕРОТЕК Н пациенты могут отмечать, что новый аэрозоль имеет несколько иной вкус по сравнению с прежним аэрозолем, содержащим фреон. Следует предупреждать пациентов об этом при переходе от одной формулы препарата к другой. Пациентам необходимо знать, что обе формулы препарата полностью взаимозаменяемы, и изменение вкуса не оказывает влияния на эффективность и безопасность новой формулы аэрозоля.

Другие симпатомиметические бронходилататоры можно назначать одновременно с БЕРОТЕК Н только под медицинским наблюдением. Возможно одновременное применение фенотерола и антихолинэргических бронходилататоров.

В случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки необходимо без промедления обратиться к врачу.

Длительное применение препарата:

• лечение по потребности (ориентированное на симптомы) предпочтительнее регулярного применения препарата;
• необходимо проводить регулярное обследование пациентов с целью определения необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций кортикостероидов).

Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих бета 2 -адреномиметики, таких как БЕРОТЕК Н, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы бета 2 -адреномиметиков, в том числе БЕРОТЕКА Н, больше рекомендуемой в течение длительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания, следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

При назначении бета 2 -адреномиметиков возможно развитие серьезной гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, так как в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения бета 2 -адреномиметиков, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм.

У пациентов, принимающих дигоксин, гипокалиемия может вызвать повышенную предрасположенность к аритмии.

Применение симпатомиметических лекарственных препаратов, в том числе БЕРОТЕКА Н может оказывать воздействие на сердечно-сосудистую систему. В связи с приемом бета-адреномиметиков существует небольшая вероятность возникновения ишемии миокарда.

Пациенты с тяжелыми сердечными заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия либо острая сердечная недостаточность), принимающие БЕРОТЕК Н, должны быть предупреждены о том, что в случае возникновения болей в груди либо других симптомов ухудшения заболевания сердца, им следует обратиться к врачу.

Особое внимание необходимо уделить таким симптомам, как боль в груди и одышка, т.к. их причиной могут являться как нарушения со стороны дыхательной системы, так и со стороны работы сердца.

Использование в педиатрии

Опыт клинического применения препарата у детей в возрасте до 4-х лет отсутствует.

Передозировка

Симптомы. Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов. Наиболее вероятно развитие тахикардии, сердцебиения, тремора, гипертензии, гипотензии, увеличения пульсового давления, стенокардии, аритмии, гиперемии лица.

Лечение. Назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.

В качестве специфических антидотов рекомендуются b-адреноблокаторы, особенно b 1 -селективные. Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам, страдающим бронхиальной астмой.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные (например, теофиллин), кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды могутусиливать действие фенотерола. Одновременное назначение c БЕРОТЕК Н других бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, ксантиновых производных (например, теофиллина), глюкокортикостероидов, диуретиков, попадающих в системный кровоток, может усилить побочные эффекты.

Возможно значительное снижение бронхорасширяющего действия БЕРОТЕКА Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.

Гипокалиемия, связанная с применением бета-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, стероидов и диуретиков.

Следует с осторожностью назначать бета-адренергические средства пациентам, получающим ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие фенотерола.

Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например галотана, фторотана, трихлорэтилена или энфлурана, сенсибилизируют миокард к действию фенотерола, что способствует развитию аритмии.

Условия хранения препарата

Хранить в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре ниже 25°С. Не подвергать воздействию высоких температур и не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

• Инструкция по применению БЕРОТЕК
• Состав препарата БЕРОТЕК
• Показания препарата БЕРОТЕК
• Условия хранения препарата БЕРОТЕК
• Срок годности препарата БЕРОТЕК

Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Симпатомиметики для ингаляционного применения (R03A) > Селективные бета-2-адреномиметики (R03AC) > Fenoterol (R03AC04)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для ингаляций 0.1% бесцветный или почти бесцветный, прозрачный, свободный от частиц, с почти неощутимым запахом.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода очищенная.

20 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата БЕРОТЕК создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 13.05.2011 г.

Фармакологическое действие

Фенотерола гидробромид - селективный стимулятор бета 2 -адренорецепторов при приеме в терапевтических дозах. Стимуляция β 1 -адренорецепторов происходит при применении препарата в более высоких дозах (например, при проведении токолитической терапии). Связывание β 2 -адренорецепторов активирует аденилциклазу через стимуляторный G s -белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц. Это в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальцийактивируемых быстрых калиевых каналов.

Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа).

После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в высоких дозах (0.6 мг) наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта.

Более высокие концентрации препарата в плазме крови, достигаемые после перорального или чаще, после внутривенного введения, ингибируют сократительную способность матки. При приеме высоких доз препарата наблюдаются также эффекты на уровне обмена веществ:

• липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением К+ скелетной мускулатурой).

β-адренергические эффекты на уровне сердечной мышцы, такие как увеличение частоты сердечных сокращений и усиление сократимости миокарда, объясняются действием фенотерола на сосуды, стимуляцией β 2 -адренорецепторов сердца, а при приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β 1 -адренорецепторов. Также как и при применении для других β-адренергических средств сообщалось об удлинении интервала QTc. Для фенотерола, вводимого дозированным ингалятором, данные явления были дискретными и наблюдались при дозах, превышающих рекомендуемые. Однако системное воздействие после введения раствора для ингаляции с помощью небулайзеров было выше, чем при введении рекомендуемых доз дозированным ингалятором. Часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от действия на гладкую мускулатуру бронхов системные эффекты агонистов β-адренорецепторов ассоциируются с развитием толерантности.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена). Начало действия после ингаляции - через несколько минут, максимум - 30-90 мин., продолжительность - 3-5 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. После ингаляции дозированного аэрозоля абсолютная биодоступность фенотерола составляет 18.7% от введенной дозы. Всасывание из легких носит двухфазный характер - 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с периодом полувыведения 11 мин., а 70% всасывается медленно с периодом полувыведения 120 минут.

C max препарата в плазме крови (C max 45.3 пг/мл) наблюдались через 15 минут после однократной ингаляции 100 мкг фенотерола при помощи дозированного ингалятора с фреоном больным бронхиальной астмой. Однако в исследованиях с участием здоровых добровольцев, в которых анализы крови брались чаще, было установлено, что C max препарата в сыворотке крови достигались раньше: через 2 и 3.5 минуты после введения дозы. C max препарата в сыворотке крови после ингаляции однократной дозы фенотерола в 200 мкг при помощи дозированного ингалятора с тетрафторэтаном (HFA):

• C max 6.9 пг/мл, t max 15 минут.

После перорального введения степень всасывания составляет 60% от введенной дозы фенотерола гидробромида. Это количество активно подвергается пресистемному метаболизму, что приводит к биодоступности около 1.5%. Таким образом, проглоченная часть действующего вещества оказывает лишь незначительное влияние на концентрацию в плазме крови после ингаляции.

Распределение

Фенотерол распространяется по всему организму. V d в стабильном состоянии после в/в введения (V ss) составляет 1.9–2.7 л/кг. Распределение фенотерола в плазме крови после в/в введения происходит согласно трехфазной фармакокинетической модели. T 1/2 составляют t α = 0.2 минуты, t β = 14.3 минуты и t γ = 3.2 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет от 40 до 55%.

Метаболизм

Биотрансформация фенотерола гидробромида у человека протекает путем конъюгации с сульфатами. После перорального приема фенотерол метаболизируется в основном путем сульфатирования. Такое метаболическое инактивирование исходного вещества начинается уже в стенках кишечника.

Выведение

Биотрансформация, в том числе билиарная экскреция, обусловлена в основном (приблизительно 85%) средним общим клиренсом, составляющим 1.1-1.8 л/мин. после внутривенного введения. Выведение фенотерола через почки (0.27 л/мин.) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса от системно доступной дозы. Учитывая часть препарата, связывающуюся с белками плазмы крови, значение почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола в дополнение к клубочковой фильтрации.

После перорального и в/в введения общая радиоактивность, выделяемая в мочу, составляет приблизительно 39% и 65% дозы, а общая радиоактивность, выделяемая в кал, составляет 40.2% и 14.8% дозы в течение 48 ч соответственно. После перорального приема 0.38% дозы выделяется в мочу в неизмененном виде, в то время как при в/в введении - 15%. После ингаляции с помощью дозированного ингалятора 2% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.

В неизмененном виде фенотерола гидробромид может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Метаболизм фенотерола гидробромида при диабете изучен недостаточно.

Показания к применению

• cимптоматическое лечение острых приступов астмы и других состояний с обратимым сужением дыхательных путей, например, хронического обструктивного бронхита. У больных с приступами астмы и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), отвечающих на стероиды, следует рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии;
• профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.

Режим дозирования

Для пероральной ингаляции.

(20 капель = 1 мл) (1 капля = 50 мкг фенотерола гидробромида)

Дозы следует подбирать соответственно индивидуальным потребностям больного; кроме того, во время лечения больной должен находиться под наблюдением врача.

Взрослые (включая пожилых пациентов) и подростки старше 12 лет:

0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) бывает в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования симптома. Если требуется неоднократный прием до 4 раз в день, следует рассмотреть снижение индивидуальных доз в зависимости от технических характеристик небулайзера.

В тяжелых случаях, когда большинству пациентов требуется экстренная медицинская помощь, могут потребоваться более высокие дозы:

• от 1 до 1.25 мл (20-25 капель = 1-1.25 мг фенотерола гидробромида).

В особо тяжелых случаях под наблюдением врача можно вводить до 2 мл (40 капель = 2 мг фенотерола гидробромида).

Дети от 6 до 12 лет (с массой тела около 22-36 кг):

Острые приступы астмы и другие состояния с обратимым сужением дыхательных путей:

0.25-0.5 мл (5-10 капель = 0.25-0.5 мг фенотерола гидробромида) бывает в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования симптома. Если требуется неоднократный прием до 4 раз в день, следует рассмотреть снижение индивидуальных доз в зависимости от технических характеристик небулайзера.

В тяжелых случаях могут потребоваться более высокие дозы:

• до 1 мл (20 капель = 1 мг фенотерола гидробромида).

В особо тяжелых случаях под наблюдением врача можно вводить до 1.5 мл (30 капель = 1.5 мг фенотерола гидробромида).

Профилактика астмы физического усилия:

0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) до начала физических упражнений.

Дети до 6 лет (с массой тела менее 22 кг):

Из-за ограниченности информации об этой возрастной группе лечение проводят только под наблюдением врача. Рекомендуемая доза:

• около 50 мкг/кг на прием (5-20 капель = 0.25-1 мг) до 3 раз в день.

Лечение начинают, как правило, с наименьшей рекомендуемой дозы.

БЕРОТЕК раствор для ингаляций нельзя разводить дистиллированной водой.

Раствор разводят каждый раз заново перед применением; остатки разведенного раствора выбрасывают.

Режим дозирования может зависеть от способа ингаляции и характеристик ингалятора. Продолжительность ингаляции можно контролировать объемом разведения.

БЕРОТЕК раствор для ингаляций можно применять с использованием имеющихся в продаже ингаляционных устройств. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин.

БЕРОТЕК раствор для ингаляций можно ингалировать одновременно с совместимыми с ним холино- и муколитическими средствами. Это касается, прежде всего, препаратов АТРОВЕНТ ® , ЛАЗОЛВАН ® в форме растворов для ингаляций.

При необходимости последующие ингаляции проводят с промежутками не менее 4 ч.

Побочные действия

Как и другие β-агонисты БЕРОТЕК может вызвать следующие побочные эффекты, включая тяжелую гипокалиемию. Как и другие лекарственные средства, применяемые ингаляционно, БЕРОТЕК может вызывать местное раздражение.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Психические нарушения: тревожное возбуждение, нервозность.

Со стороны нервной системы: тремор, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: парадоксальный бронхоспазм, кашель, раздражение в горле.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: усиление потоотделения, кожные реакции:

• сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: мышечный спазм, миальгия, мышечная слабость.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных: систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления.

Противопоказания к применению

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия.

Повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата свидетельствуют о том, что он не вызывает никаких нежелательных явлений во время беременности. Тем не менее, следует проявлять обычную осторожность в отношении применения лекарственных средств во время беременности (особенно в первой ее трети). Не следует забывать, что фенотерол ингибирует сократительную функцию матки.

Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность препарата в период лактации не установлена.

Особые указания

БЕРОТЕК должен применяться только после тщательной оценки соотношения риск/польза, особенно при применении в дозах выше рекомендуемых, при наличии следующих заболеваний:

• неконтролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипертиреоз, феохромоцитома.

В случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки необходимо без промедления обратиться к врачу.

Длительное применение препарата:

• лечение по потребности (ориентированное на симптомы) предпочтительнее регулярного применения препарата;
• необходимо проводить регулярное обследование пациентов с целью определения необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций кортикостероидов).

Регулярное использование препаратов, содержащих β 2 -адреномиметики, таких как БЕРОТЕК, в дозах, превышающих рекомендуемые, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы β 2 -адреномиметиков, в том числе БЕРОТЕКА, в течение длительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания, следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

При назначении β 2 -адреномиметиков возможно развитие серьезной гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, так как в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения β 2 -адреномиметиков, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм.

У пациентов, принимающих дигоксин, гипокалиемия может вызвать повышенную предрасположенность к аритмии.

Применение симпатомиметических лекарственных препаратов, в том числе БЕРОТЕКА может оказывать воздействие на сердечно-сосудистую систему. В связи с приемом b-адреномиметиков существует небольшая вероятность возникновения ишемии миокарда.

Пациенты с тяжелыми сердечными заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия либо острая сердечная недостаточность), принимающие БЕРОТЕК, должны быть предупреждены о том, что в случае возникновения болей в груди либо других симптомов ухудшения заболевания сердца, им следует обратиться к врачу.

Особое внимание необходимо уделить таким симптомам, как боль в груди и одышка, т.к. их причиной могут являться как нарушения со стороны дыхательной системы, так и со стороны работы сердца.

БЕРОТЕК раствор для ингаляций содержит консервант (противомикробный) бензалкония хлорид и стабилизатор динатрия эдетат. Было установлено, что вышеуказанные компоненты у некоторых пациентов могут вызывать бронхоконстрикцию.

Передозировка

Симптомы

Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией b-адренорецепторов. Наиболее вероятно развитие тахикардии, сердцебиения, тремора, гипертензии, гипотензии, увеличения пульсового давления, стенокардии, аритмии, гиперемии лица.

Лечение

Назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.

В качестве специфических антидотов рекомендуются β-адреноблокаторы, особенно β 1 -селективные. Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам, страдающим бронхиальной астмой.

Лекарственное взаимодействие

b-адренергические препараты, антихолинергические средства и ксантиновые производные (например, теофиллин) могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола.

Возможно значительное снижение бронхорасширяющего действия при одновременном назначении фенотерола и блокаторов β-адренорецепторов.

Агонисты β-адренорецепторов следует с осторожностью назначать больным, получающим ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, которые способны усиливать действие агонистов β-адренорецепторов.

Ингаляция таких фторированных углеводородных анестетиков, как галотан, фторотан, трихлорэтилен и энфлуран, может повысить вероятность действия агонистов β-адренорецепторов на уровне сердечно-сосудистой системы.